Суматриптан

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Суматриптан
Суматриптан
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]- N-methyl-methanesulfonamide
Брутто-формула C₁₄H₂₁N₃O₂S
Мол.
масса
295.402 g/mol
CAS 103628-46-2
PubChem 5358
DrugBank APRD00379
Классификация
Фарм. группа Серотонинергические средства
АТХ N02CC01
Фармакокинетика
Биодоступность 15% (per os)/ 96 % (п/к)
Связывание с белками плазмы 14%-21 %
Метаболизм МАО
Период полувыведения 2.5 часа
Лекарственные формы
таблетки, раствор для подкожного введения, назальный спрей
Торговые названия
Рапимед, Амигренин, Сумамигрен, Сумамик, Суматриптана сукцинат, Сумиг, Тримигрен, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery,Стопмигрен

Суматриптан — синтетическое производное триптамина, был разработан GlaxoSmithKline в 1989 для лечения мигрени.

Суматриптан является «золотым стандартом» лечения мигрени. Эффективность и безопасность суматриптана изучались при 300 тыс. атаках у более чем 60 тыс. пациентов в клинических испытаниях и при 200 млн. атак в клинической практике за 15 лет его применения. Удовлетворенность пациентов данным препаратом составляет 63% и значительно превышает удовлетворенность препаратами других классов, которые используются для купирования мигрени. Поскольку от 70 до 90 % пациентов испытывают при мигрени тошноту (а в ряде случаев и рвоту), эффективно применение ректальных суппозиториев с суматриптаном (Тримигрен).[1]

Фармакодинамика[править | править вики-текст]

Суматриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT1 типа 5-HT1D, 5-HT1B и 5-HT1F?, не действуя на 5-HT2 — 5-HT7. Активируя данные рецепторы в системе сонных артерий, он вызывает их сужение (arteria basilaris, базилярная артерия), не влияя на мозговой кровоток. Их дилатация и отёк считаются причиной мигрени. Помимо этого, он ингибирует активность тройничного нерва.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Довольно быстро всасывается как при интраназальном, так и при пероральном приеме. При приёме внутрь биодоступность около 15 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Достигает Cmax через 2,5 часа при приеме внутрь, при интраназальном, через 1,5 часа. Метаболизируется с участием МАО, основные метаболиты индолоуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Период полувыведения 2,5 часа. Выводится преимущественно почками с мочой — 60 % и с калом.

Показания к применению[править | править вики-текст]

Купирование приступов мигрени.

Способ применения и дозы[править | править вики-текст]

Суматриптан для инъекций

Не применяют для профилактики приступов, максимальный эффект при приеме на высоте приступа.

Внутрь — 50-100 мг. Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг

Ректально - 25 - 50 мг. Максимальная суточная доза при ректальном введении — 300 мг

Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно не менее чем через 2 ч. при интраназальном применении — 2 дозы по 20 мг.

Подкожно — 6 мг. Повторное введение возможно через 1 час. Максимальная суточная доза 12 мг.

Противопоказания[править | править вики-текст]

  • Известная гиперчувствительность к препарату.
  • Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени.
  • Перенесенный инфаркт миокарда.
  • Аритмии.
  • ИБС, стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала.
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
  • Перенесенные инсульты и преходящие нарушения мозгового кровообращения..
  • Эпилепсия.
  • Выраженное нарушение функции печени и/или почек.
  • Одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
  • Кормление грудью и беременность.
  • Пожилой возраст, юношеский возраст (до 18 лет) (безопасность и эффективность не установлена).

Побочное действие[править | править вики-текст]

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, редко — нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, синдром Рейно.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение прилива крови к голове, слабость, сонливость, усталость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими), судорожный приступ. Боль, ощущение покалывания, тепла, чувство тяжести, давления или сжатия возникающие в любом участке тела, обычно быстро проходящие. нарушение зрения, диплопия, нистагм
  • Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, эритемы, редко анафилаксия.

Особые указания[править | править вики-текст]

Не предназначен для профилактики мигрени, используется только при установленном диагнозе, во время приступа. Применение до возникновения приступа или во время ауры, может не купировать приступ. Следует учитывать риски со стороны сердечно-сосудистой системы и помнить о возможности развития инсульта и инфаркта миокарда.

Обязательным условием является соблюдение диеты — исключить продукты содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в том числе сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво).

С осторожностью назначать водителям и лицам занятых на работах, требующих повышенного внимания.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптоматическая терапия, наблюдение в течение 10 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править вики-текст]

  • Эрготамин и эрготаминсодержащими ЛС — длительный спазм сосудов (соблюдать 24 часовой интервал в приеме).
  • Ингибиторы МАО -
  • СИОЗС -

Отпуск из аптек[править | править вики-текст]

По рецепту врача

Хранение[править | править вики-текст]

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30 °C.

Примечания[править | править вики-текст]

Ссылки[править | править вики-текст]

См. также[править | править вики-текст]