Этифоксин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Стрезам»)
Перейти к навигации Перейти к поиску
Этифоксин
Etifoxine.svg
Этифоксин
Химическое соединение
ИЮПАК 6-хлоро-2-этиламино-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазина гидрохлорид
Брутто-формула C₁₇H₁₇ClN₂O
Молярная масса 300.782 g/mol
CAS 21715-46-8
PubChem 30768
DrugBank 08986
Классификация
АТХ N05BX03
Фармакокинетика
Биодоступн. 90%
Метаболизм печень
Период полувывед. от 2 до 6 часов (этифоксин), от 20 до 30 часов (активные метаболиты)
Лекарственные формы
капсулы
Торговые названия
«Стрезам»

Этифоксин (Etifoxine) — анксиолитическое (противотревожное) лекарственное средство. Фармакологическое действие обусловленно непрямым влиянием на ГАМК-ергическую трансмиссию.

Общая информация[править | править код]

Этифоксин — высокоактивный транквилизатор, не является производным бензодиазепинов, однако превосходит большинство из них по степени выраженности эффекта[1]. Также используется в качестве антиконвульсанта[2]

Фармакологические свойства[править | править код]

Этифоксин оказывает влияние на ГАМК-эргическую трансмиссию, взаимодействуя с ГАМК-А-рецептором. В отличие от бензодиазепинов, этифоксин модулирует хлорионофор-субединицу супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса. Этифоксин обладает специфическим модулирующим эффектом на ГАМК-эргические процессы, заключающиеся в активации хлорного ионного канала, которое вызывает гиперполяризацию пресинаптической мембраны нейрона.

Кроме того, этифоксин действует как модулятор ГАМК-эргической передачи путём активирующего влияния на синтез нейростероидов, синтезирующихся в глиальных клетках и повышающих чувствительность ГАМК-А-рецепторов к ГАМК.

Фармакокинетика[править | править код]

Быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его период полувыведения составляет около 20 часов. Проникает через плацентарный барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 часа, период полувыведения — около 6 часов.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью. При одновременном применении с препаратами оказывающими угнетающее действие на ЦНС может возникать взаимное потенцирование эффектов

Показания[править | править код]

Тревога, страх, внутреннее напряжение, повышенная раздражительность, снижение настроения.

Имеются исследования[3] доказавшие эффективность применения этифоксина в качестве дополнительной терапии при алкогольной зависимости.

Противопоказания[править | править код]

Шоковые состояния, миастения, тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гиперчувствительность. Не рекомендуется использовать в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозы[править | править код]

Препарат принимается внутрь, с небольшим количеством воды.

Доза препарата определяется в зависимости от состояния больного.

Обычно назначается 150—200 мг в сутки, разделённые на 2-3 приёма.

Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4-6 недель (максимальная — 12 недель).

Побочные действия[править | править код]

Сонливость, аллергические реакции.

Примечания[править | править код]

  1. «Российский психиатрический журнал»; Терапия психически больных; № 1; 2010; стр. 74-78.
  2. Kruse HJ, Kuch H. Etifoxine: evaluation of its anticonvulsant profile in mice in comparison with sodium valproate, phenytoin and clobazam. Arzneimittelforschung. 1985;35(1):133-5.
  3. «Здоровье Украины», статья в № 10 за май 2008 года, стр. 74-75