Мидазолам: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Нет описания правки
Строка 36: Строка 36:
Дополнительная осторожность требуется и при применении мидазолама у пожилых, поскольку они более чувствительны к фармакологическим эффектам бензодиазепинов, а также метаболизм бензодиазепинов происходит медленнее. Пожилые более склонны к возникновению побочных эффетов, включая [[сонливость]], [[амнезия|амнезию]], особенно антероградную, [[атаксия|атаксию]], эффект [[похмелье|похмелья]], спутанность сознания и падения.<ref name="Riss-2008"/>
Дополнительная осторожность требуется и при применении мидазолама у пожилых, поскольку они более чувствительны к фармакологическим эффектам бензодиазепинов, а также метаболизм бензодиазепинов происходит медленнее. Пожилые более склонны к возникновению побочных эффетов, включая [[сонливость]], [[амнезия|амнезию]], особенно антероградную, [[атаксия|атаксию]], эффект [[похмелье|похмелья]], спутанность сознания и падения.<ref name="Riss-2008"/>




== Побочные эффекты ==
[[File:Midazolam.JPG|thumb|alt=Two 10 mL bottles labeled Midazolam. The bottle on the left has a label in red and says 1 mg/mL; the one on the right is in green and says 5 mg/mL. Both bottles have much fine print.|Инъекционный мидазолам в дозах 1 мг/мл и 5 мг/мл]]
Побочные эффекты мидазолама включают толерантность, абстинентный синдром, спутанность сознания, амнезию, особенно антероградную, атаксию, сонливость, когнитивные нарушения, седацию и повышенный риск падений в пожилом возрасте.<ref name="Riss-2008"/> Люди, испытывающие амнезию в качестве побочного эффекта мидазолама, как правило, не знают что их память ухудшается.<ref>{{cite journal | author = Merritt P, Hirshman E, Hsu J, Berrigan M | title = Metamemory without the memory: are people aware of midazolam-induced amnesia? | journal = Psychopharmacology (Berl) | volume = 177 | issue = 3 | pages = 336–43 | year = 2005 | pmid = 15290003 | doi = 10.1007/s00213-004-1958-8 }}</ref>

Длительное использование бензодиазепинов связано с продолжительным дефицитом памяти и её частичное восстановление происходит только через 6 месяцев после прекращения приёма.<ref name="Riss-2008"/> Остаётся неясным, происходит ли полное выздоровление после длительного периода воздержания от приёма. Бензодиазепины могут вызывать или усугублять депрессию.<ref name="Riss-2008"/> Иногда при приёме бензодиазепинов происходит парадоксальное возбуждение, включая ухудшение припадков. Детей, пожилые, лица со злоупотреблением алкоголя или агрессивного поведения, гнева в анамнезе подвергаются повышенному риску парадоксальных эффектов.<ref name="Riss-2008"/> Парадоксальные реакции особенно возникают при внутривенном введении.<ref name="Rosenbaum-2009"/> После ночного приёма мидазолама, остаточный эффект "похмелья" (т.е. сонливость, нарушение психомоторных и [[Когнитивность|когнитивных]] функций) может сохраняться на следующий день. Это может привести к нарушению способности употребляющего мидазолам безопасно управлять автомобилем и может увеличить риск падений и [[Перелом шейки бедра|переломов бедра]].<ref>{{cite journal | author = Vermeeren A. | year = 2004 | month = | title = Residual effects of hypnotics: epidemiology and clinical implications | journal = CNS Drugs. | volume = 18 | issue = 5 | pages = 297–328 | pmid = 15089115 | doi = 10.2165/00023210-200418050-00003 }}</ref>


{{rq|topic=drug|infobox|wikify}}
{{rq|topic=drug|infobox|wikify}}

Версия от 15:08, 18 декабря 2010

Мидазолам (Midazolam) 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазо/1,5-a//1,4/бензодиазепин (в виде гидрохлорида или малеата)

Синонимы: Флормидал, Dormicum, Dormonid, Flormidal, Versed.

История

Мидазолам является одним из 35 бензодиазепинов, которые в настоящее время применяют медицинской практике.[1] Он был синтезирован в 1975 году Вальзером и Фрайером в Hoffmann–La Roche в Соединённых Штатах.[2] Было обнаружено, что благодаря своей растворимости в воде, мидазолам вызывает тромбофлебит реже, чем аналогичные препараты.[3][4] Бензодиазепиновый препарат алпразолам был синтезирован в 1976 году из мидазолама[5][6] и был внедрён в фармакологический рынок США в 1981 году.[7] Противосудорожное свойства мидазолама изучались в конце 1970-х, но он не стал применяться только 1990-х годов, когда обнаружилась его эффективность при лечении судорожного эпилептического статуса.[8] По состоянию на 2010 год, это наиболее часто используемый бензодиазепин в анестезиологии.[9] В медицине критических состояний, мидазолама становится всё более популярным, чем другие бензодиазепины, такие как лоразепам и диазепам, потому что он более короткого действия, является более мощным и вызывает меньшую боль в месте инъекции.[1] Мидазолам также становится всё более популярным в ветеринарной медицине в связи с его растворимостью в воде.[10]

Показания

Внутривенно мидазолам показан для седации (часто в сочетании с опиоидом, например фентанилом), а также для премедикации в предоперационном периоде, для индукции наркоза и для седации пациентов с искусственной вентиляцией лёгких, находящихся в отделении реанимации.[11][12] Мидазолам превосходит диазепам в угнетении памяти при эндоскопических процедурах, но пропофол имеет более быстрое время восстановления и обладает лучшим эффектом угнетения памяти.[13] Это наиболее популярный бензодиазепин в отделении реанимации и интенсивной терапии (ОРИТ) из-за его короткого периода полураспада в сочетании с растворимостью в воде и его пригодностью для непрерывной инфузии. Однако, для долгосрочной седации лоразепам предпочтительнее из-за его большой продолжительности действия[14] и пропофол имеет преимущества перед мидазоламом при использовании в ОРИТ для седации в случаях короткого времени отлучения и ранней трахеальной экстубации.[15] Доказано, что щёчное и интраназальное введение мидазолама легче проводить и более эффективно, чем ректальное введение диазепама при контроле над приступами.[16][17][18]

Общая информация

Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По структуре и действию близок к бензодиазепиновым транквилизаторам. Оказывает успокаивающее, противосудорожное, миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, аналгезирующих средств.

Характерной особенностью мидазолама является выраженное снотворнонаркотическое (гипнотическое) действие, в связи с чем препарат применяется в основном в анестезиологической практике для премедикации, введения в наркоз и поддержания наркоза.

Мидазолам вводят внутривенно и внутримышечно. Действует препарат непродолжительно. Для премедикации мидазолам вводят за 20—30 мин до наркоза внутримышечно по 0,05—0,1 мг/кг. Можно использовать отдельно или в сочетании с холинолитиками и аналгетиками.

Для введения в наркоз вводят внутривенно за 15 мин из расчёта 0,15—0,25 мг/кг вместе с аналгетиками. Для поддержания наркоза вводят дополнительные дозы. Можно сочетать мидазолам и кетамин.

При внутривенном введении мидазолама может развиться угнетение дыхания, поэтому его применение допускается только при возможности проведения ИВЛ.

Не следует применять мидазолам при тяжёлой миастении, недостаточности кровообращения, в первые 3 мес. беременности.

Выпускаются также таблетки мидазолама по 15 мг, используемые в качестве транквилизирующего и снотворного средства и для премедикации.

Противопоказания и особые указания

Бензодиазепины требуют осторожности при использовании у пожилых, беременных, детей, у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также пациентов с сопутствующими психическими расстройствами.[19] Дополнительная осторожность требуется у больных в критическом состоянии, так как может происходить накопление мидазолама и его активных метаболитов.[20] Нарушение функций почек или печени может замедлить элиминацию мидазолама, приводя к более длительному его действию.[21][22] Противопоказания включают гиперчувствительность, острую закрытоугольную глаукому, шок, гипотонию, травмы головы. Большинство из них являются относительными противопоказаниями.

Беременность

Применение мидазолама во время третьего триместра беременности может привести к серьёзному риску для новорождённого, в том числе к бензодиазепиновому абстинентному синдрому с возможными симптомами, включая гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушения метаболических реакций на холодовой стресс. Сообщается, что симптомы гипотонии и бензодиазепиновый абстинентный синдром новорождённых сохраняются от нескольких часов до нескольких месяцев после рождения.[23] К другим проявлениям синдрома отмены у новорождённых относят повышенную возбудимость, тремор и желудочно-кишечные расстройства (диарея или рвота). Кормление грудью матери, получающей мидазолам, не рекомендуется.[24]

Новорождённые

Мидазолам иногда применяют в отделениях интенсивной терапии новорождённых. При его использовании у новорождённых требуется дополнительная осторожность; мидазолам не должен использоваться более 72 часов из-за риска тахифилаксии, возможности развития синдрома отмены бензодиазепинов, а также неврологических осложнений. Внутривенные струйные инъекции следует избегать из-за повышенного риска сердечно-сосудистых депрессии, а также неврологических осложнений.[25]

Пожилые

Дополнительная осторожность требуется и при применении мидазолама у пожилых, поскольку они более чувствительны к фармакологическим эффектам бензодиазепинов, а также метаболизм бензодиазепинов происходит медленнее. Пожилые более склонны к возникновению побочных эффетов, включая сонливость, амнезию, особенно антероградную, атаксию, эффект похмелья, спутанность сознания и падения.[26]


Побочные эффекты

Two 10 mL bottles labeled Midazolam. The bottle on the left has a label in red and says 1 mg/mL; the one on the right is in green and says 5 mg/mL. Both bottles have much fine print.
Инъекционный мидазолам в дозах 1 мг/мл и 5 мг/мл

Побочные эффекты мидазолама включают толерантность, абстинентный синдром, спутанность сознания, амнезию, особенно антероградную, атаксию, сонливость, когнитивные нарушения, седацию и повышенный риск падений в пожилом возрасте.[26] Люди, испытывающие амнезию в качестве побочного эффекта мидазолама, как правило, не знают что их память ухудшается.[27]

Длительное использование бензодиазепинов связано с продолжительным дефицитом памяти и её частичное восстановление происходит только через 6 месяцев после прекращения приёма.[26] Остаётся неясным, происходит ли полное выздоровление после длительного периода воздержания от приёма. Бензодиазепины могут вызывать или усугублять депрессию.[26] Иногда при приёме бензодиазепинов происходит парадоксальное возбуждение, включая ухудшение припадков. Детей, пожилые, лица со злоупотреблением алкоголя или агрессивного поведения, гнева в анамнезе подвергаются повышенному риску парадоксальных эффектов.[26] Парадоксальные реакции особенно возникают при внутривенном введении.[28] После ночного приёма мидазолама, остаточный эффект "похмелья" (т.е. сонливость, нарушение психомоторных и когнитивных функций) может сохраняться на следующий день. Это может привести к нарушению способности употребляющего мидазолам безопасно управлять автомобилем и может увеличить риск падений и переломов бедра.[29]

Примечания

  1. ↑ 1 2 Udaykumar, Padmaja. Short Textbook of Pharmacology for Dental and Allied Health Sciences. — Jaypee Brothers Medical Publishers, 30 May 2008. — P. 128. — ISBN 978-81-8448-149-5.
  2. ↑ Armin Walser, Rodney I. Fryer, Louis Benjamin. Imidazo[1,5-.alpha.][1,4]benzodiazepines. US Patent 4166185, issued to Hoffmann-LaRoche Aug 28, 1979.
  3. ↑ Kaplan, Joel H. Cardiac Anesthesia / Joel H. Kaplan, David L. Reich, Carol L. Lake … [и др.]. — 5. — W.B. Saunders Company, 15 May 2006. — ISBN 978-1-4160-0253-6.
  4. ↑ Malamed, Stanley F. Sedation: a guide to patient management. — St. Louis : Mosby, 16 October 2002. — P. 335. — ISBN 978-0-323-01226-3.
  5. ↑ Vardanyan, Ruben. Synthesis of essential drugs / Ruben Vardanyan, ۊRuben Vardanyan, Victor J. Hruby. — Amsterdam : Elsevier, 10 March 2006. — P. 7. — ISBN 978-0-444-52166-8.
  6. ↑ Jackson B.; Hester, Jr.: 6-Phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines. United States Patent and Trademark Office (19 октября 1976).
  7. ↑ Walker, Sydney. A dose of sanity: mind, medicine, and misdiagnosis. — New York : John Wiley & Sons, 3 December 1996. — P. 64–65. — ISBN 978-0-471-19262-6.
  8. ↑ S. Wheeler, Derek. Pediatric critical care medicine: basic science and clinical evidence / Derek S. Wheeler, Hector R. Wong, Thomas P. Shanley. — London : Springer, 2007. — P. 984. — ISBN 978-1-84628-463-2.
  9. ↑ Oparil, Suzanne. Hypertension: a companion to Brenner and Rector's the kidney / Suzanne Oparil, Michael Weber. — 2. — Philadelphia : Elsevier Mosby, 22 April 2005. — P. 816. — ISBN 978-0-7216-0258-5.
  10. ↑ Riviere, Jim. Veterinary Pharmacology and Therapeutics / Jim Riviere, Mark G. Papich. — Wiley-Blackwell, 30 Mar 2009. — P. 358. — ISBN 978-0-8138-2061-3.
  11. ↑ Brown, TB.; Lovato, LM.; Parker, D. (2005). "Procedural sedation in the acute care setting". Am Fam Physician. 71 (1): 85—90. PMID 15663030. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  12. ↑ O'Connor, M.; Bucknall, T.; Manias, E. (2009-09-21). "Sedation Management in Australian and New Zealand Intensive Care Units: Doctors' and Nurses' Practices and Opinions". Am J Crit Care. 19 (3): 285—95. doi:10.4037/ajcc2009541. PMID 19770414.
  13. ↑ McQuaid, KR.; Laine, L. (2008). "A systematic review and meta-analysis of randomized, controlled trials of moderate sedation for routine endoscopic procedures". Gastrointest Endosc. 67 (6): 910—23. doi:10.1016/j.gie.2007.12.046. PMID 18440381. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  14. ↑ Arcangeli, A.; Antonelli, M.; Mignani, V.; Sandroni, C. (2005). "Sedation in PACU: the role of benzodiazepines". Curr Drug Targets. 6 (7): 745—8. doi:10.2174/138945005774574416. PMID 16305452. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  15. ↑ De Cosmo, G.; Congedo, E.; Clemente, A.; Aceto, P. (2005). "Sedation in PACU: the role of propofol". Curr Drug Targets. 6 (7): 741—4. doi:10.2174/138945005774574425. PMID 16305451. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  16. ↑ Eriksson, K.; Kälviäinen, R. (2005). "Pharmacologic management of convulsive status epilepticus in childhood". Expert Rev Neurother. 5 (6): 777—83. doi:10.1586/14737175.5.6.777. PMID 16274335. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  17. ↑ Wolfe, TR.; Macfarlane, TC. (2006). "Intranasal midazolam therapy for pediatric status epilepticus". Am J Emerg Med. 24 (3): 343—6. doi:10.1016/j.ajem.2005.11.004. PMID 16635708. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  18. ↑ Sofou, K.; Kristjánsdóttir, R.; Papachatzakis, NE.; Ahmadzadeh, A.; Uvebrant, P. (2009). "Management of prolonged seizures and status epilepticus in childhood: a systematic review". J Child Neurol. 24 (8): 918—26. doi:10.1177/0883073809332768. PMID 19332572. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  19. ↑ Authier, N.; Balayssac, D.; Sautereau, M.; Zangarelli, A.; Courty, P.; Somogyi, AA.; Vennat, B.; Llorca, PM.; Eschalier, A. (2009). "Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome". Ann Pharm Fr. 67 (6): 408—13. doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID 19900604. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  20. ↑ Cox, CE.; Reed, SD.; Govert, JA.; Rodgers, JE.; Campbell-Bright, S.; Kress, JP.; Carson, SS. (2008). "Economic evaluation of propofol and lorazepam for critically ill patients undergoing mechanical ventilation". Crit Care Med. 36 (3): 706—14. doi:10.1097/CCM.0B013E3181544248. PMC 2763279. PMID 18176312. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  21. ↑ Ошибка в сносках?: Неверный тег <ref>; для сносок Olkkola-2008 не указан текст
  22. ↑ Verbeeck, RK. (2008). "Pharmacokinetics and dosage adjustment in patients with hepatic dysfunction" (PDF). Eur J Clin Pharmacol. 64 (12): 1147—61. doi:10.1007/s00228-008-0553-z. PMID 18762933. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  23. ↑ McElhatton PR. (1994). "The effects of benzodiazepine use during pregnancy and lactation". Reprod Toxicol. 8 (6): 461—75. doi:10.1016/0890-6238(94)90029-9. PMID 7881198. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка); Шаблон цитирования имеет пустые неизвестные параметры: |coauthors= (справка)
  24. ↑ Serreau, R.; Collége national des gynécologues et obstétriciens; Société française de médecine périnatale; Société française de néonatalogie; Société française de anesthésie et de réanimation (2010). "[Drugs during preeclampsia. Fetal risks and pharmacology]". Ann Fr Anesth Reanim. 29 (4): e37—46. doi:10.1016/j.annfar.2010.02.016. PMID 20347563. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  25. ↑ Rawicz, M. (2008). "[Recommendations for analgesia and sedation in neonatal intensive care]". Med Wieku Rozwoj. 12 (4 Pt 1): 958—67. PMID 19471072. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)
  26. ↑ 1 2 3 4 5 Ошибка в сносках?: Неверный тег <ref>; для сносок Riss-2008 не указан текст
  27. ↑ Merritt P, Hirshman E, Hsu J, Berrigan M (2005). "Metamemory without the memory: are people aware of midazolam-induced amnesia?". Psychopharmacology (Berl). 177 (3): 336—43. doi:10.1007/s00213-004-1958-8. PMID 15290003.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  28. ↑ Ошибка в сносках?: Неверный тег <ref>; для сносок Rosenbaum-2009 не указан текст
  29. ↑ Vermeeren A. (2004). "Residual effects of hypnotics: epidemiology and clinical implications". CNS Drugs. 18 (5): 297—328. doi:10.2165/00023210-200418050-00003. PMID 15089115. {{cite journal}}: Шаблон цитирования имеет пустые неизвестные параметры: |month= (справка)

Шаблон:Link GA

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Мидазолам&oldid=30290910