Мифепристон: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
→‎Ссылки: оформление
Строка 106: Строка 106:
{{примечания}}
{{примечания}}


== Литература ==
* {{публикация|статья |язык=en
|автор=Gatter |автор имя=Mary
|автор2=Cleland |автор2 имя=Kelly
|автор3=Nucatola |автор3 имя=Deborah L.
|заглавие=Efficacy and safety of medical abortion using mifepristone and buccal misoprostol through 63 days
|тип=журн |издание=Contraception
|год=2015 |месяц=04 |volume=91 |issue=4 |pages=269–273
|doi=10.1016/j.contraception.2015.01.005
|pmc=4373977
|примечание=NIHMSID NIHMS662931
|pmid=25592080
|ref=Gatter et al.
}}
* {{публикация|статья |язык=en
|автор=Ngo
|автор имя=Thoai D.
|автор2=Park |автор2 имя=Min Hae
|автор3=Shakur |автор3 имя=Haleema
|автор4=Free |автор4 имя=Caroline
|заглавие=Comparative effectiveness, safety and acceptability of medical abortion at home and in a clinic
|подзаголовок=a systematic review
|издание=Bulletin of the World Health Organization
|год=2011 |volume=89 |pages=360–370
|doi=10.2471/BLT.10.084046
|ссылка=https://www.who.int/bulletin/volumes/89/5/10-084046/en/
|архив дата=2013-09-18
|архив=https://web.archive.org/web/20130918180953/https://www.who.int/bulletin/volumes/89/5/10-084046/en/
|ref=Ngo et al.
}}
* {{публикация|книга|язык=en
|заглавие=Questions and Answers on Mifeprex
|место=USA
|издательство=FDA
|месяц=4 |день=12 |год=2019
|серия=Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers
|ссылка=https://www.fda.gov/drugs/postmarket-drug-safety-information-patients-and-providers/questions-and-answers-mifeprex
|ref=Q&A Mifeprex
}}
== Документы ==
== Документы ==
* {{Cite web |lang=ru |url=http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_viewFS_v2.aspx?routingGuid=a268d39b-84f4-4eba-b10a-ebf72de789ab&t= |title=Реестровая запись Р N001107/01 |website=Государственный реестр лекарственных средств |subtitle=Мифепристон |date=2008-04-01 |publisher=Минздрав РФ |ref=Р N001107/01}}
* {{Cite web |lang=ru |url=http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_viewFS_v2.aspx?routingGuid=a268d39b-84f4-4eba-b10a-ebf72de789ab&t= |title=Реестровая запись Р N001107/01 |website=Государственный реестр лекарственных средств |subtitle=Мифепристон |date=2008-04-01 |publisher=Минздрав РФ |ref=Р N001107/01}}

Версия от 20:40, 10 августа 2020

Мифепристон
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 17β-гидрокси-11β-(4-диметиламинофенил)- 17α-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он
Брутто-формула C29H35NO2
Молярная масса 429,60 г/моль
CAS 84371-65-3
PubChem 55245
DrugBank APRD00432
Состав
Классификация
АТХ G03XB01
Фармакокинетика
Биодоступн. 69 %
Метаболизм печень
Период полувывед. 18 часов
Экскреция 90% с фекалиями, 10 % с мочой
Лекарственные формы
таблетки, субстанция-порошок
Способы введения
перорально
Другие названия
RU-486, Гинепристон, Гинестрил, Женале, Миропристон, Мифегин, Мифепрекс, Мифолиан, Пенкрофтон
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Мифепристо́н — синтетическое стероидное антипрогестагенное лекарственное средство, не обладающее гестагенной активностью.

Мифепристон используется для прерывания нежелательной беременности, а также при неразвивающейся беременности на ранних сроках без хирургического вмешательства — медикаментозного аборта. Также применяется для индукции родов при доношенной беременности, в малых дозах — для посткоитальной (экстренной) контрацепции.

Мифепристон должен поставляться только в лечебные медицинские учреждения.

Описание

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мифепристон блокирует прогестероновые рецепторы, повышает сократительную способность миометрия, стимулирует высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. Это способствует изгнанию плодного яйца из полости матки. Для усиления эффекта совместно с мифепристоном применяют простагладины[1].

Метаболизируется в печени путём деметилирования с образованием трёх метаболитов[1].

Фармакокинетика

Максимальная концентрация 1,98 мг/л препарата в крови после приёма 600 мг мифепристона достигается через полтора часа. Абсолютный биорезерв равен 69 %. В плазме крови мифепристон на 98 % связывается с плазматическими протеинами: альфа-гликопротеином и альбумином. 90 % выводится через кишечник, остальное — почками. Выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12−72 часами), затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. На 11 сутки в крови не обнаруживается[1].

В период лактации мифепристон может проникать в грудное молоко (если препарат принимает кормящая женщина)[1].

Эффективность и безопасность

На 2009 год регуляторному органу США (FDA) было известно о 12 случаях смертей после медикаментозных абортов с применением комбинации аналога простагландина и мифепристона, 8 таких случаев — в самих США, из которых пять связаны с инфекциями, и один из этих пяти — с эктопической беременностью[2].

Две из восьми смертей точно не связаны с мифепристоном. Один случай ещё расследовался и вряд ли был связан с приёмом этого препарата. Четыре из пяти случаев инфекции были вызваны клостридией Сорделли (лат. Clostridium Sordellii), пятый — Clostridium perfringens, причём эта женщина занималась самолечением — самовольно ввела себе во влагалище 800 мкг мизопростола, что не было предусмотрено протоколом приёма препаратов, было прямым его нарушением[2].

Применение

  1. В дозе 600 мг в комбинации с простагландинами используется для медикаментозного аборта (искусственного прерывания беременности) на ранних сроках с эффективностью 98 %. (Для усиления эффекта применяют синтетический аналог простагладина мизопростол в дозе 400 мкг.)[1].
  2. В дозе 200 мг в комбинации с мизопростолом — для медикаментозного прерывания беременности на любом сроке (в РФ — только на ранних сроках) с эффективностью 98 %.
  3. В дозе 200 мг дважды — для индукции родов при доношенной беременности[1].
  4. В дозе 50 мг — для лечения миомы матки.
  5. В дозе 10 мг — для экстренной контрацепции с эффективностью 99 %.

Применение во время беременности ведёт к гибели плодного яйца, отторжению эндометрия и раскрытию шейки матки в течение 48 часов после приёма медикамента. По стандартной схеме после мифепристона пациентка принимает препарат простагландина через 36−48 часов, благодаря чему происходит сокращение матки и запускается механизм прерывания беременности. Мифепристон действует на протяжении всей беременности, однако применение препарата на более поздних сроках беременности (после 12 недель) возможно только по медицинским или социальным показаниям[1].

Приём препарата производится в присутствии врача, пациентка должна находиться под медицинским наблюдением не меньше 2 часов после приёма мифепристона. Через 8−14 дней необходимо пройти клиническое обследование, в том числе УЗИ матки, чтобы убедиться в полном изгнании плода. При отсутствии эффекта (неполный аборт, продолжающаяся беременность) на 14 день необходимо выполнить прерывание беременности другим методом (хирургический аборт, вакуум-аспирация, дилатация и кюретаж, дилатация и эвакуация)[1].

Показания

Прерывание маточной беременности. Подготовка и индукция родов при доношеной беременности[1].

Противопоказания

Общие противопоказания

Недостаточность надпочечников, печени или почек; порфирия; длительный приём глюкокортикостероидов; анемия; кахексия; тяжёлая форма бронхиальной астмы; воспалительные заболевания половых органов; миома матки больших размеров; нарушения гемостаза и лечение коагулянтами; тяжёлая экстрагенитальная патология; курение в возрасте старше 35 лет[1].

Противопоказания при прерывании беременности

Внематочная беременность; присутствие внутриматочного контрацептива в матке; противопоказания против применения мизопростола[1].

Противопоказания при подготовке и индукции родов

Гестоз тяжёлой степени; преэклампсия и эклампсия; тяжёлые формы гемолитической болезни плода; кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии; недоношенная или переношенная беременность; предлежание плаценты, отслоение плаценты; противопоказания против естественных родов (аномальное положение плода и другие)[1].

Особые указания

Применяется с осторожностью в случае миомы матки, артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких[1].

Побочные действия

В результате применения мифепристона возможны серьёзные побочные эффекты и осложнения вплоть до смертельного исхода[1].

Список возможных побочных эффектов
  • обильное маточное кровотечение (в 5 % случаев);
  • воспаление матки и придатков;
  • инфекция матки и мочевыводящих путей;
  • эндометрит, вызванный Clostridium Sordellii в результате интравагинального введения простагладинов;
  • сепсис.

См. также

Примечания

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 Мифепристон, инструкция, 2013.
  2. ↑ 1 2 Deaths Reported After Use of Mifepristone. — In: Mifepristone : Approval Process and Postmarketing Activities : [англ.] : [арх. 21 июля 2017] // FDA : [электр. ресурс]. — 2009. — 22 July.

Литература

Документы

  • Реестровая запись Р N001107/01. Мифепристон. Государственный реестр лекарственных средств. Минздрав РФ (1 апреля 2008).
  • Регистрационное удостоверение ЛП-002175. Мифепристон. Государственный реестр лекарственных средств. Минздрав РФ (6 августа 2013).
  • Поспелова. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Мифепристон / ООО «Изварино Фарма». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2013. — 10 с.

Ссылки

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Мифепристон&oldid=108663469