Фабомотизол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Фабомотизол
Fabomotizole
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид
Брутто-формула C15H21N3O2S
Молярная масса 307.410 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа анксиолитик
АТХ
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Афобазол
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole. Известен преимущественно на территории России. В авторитетных международных источниках не упоминается[1][2]. Эффективность и безопасность не подтверждена рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями с достаточной выборкой[3][4].

Модель молекулы вещества

Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН, став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов[5].

Фармакодинамика[править | править код]

По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP (Франция), в терапевтической концентрации препарат является[6]:

  • Лигандом сигма-1 рецепторов.
  • Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
  • Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2[7].

Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определённым рядом побочных эффектов. К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардиядиспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.

Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.[8]

Фармакокинетика[править | править код]

При приеме внутрь: Cmax — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч.[9]

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Клинические исследования[править | править код]

В публикации 2012 года отмечалось, что РКИ по оценке эффективности фабомотизола при тревожных расстройствах отсутствуют и это существенно ограничивает его доказательную базу[5]. Позднее, в 2016 году были опубликованы данные многоцентрового рандомизированного исследования[значимость факта?], по итогам которого был сделан вывод, что фабомотизол при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации не менее эффективен, чем диазепам, превосходя его по профилю безопасности. Исследование завершили 148 пациентов[малая выборка!]; в группу пациентов, принимавших диазепам, входили 48 из них, 100 пациентов входили в группу принимавших фабомотизол[10].

Показания[править | править код]

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

Противопоказания[править | править код]

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия и взаимодействие[править | править код]

Возможны аллергические реакции. Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама[11]. Так как препарат является ингибитором МАО, запрещается совместное применение с антидепрессантами. Минимальный срок для назначения антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата серотонина и др. является 2 недели после прекращения приема афобазола[источник не указан 622 дня].

Передозировка[править | править код]

Повышенная сонливость и седативный эффект. Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-го раствора кофеина бензоата натрия подкожно.

Примечания[править | править код]

  1. fabomotizole - U.S. Food and Drug Administration Search Results. search.usa.gov. Дата обращения: 9 ноября 2020.
  2. fabomotizole (англ.). www.cochrane.org. Дата обращения: 9 ноября 2020.
  3. Чем нас лечат: Афобазол. Спокойствие или не только спокойствие?. indicator.ru. Дата обращения: 9 ноября 2020. Архивировано 30 ноября 2020 года.
  4. Расстрельный список препаратов — Encyclopedia Pathologica. encyclopatia.ru. Дата обращения: 9 ноября 2020. Архивировано 8 апреля 2020 года.
  5. 1 2 Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
  6. Seredenin S. B., Voronin M. V. Neuroreceptor mechanisms of the afobazole effect // Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia. — 2009. — Vol. 72, № 1. — P. 3—11. — PMID 19334502. [исправить]
  7. Илья Андреевич Кадников, Михаил Владимирович Воронин, Сергей Борисович Середенин. Влияние афобазола на активность хинонредуктазы 2 // Химико-фармацевтический журнал. — 2013-10-25. — Т. 47, вып. 10. — С. 9–11. — ISSN 0023-1134. — doi:10.30906/0023-1134-2013-47-10-9-11. Архивировано 11 сентября 2018 года.
  8. ОАО «Отисифарм». Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ. Дата обращения: 6 октября 2014. Архивировано из оригинала 8 октября 2014 года.
  9. Аптека. Справочник лекарственных средств. Дата обращения: 5 марта 2014. Архивировано из оригинала 5 марта 2014 года.
  10. ОЦЕНКА ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ ЭФФЕКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ СЕЛЕКТИВНОГО АНКСИОЛИТИКА АФОБАЗОЛА ПРИ ГЕНЕРАЛИЗОВАННОМ ТРЕВОЖНОМ РАССТРОЙСТВЕ И РАССТРОЙСТВАХ АДАПТАЦИИ: РЕЗУЛЬТАТЫ МНОГОЦЕНТРОВОГО РАНДОМИЗИРОВАННОГО СРАВНИТЕЛЬНОГО С ДИАЗЕПАМОМ ИССЛЕДОВАНИЯ. cyberleninka.ru. Дата обращения: 25 января 2021. Архивировано 30 января 2021 года.
  11. Афобазол. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.

Ссылки[править | править код]