Винпоцетин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Винпоцетин
Винпоцетин (Vinpocetine)
Химическое соединение
ИЮПАК (3α,16α)-Эбурнаменин-14-карбоксиловой кислоты этиловый эфир
Брутто-
формула
C22H26N2O2 
Мол.
масса
350.454 г/моль
CAS 42971-09-5
PubChem 5673
Классификация
АТХ N06BX18
МКБ-10 F01.01., F03.03., F04.04., F07.207.2, F79.79., G45.45., G45.045.0, G46.46., G93.493.4, H34.34., H34.034.0, H34.834.8, H35.335.3, H40.40., H81.081.0, H81.481.4, H81.981.9, H83.283.2, H83.983.9, H91.91., H93.193.1, H93.393.3, I61.61., I63.63., I67.967.9, I69.69., I74.74., R41.341.3, R46.446.4, R51.51., S06.06., T90.590.5
Фармакокинетика
Биодоступность 56.6 ± 8.9%
Период полувыведения 2.54 ± 0.48 ч
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
перорально, внутривенно
Торговые названия
Винпоцетин; Бравинтон, Винцетин, Винпотон, Винпотропил, Кавинтон, Телектол

Винпоцетин (Vinpocetine) — корректор нарушений мозгового кровообращения. Его синтезируют из винкамина (который тоже применяется в качестве сосудистого средства), алкалоида растения Барвинок малый (Vinca minor).

Оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое действие, улучшает мозговое кровообращение[1]. Основной механизм действия — усиление кровоснабжения ишемизированных участков посредством расслабления гладкой мускулатуры сосудов головного мозга[1]. Эффективность препарата подвергалась сомнению[⇨].

Винпоцетин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие[править | править исходный текст]

Помимо сосудистого действия, непосредственно влияет на обмен веществ в тканях мозга. Избирательно ингибирует фосфодиэстеразу 1-го типа, и активирует аденилатциклазу, повышая содержание цАМФ, а затем и энергетических соединений (АТФ). В результате сосуды головного мозга расширяются, улучшается кровоснабжение его тканей (транспорт кислорода). Повышается устойчивость к гипоксии (состояние, возникающие в условиях недостаточности кислорода), активируются (облегчаются) процессы утилизации (поглощения) глюкозы, а также метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшается агрегация (слипание) тромбоцитов, а, следовательно, снижается вязкость крови.

Фармакокинетика[править | править исходный текст]

Основной источник: [1]

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 50—70 %. Связывается с белками плазмы на 66 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после перорального применения. Период полувыведения — приблизительно 5 часов. Винпоцетин выводится с мочой, в основном, в виде метаболитов.

Терапевтическая концентрация в плазме — 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объём распределения составляет 5,3 л/кг.

Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью.

Клинические испытания препарата[править | править исходный текст]

По состоянию на 2003 год было проведено три клинических испытания винпоцетина у пожилых людей с нарушениями памяти[2]. Данные исследования были многообещающими, но в 2003 году[2], Кокрановский обзор решил, что результаты оказались неубедительными[3]. Ряд источников относит винпоцетин к препаратам с недоказанной эффективностью.

Также с 1985 по 2003 проводились исследования на молодых и здоровых людях. Данное исследование было очень коротким, поэтому не может считаться достоверным[2][4].

Механизм действия[править | править исходный текст]

  • избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов, что предотвращает феномен «обкрадывания» (нормализует кровоснабжение ишемизированной области).
  • улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию.
  • усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение её кислородом.

Побочные действия[править | править исходный текст]

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД[5]; редко — экстрасистолия, тахикардия, увеличение времени возбуждения желудочков[6].

Для парентерального применения противопоказан при выраженной ИБС и тяжелые формы аритмии

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править исходный текст]

На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений.

Меры предосторожности[править | править исходный текст]

При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5-7 дней).

Способ применения и дозы[править | править исходный текст]

  • Раствор для инъекций — вводится только внутривенно капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать все растворы электролитов или растворы глюкозы (например раствор Рингера, а также Сальсол, Риндекс, Реомакродекс). По окончании курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение приёмом препарата внутрь в таблетках.
  • Таблетки принимают внутрь, после еды.

Не допускается внутримышечное и струйное внутривенное введение препарата.

Дозировка и сроки лечения строго по назначению врача.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Примечания[править | править исходный текст]

  1. 1 2 3 Винпоцетин, Фармакология
  2. 1 2 3 McDaniel MA, Maier SF, Einstein GO (2003). «'Brain-specific' nutrients: a memory cure?». Nutrition 19 (11-12): 957–75. DOI:10.1016/S0899-9007(03)00024-8. PMID 14624946.
  3. Szatmari SZ, Whitehouse PJ (2003). «Vinpocetine for cognitive impairment and dementia». Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD003119. DOI:10.1002/14651858.CD003119. PMID 12535455.
  4. Subhan Z, Hindmarch I (1985). «Psychopharmacological effects of vinpocetine in normal healthy volunteers». European Journal of Clinical Pharmacology 28 (5): 567–71. DOI:10.1007/BF00544068. PMID 3899677.
  5. Печатный вкладыш, поставляемый с препаратом.
  6. Справочник Видаль, 2011 г.

Ссылки[править | править исходный текст]