Диоксометилтетрагидропиримидин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Метилурацил»)
Перейти к: навигация, поиск
Диоксометилтетрагидропиримидин
Диоксометилтетрагидропиримидин (Dioxomethyltetrahydropyrimidine)
Химическое соединение
ИЮПАК 2,4-дигидрокси-6-метилпиримидин.
Брутто-
формула
C5H6N2O2 
Мол.
масса
126.1139 г/моль
CAS 626-48-2
PubChem 12283
Классификация
Фарм. группа Улучшающий трофику и регенерацию тканей,

Иммуностимуляторы: Синтетические иммуномодуляторы,
Анаболические средства: Не стероидные Анаболические средства

АТХ D06C
Лекарственные формы
таблетки, мазь, суппозитории
Способ введения
внутрь, для наружного применения, для местного применения
Торговые названия
Метилурацил

Метилурацил (лат. Methyluracilum), диоксометилтетрагидропиримидин — препарат, улучшающий трофику тканей и стимулирующий процесс регенерации[источник не указан 548 дней].

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде (до 0,9% при температуре 20°C) и спирте. Практически нерастворим в эфире и хлороформе.

В комбинации с сульфадиметоксином, тримекаином и хлорамфениколом (в форме мази) входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Синтез[править | править вики-текст]

В чашке Петри смешивают 5,1 мл ацетоуксусного эфира, 2,5 г мочевины, 4 мл абсолютного этанола и 1 каплю концентрированной хлороводородной (соляной) кислоты. Смесь помещают в вакуум-эксикатор с концентрированной серной кислотой на трое суток. Высохшую реакционную массу растирают в ступке и переносят в стакан с горячим раствором 2,5 г калия гидроксида в 35 мл воды (t = 90°С).

Для выделения продукта массу перемешивают до полного растворения, раствор охлаждают до 50°С, нейтрализуют концентрированной хлороводородной (соляной) кислотой до pH = 6-7 и оставляют до выделения осадка. Осадок отфильтровывают, промывают последовательно холодной водой, 2% раствором уксусной кислоты, 90% спиртом и эфиром, сушат.

Практический выход - 2,8 г (58%).

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Метилурацил усиливает рост и размножение клеток, улучшая течение регенерации в поврежденных тканях, ускоряет заживление ран, язв, ожогов, повышает сопротивляемость организма к инфекциям. Характерной особенностью препарата является стимулирующее влияние на кроветворение (усиление образования лейкоцитов и эритроцитов в костном мозге). Кроме того, метилурацил оказывает противовоспалительное действие, повышает устойчивость организма к потере крови и кислородной недостаточности, нормализует выработку желудочного сока и его кислотность.

Показания[править | править вики-текст]

Для приема внутрь: лейкопения (легкие формы, в т.ч. возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевые поражения, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.

Местно: вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, фотодерматит, трофические язвы, пролежни, глубокие раны.

Ректально: ректит, сигмоидит, язвенный колит.

Способ применения и дозы[править | править вики-текст]

Внутрь, местно, ректально.

Внутрь: во время или после еды — по 0,5 г 4 раза в день (при необходимости до 6 раз в сутки); детям 3–8 лет — 0,25 г, старше 8 лет — по 0,25–0,5 г 3 раза в день. Курс при заболеваниях органов ЖКТ — 30–40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным.

Местно: мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в день. Губку накладывают на раневую поверхность так, чтобы она плотно прилегала ко дну и стенкам раны, а края выходили за пределы раны на 1–1,5 см, сверху накладывают фиксирующую повязку. Предварительно рану следует обработать раствором антисептика и удалить остатки некротических тканей. Частота смены повязок зависит от глубины и площади раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия некротических масс. В среднем, перевязку рекомендуется производить 1 раз в 2–3 дня, т.к. за этот срок губка полностью лизируется. Если губка не рассосалась и нет показаний для перевязки (боль, жжение в области раны, скопление гнойного экссудата, наличие аллергических реакций), ее не снимают до полного заживления или заполнения раны грануляционной тканью на всю глубину.

Ректально: взрослым — 0,5–1 г (1–2 супп.) 3–4 раза в сутки; детям 8–15 лет — по 500 мг/сут.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность, для приема внутрь — лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные новообразования костного мозга; местно — избыточность грануляций в ране; ректально — детский возраст до 8 лет.

Особые указания[править | править вики-текст]

Метилурацил эффективен обычно только при лечении лёгких форм лейкопении. Лекарственные формы метилурацила следует применять строго по соответствующим показаниям.

Побочное действие[править | править вики-текст]

Редко: головная боль, головокружение, изжога, аллергические реакции в виде кожной сыпи; для губки (дополнительно) — боль в области раны (вследствие ее стягивания при высыхании губки; для устранения боли следует, не снимая губки, смочить ее раствором фурацилина или 0,25% раствором новокаина); для мази и суппозиториев (дополнительно) — кратковременное легкое жжение.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Метилурациловая мазь совместима с наружными аппликациями сульфаниламидов, антибиотиков и антисептических средств.

См. также[править | править вики-текст]

Ссылки[править | править вики-текст]