Ивермектин: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
[отпатрулированная версия][непроверенная версия]
Содержимое удалено Содержимое добавлено
м →‎Преамбула: пунктуация
Изменил однобокое представление информации в статье. Добавил новое исследование на тему лечения COVID-19, подтверждающее потенциал инвермектина против COVID-19.
Строка 49: Строка 49:
За открытие ивермектина и [[артемизинин]]а была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине за 2015 год<ref>{{статья |автор=Кирилл Стасевич |заглавие=Китайская народная медицина и почвенные бактерии против малярии и слоновой болезни |издание=[[Наука и жизнь]] |год=2015 |номер=11 |страницы=2—7 |язык=ru |ссылка=https://www.nkj.ru/archive/articles/27304/ }}</ref><ref>[http://www.nobelprize.org/nobel_prizes/medicine/laureates/2015/ The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015]</ref>.
За открытие ивермектина и [[артемизинин]]а была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине за 2015 год<ref>{{статья |автор=Кирилл Стасевич |заглавие=Китайская народная медицина и почвенные бактерии против малярии и слоновой болезни |издание=[[Наука и жизнь]] |год=2015 |номер=11 |страницы=2—7 |язык=ru |ссылка=https://www.nkj.ru/archive/articles/27304/ }}</ref><ref>[http://www.nobelprize.org/nobel_prizes/medicine/laureates/2015/ The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015]</ref>.


Во время [[Пандемия COVID-19|пандемии COVID-19]] широко распространялась не подтверждённая информация о том, что ивермектин помогает бороться или предотвращать коронавирус SARS-CoV-2<ref>{{cite news |last1=Evershed |first1=Nick |last2=McGowan |first2=Michael |last3=Ball |first3=Andy |last4=Evershed |first4=Nick |last5=McGowan |first5=Michael |last6=Ball |first6=Andy |title=Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook |url=https://www.theguardian.com/australia-news/ng-interactive/2021/mar/11/anatomy-of-a-conspiracy-theory-how-misinformation-travels-on-facebook |access-date=26 May 2021 |work=The Guardian}}</ref>. Такие утверждения не подтверждены доказательствами<ref>{{Cite web|date=March 22, 2021|title=EMA advises against use of ivermectin for the prevention or treatment of COVID-19 outside randomised clinical trials|url=https://www.ema.europa.eu/en/news/ema-advises-against-use-ivermectin-prevention-treatment-covid-19-outside-randomised-clinical-trials|url-status=live|publisher=[[European Medicines Agency]]}}</ref><ref>{{cite news |last1=Washington |first1=District of Columbia 1100 Connecticut Ave NW Suite 1300B |title=PolitiFact - Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19 |url=https://www.politifact.com/factchecks/2021/apr/23/instagram-posts/fact-checking-claim-about-use-ivermectin-treat-cov/ |access-date=26 May 2021 |work=@politifact}}</ref><ref>{{cite news |title=Frontiers Pulls Special COVID-19 Issue After Content Dispute |url=https://www.the-scientist.com/news-opinion/frontiers-pulls-special-covid-19-issue-after-content-dispute-68721 |access-date=26 May 2021 |work=The Scientist Magazine® |language=en}}</ref><ref name="misleading-evidence">{{cite journal |vauthors=Garegnani LI, Madrid E, Meza N |title=Misleading clinical evidence and systematic reviews on ivermectin for COVID-19 |journal=BMJ Evidence-Based Medicine |volume= |issue= |pages= |date=2021-04-22 |issn=2515-446X |pmid=33888547 |doi=10.1136/bmjebm-2021-111678 |url=https://ebm.bmj.com/content/early/2021/05/26/bmjebm-2021-111678 |doi-access=free}}</ref>. [[Всемирная организация здравоохранения]] рекомендует применение ивермектина для лечения COVID‑19 исключительно в рамках [[Клиническое исследование|клинических исследований]]<ref>{{cite web|title=ВОЗ рекомендует применение ивермектина для лечения COVID‑19 исключительно в рамках клинических испытаний|url=https://www.who.int/ru/news-room/feature-stories/detail/who-advises-that-ivermectin-only-be-used-to-treat-covid-19-within-clinical-trials|website=www.who.int/|publisher=[[Всемирная организация здравоохранения]]|date=31 марта 2021|accessdate=2021-08-07}}</ref><ref>{{cite web|title=Therapeutics and COVID-19: living guideline|url=https://www.who.int/publications/i/item/WHO-2019-nCoV-therapeutics-2021.2|publisher=[[Всемирная организация здравоохранения]]|date=6 июля 2021 года|accessdate=2021-08-07}}</ref>.
Во время [[Пандемия COVID-19|пандемии COVID-19]] распространялась информация о том, что ивермектин помогает бороться или предотвращать коронавирус SARS-CoV-2<ref>{{cite news |last1=Evershed |first1=Nick |last2=McGowan |first2=Michael |last3=Ball |first3=Andy |last4=Evershed |first4=Nick |last5=McGowan |first5=Michael |last6=Ball |first6=Andy |title=Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook |url=https://www.theguardian.com/australia-news/ng-interactive/2021/mar/11/anatomy-of-a-conspiracy-theory-how-misinformation-travels-on-facebook |access-date=26 May 2021 |work=The Guardian}}</ref>. Есть исследования, подтверждающие потенциал использования ивермектина<ref>{{Статья|ссылка=https://www.nature.com/articles/s41429-021-00430-5|автор=Asiya Kamber Zaidi, Puya Dehgani-Mobaraki|заглавие=The mechanisms of action of Ivermectin against SARS-CoV-2: An evidence-based clinical review article|год=2021-06-15|язык=en|издание=The Journal of Antibiotics|страницы=1–13|issn=1881-1469|doi=10.1038/s41429-021-00430-5}}</ref>, однако единого мнения на этот счет нет<ref>{{Cite web|date=March 22, 2021|title=EMA advises against use of ivermectin for the prevention or treatment of COVID-19 outside randomised clinical trials|url=https://www.ema.europa.eu/en/news/ema-advises-against-use-ivermectin-prevention-treatment-covid-19-outside-randomised-clinical-trials|url-status=live|publisher=[[European Medicines Agency]]}}</ref><ref>{{cite news |last1=Washington |first1=District of Columbia 1100 Connecticut Ave NW Suite 1300B |title=PolitiFact - Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19 |url=https://www.politifact.com/factchecks/2021/apr/23/instagram-posts/fact-checking-claim-about-use-ivermectin-treat-cov/ |access-date=26 May 2021 |work=@politifact}}</ref><ref>{{cite news |title=Frontiers Pulls Special COVID-19 Issue After Content Dispute |url=https://www.the-scientist.com/news-opinion/frontiers-pulls-special-covid-19-issue-after-content-dispute-68721 |access-date=26 May 2021 |work=The Scientist Magazine® |language=en}}</ref><ref name="misleading-evidence">{{cite journal |vauthors=Garegnani LI, Madrid E, Meza N |title=Misleading clinical evidence and systematic reviews on ivermectin for COVID-19 |journal=BMJ Evidence-Based Medicine |volume= |issue= |pages= |date=2021-04-22 |issn=2515-446X |pmid=33888547 |doi=10.1136/bmjebm-2021-111678 |url=https://ebm.bmj.com/content/early/2021/05/26/bmjebm-2021-111678 |doi-access=free}}</ref>. [[Всемирная организация здравоохранения]] рекомендует применение ивермектина для лечения COVID‑19 исключительно в рамках [[Клиническое исследование|клинических исследований]]<ref>{{cite web|title=ВОЗ рекомендует применение ивермектина для лечения COVID‑19 исключительно в рамках клинических испытаний|url=https://www.who.int/ru/news-room/feature-stories/detail/who-advises-that-ivermectin-only-be-used-to-treat-covid-19-within-clinical-trials|website=www.who.int/|publisher=[[Всемирная организация здравоохранения]]|date=31 марта 2021|accessdate=2021-08-07}}</ref><ref>{{cite web|title=Therapeutics and COVID-19: living guideline|url=https://www.who.int/publications/i/item/WHO-2019-nCoV-therapeutics-2021.2|publisher=[[Всемирная организация здравоохранения]]|date=6 июля 2021 года|accessdate=2021-08-07}}</ref>.


== Показания и способ применения ==
== Показания и способ применения ==

Версия от 10:18, 19 сентября 2021

Ивермектин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК Ivermectin (22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b)
Молярная масса 875.10 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 93 %
Метаболизм печень; CYP450
Период полувывед. 18 часов
Экскреция feces; <1 % urine
Способы введения
Oral
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Ивермекти́н (Ivermectin) — лекарственное средство, антипаразитарный препарат, в основном применяемый в медицине.

Ивермектин применяется для лечения человека, свиней, крупного рогатого скота, лошадей и овец. В марте 1997 года ивермектин был одобрен для лечения стронгилоидоза у человека. Было предложено запретить использование данного препарата от вшей и чесотки для человека с ослабленным иммунитетом, у пациентов с ВИЧ/СПИД.

В ветеринарии для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней животных применяется препарат Ивермек. Препарат представляет собой прозрачный или опалесцирующий бесцветный или слабо жёлтого цвета стерильный раствор. Ивермек — это воднодисперсная (мицеллярная) форма ивермектина.

Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей, усиливает выработку нейромедиатора торможения гамма-аминомасляной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразита. После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.

Людям ивермектин назначают только перорально. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объём распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полувыведения равен 28 часам. Выводится почти исключительно с фекалиями.

За открытие ивермектина и артемизинина была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине за 2015 год[1][2].

Во время пандемии COVID-19 распространялась информация о том, что ивермектин помогает бороться или предотвращать коронавирус SARS-CoV-2[3]. Есть исследования, подтверждающие потенциал использования ивермектина[4], однако единого мнения на этот счет нет[5][6][7][8]. Всемирная организация здравоохранения рекомендует применение ивермектина для лечения COVID‑19 исключительно в рамках клинических исследований[9][10].

Показания и способ применения

В медицине Ивермектин применяют для лечения ряда паразитарных болезней, таких как чесотка, гельминтозы, миазы и т. д. Как правило, применяется в два или несколько доз, в виде инъекций или орально, с перерывами от 7 до 14 дней, а также применяют местно. Для препаратов с содержанием ивермектина 0,1 % (Отодектин) дозировка составляет 200мкг/1 кг веса.

Препарат также применяют при лечении чесотки (особенно норвежской чесотки)[11][12][13] и педикулёза[13][14][15].

В ветеринарии Ивермек применяют крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, лошадям, оленям, верблюдам при легочных и желудочно-кишечных гельминтозах: диктиокаулез, метастронгилез, трихостронгилятозы, стронгилоидоз, аскаридозы, эзофагостомозы, трихоцефалез, оксиуратозы, буностомоз и т. д.; при телязиозе (глазные нематоды); при гиподерматозе[16], эстрозе[17] (подкожный и носоглоточный овод); при псороптозе и саркоптозе (чесотка), демодекозе, сифункулятозе (вшивость), маллофагозе.

Ивермектин применяют при следующих инвазиях гельминтов: онхоцеркоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалёз, филяриатозы и энтеробиоз[18][19][20].

Для препаратов с содержанием ивермектина 1 % (Ивермек) дозировка составляет:

  • крупному и мелкому рогатому скоту, лошадям — 200 мкг действующего вещества на 1 кг массы однократно;
  • свиньям — 300 мкг действующего вещества на 1 кг массы однократно[21].

Механизм действия

Препарат нарушает передачу нервных импульсов паразитов, вызывая усиление ГАМК-эргического торможения в соответствующих синапсах, что приводит к параличу и гибели паразита. Также, открывая Cl-зависимые каналы мышечных клеток глотки нематод, вызывает расслабление её мышц, вследствие чего делает невозможным питание гельминта. Вызывает нарушение эмбриогенеза у самок паразитов за счет внутриутробного повреждения и дегенерации микрофилярий[22].

Побочные эффекты

Возможен зуд, увеличение лимфатических узлов[источник не указан 1466 дней].

Побочный эффект ивермектина напоминает реакцию Мазотти. Максимальное её проявление обнаруживается через 2 дня после приёма. Полагают, что реакция вызывается массовой гибелью микрофилярий, а не токсичностью препарата, тем более что её интенсивность коррелирует с уровнем заражённости паразитами. У местного населения побочная реакция отмечается в 5-30 % случаев, но она обычно слабо выражена, непродолжительна и подавляется аспирином и антигистаминными средствами. Частота осложнений у взрослого эмигрантского населения (а, возможно, и у местных детей) выше. Реакция Мазотти включает лихорадку (иногда протекающую в течение нескольких дней), головную боль, головокружение, сонливость, слабость, сыпь, усиливающийся зуд, диарею, суставные и мышечные боли, гипотензию, тахикардию, лимфадениты, лимфангиты и периферический отёк. Более интенсивно реакция протекает у 1-3 % людей, а тяжёлое течение реакции с лихорадкой, гипотензией и бронхоспазмом — у 0,3 % людей. Может быть необходим приём стероидов в течение нескольких дней. Через 1-3 недели у больных отмечаются припухлости и абсцессы, предположительно в местах скопления половозрелых гельминтов.

Через несколько дней лечения у некоторых пациентов развивается точечное помутнение роговицы. К другим редким офтальмологическим реакциям (которые могут быть связаны и с самим заболеванием) относятся отёк глазного века, передние увеиты, конъюнктивиты, кератиты, неврит глазного нерва, хориоретиниты и хориоидиты. Эти реакции обычно не бывают тяжёлыми, не вызывают потери зрения и не требуют применения кортикостероидов.

Противопоказания и меры предосторожности

Так как ивермектин увеличивает ГАМК-эргическую активность, лучше избегать его совместного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например барбитуратами, бензодиазепинами и вальпроевой кислотой.[источник не указан 1072 дня] Ивермектин не следует назначать беременным. Безопасность приёма препарата у детей до 5 лет не изучалась. Кормить грудью матерям, принимающим препарат, разрешается не ранее одной недели после приёма последней дозы препарата.

В медицине Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гемато-энцефалического барьера, например при менингите или сонной болезни.

В ветеринарии не разрешается применение Ивермека:

  • дойным животным;
  • животным во время инфекционного заболевания;
  • истощенным животным;
  • беременным самкам, молоко которых будет использоваться в пищевых целях, менее чем за 28 суток до начала лактации[23].

Смертелен для собак породы колли и их подвидов (шелти, бобтейлов).[24].

Примечания

  1. Кирилл Стасевич. Китайская народная медицина и почвенные бактерии против малярии и слоновой болезни // Наука и жизнь. — 2015. — № 11. — С. 2—7.
  2. The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015
  3. Evershed, Nick; McGowan, Michael; Ball, Andy; Evershed, Nick; McGowan, Michael; Ball, Andy. "Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook". The Guardian. Дата обращения: 26 мая 2021.
  4. Asiya Kamber Zaidi, Puya Dehgani-Mobaraki. The mechanisms of action of Ivermectin against SARS-CoV-2: An evidence-based clinical review article (англ.) // The Journal of Antibiotics. — 2021-06-15. — P. 1–13. — ISSN 1881-1469. — doi:10.1038/s41429-021-00430-5.
  5. EMA advises against use of ivermectin for the prevention or treatment of COVID-19 outside randomised clinical trials. European Medicines Agency (22 марта 2021).
  6. Washington, District of Columbia 1100 Connecticut Ave NW Suite 1300B. "PolitiFact - Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19". @politifact. Дата обращения: 26 мая 2021.{{cite news}}: Википедия:Обслуживание CS1 (числовые имена: authors list) (ссылка)
  7. "Frontiers Pulls Special COVID-19 Issue After Content Dispute". The Scientist Magazine® (англ.). Дата обращения: 26 мая 2021.
  8. Garegnani LI, Madrid E, Meza N (2021-04-22). "Misleading clinical evidence and systematic reviews on ivermectin for COVID-19". BMJ Evidence-Based Medicine. doi:10.1136/bmjebm-2021-111678. ISSN 2515-446X. PMID 33888547.
  9. ВОЗ рекомендует применение ивермектина для лечения COVID‑19 исключительно в рамках клинических испытаний. www.who.int/. Всемирная организация здравоохранения (31 марта 2021). Дата обращения: 7 августа 2021.
  10. Therapeutics and COVID-19: living guideline. Всемирная организация здравоохранения (6 июля 2021). Дата обращения: 7 августа 2021.
  11. Brooks P.A., Grace R.F. Ivermectin is better than benzyl benzoate for childhood scabies in developing countries (англ.) // J Paediatr Child Health[англ.] : journal. — 2002. — August (vol. 38, no. 4). — P. 401—404. — doi:10.1046/j.1440-1754.2002.00015.x. — PMID 12174005. (недоступная ссылка)
  12. Victoria J., Trujillo R. Topical ivermectin: a new successful treatment for scabies (англ.) // Pediatr Dermatol : journal. — 2001. — Vol. 18, no. 1. — P. 63—5. — doi:10.1046/j.1525-1470.2001.018001063.x. — PMID 11207977. (недоступная ссылка)
  13. 1 2 Strong M., Johnstone P.W. Interventions for treating scabies (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews / Strong, Mark. — 2007. — No. 3. — P. CD000320. — doi:10.1002/14651858.CD000320.pub2. — PMID 17636630.
  14. Dourmishev A.L., Dourmishev L.A., Schwartz R.A. Ivermectin: pharmacology and application in dermatology (англ.) // International Journal of Dermatology[англ.] : journal. — 2005. — December (vol. 44, no. 12). — P. 981—988. — doi:10.1111/j.1365-4632.2004.02253.x. — PMID 16409259.
  15. Strycharz J.P., Yoon K.S., Clark J.M. A new ivermectin formulation topically kills permethrin-resistant human head lice (Anoplura: Pediculidae) (англ.) // Journal of Medical Entomology : journal. — 2008. — January (vol. 45, no. 1). — P. 75—81. — ISSN 0022-2585. — doi:10.1603/0022-2585(2008)45[75:ANIFTK]2.0.CO;2. — PMID 18283945.
  16. В. А. Сидоркин. Применение «Ивермека» при гиподерматозе крупного рогатого скота, Ветеринария. № 6 2001 г.
  17. В. А. Сидоркин. Опыт борьбы с псороптозом крупного рогатого скота при помощи препарата «Ивермек». Практик № 1.-2 2003 г.
  18. The Carter Center. River Blindness (Onchocerciasis) Program. Дата обращения: 17 июля 2008. Архивировано 1 августа 2012 года.
  19. The Carter Center. Lymphatic Filariasis Elimination Program. Дата обращения: 17 июля 2008. Архивировано 1 августа 2012 года.
  20. WHO. African Programme for Onchocerciasis Control. Дата обращения: 12 ноября 2009.
  21. NITA-FARM. Противопаразитарные препараты: ИВЕРМЕК.
  22. Ивермектин 1 %
  23. Архивированная копия. Дата обращения: 26 мая 2014. Архивировано 22 марта 2014 года.
  24. Мутация гена MDR1 у колли и родственных пород [Занимательное собаковедение]

Ссылки