Моэксиприл

Моэксиприл
Moexipril
Химическое соединение
ИЮПАК	((3S)-2-((2S)-N-((1S)-1-карбокси-3-фенилпропил) аланил)-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-3- изохинолинкарбоновой кислоты 2-этиловый эфир
Брутто-формула	C27H34N2O7
Молярная масса	498.568 г/моль
CAS	103775-10-6
PubChem	91270
DrugBank	00691
Состав
Классификация
АТХ	C09AA13
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Моэкс®
Медиафайлы на Викискладе

Моэксиприл — лекарственное средство, ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающие действие, а также стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС  (рус.). cyberlesson.ru. Дата обращения: 2 марта 2021., уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 22 %, при приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий фармакологической активностью. C_max достигается в течение 1.5-2.1 ч. Связывание моэксиприлата с белками плазмы составляет 50 %. V_d — 183 л. Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до дикетопиперазиновых дериватов  (рус.). patents.google.com. Дата обращения: 2 марта 2021. и других метаболитов. Имеет пролонгированную конечную фазу элиминации, отражающую медленное высвобождение из связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, моэксиприлата — 232 мл/мин. T_1/2 — 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52 %) и около 1 % — в неизмененном виде; почками выводится около 7 % препарата в виде моэксиприлата, 1 % — в неизмененном виде и 5 % — в виде других метаболитов (при приеме внутрь), после в/в введения почками выводится 40 % моэксиприлата, 26 % моэксиприла и небольшое количество метаболитов, через кишечник — около 20 % (преимущественно в виде моэксиприлата).

Режим дозирования

Показан при артериальной гипертензии.

Первая доза составляет 3.75 мг 1 раз/сутки, далее применяют в дозе 7.5 мг 1 раз/сутки. При отсутствии эффекта дозу увеличивают до 15 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 7.5-15 мг/сутки. Суточную дозу следует принимать 1 раз/сут, в исключительных случаях — 2 раза/сутки.

Побочные эффекты

Препарат имеет разнообразные побочные эффекты разных систем органов

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, глоссит, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха  (рус.). compendium.com.ua. Дата обращения: 2 марта 2021., панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, сонливость, депрессия, парестезии, нарушения зрения, потеря вкуса.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; в отдельных случаях — панцитопения  (рус.). www.podari-zhizn.ru. Дата обращения: 2 марта 2021..

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, усугубление почечной недостаточности, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.

Дерматологические реакции: псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей.

Со стороны мочеполовой и других систем: импотенция, аллергические реакции.

Противопоказания к употреблению

Ряд заболеваний, при которых назначение моэксиприла противопоказано:

• Аортальный стеноз
• Митральный стеноз
• Гипертрофическая кардиомиопатия
• Выраженные нарушения функции печени и почек
• Гемодиализ
• Отечный синдром при сердечной недостаточности
• Беременность
• Лактация
• Детский возраст

Применение в группах с противопоказаниями

Применение при беременности и кормлении грудью

Моэксиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. При умеренных нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, гемодиализе. При умеренных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказан в несовершеннолетнем возрасте.

Применение у пожилых пациентов

Особый контроль показан при применении моэксиприла у пациентов старше 65 лет.

Особые указания

После применения первой дозы, а также при повышении дозы моэксиприла и/или дозы диуретиков в течение не менее 2 ч необходим строгий контроль врача.

При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует проводить в условиях стационара.

При умеренных нарушениях функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования.

Моэксиприл можно применять только в крайних случаях при протеинурии более 1 г/сут, при тяжелых нарушениях электролитного баланса,  (неопр.). www.bsmu.by. Дата обращения: 2 марта 2021. аутоиммунных заболеваниях.

Особый контроль показан при применении моэксиприла у пациентов с гиповолемией, при сниженной концентрации электролитов в крови, тяжелой артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности, а также у лиц старше 65 лет.

При необходимости проведения гемодиализа или гемосорбции моэксиприл необходимо отменить.

Вероятность появления сухого кашля снижают ингаляции кромоглициевой кислоты.

Во время применения моэксиприла следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови, картину периферической крови  (рус.). www.mskcc.org. Дата обращения: 2 марта 2021..

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными  (рус.). astgmu.ru. Дата обращения: 2 марта 2021. препаратами (в том числе и с диуретиками) возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками  (рус.). www.vidal.ru. Дата обращения: 2 марта 2021. возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами  (рус.). www.rlsnet.ru. Дата обращения: 2 марта 2021. возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с препаратами лития возникает риск повышения концентрации лития в плазме крови и развития токсических эффектов.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС  (рус.). www.podari-zhizn.ru. Дата обращения: 2 марта 2021. для системного применения, прокаинамидом возможно уменьшение числа лейкоцитов.

Источники и литература

• https://www.vidal.ru/drugs/molecule/704
• https://www.podari-zhizn.ru/main/node/7705#:~:text=%D0%93%D0%BB%D1%8E%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D0%BE%D1%80%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B%2C%20%D0%B3%D0%BB%D1%8E%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D0%BE%D1%80%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B%20(%D0%93%D0%9A%D0%A1)%20%E2%80%93,%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%B4%D0%BD%D0%B8%D0%B7%D0%BE%D0%BD%2C%20%D0%B4%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BD%20%D0%B8%20%D0%BD%D0%B5%D0%BA%D0%BE%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B%D0%B5%20%D0%B4%D1%80%D1%83%D0%B3%D0%B8%D0%B5.
• https://www.rlsnet.ru/articles_465.htm
• https://www.vidal.ru/drugs/clinic-pointer/01.07.03
• https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/40
• http://astgmu.ru/wp-content/uploads/2020/03/3-kurs-Stom-9.04-Antigipertenzivnye.pdf
• https://www.bsmu.by/downloads/kafedri/k_pat_fiz/19.pdf
• https://www.mskcc.org/ru/cancer-care/patient-education/allogeneic-donor-peripheral-blood-stem-cell-harvesting
• https://www.medsovet.info/herb/22472
• https://cyberlesson.ru/opss-v-medicine-chto-jeto-takoe/