Ивермектин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Ивермектин
Ивермектин
Химическое соединение
ИЮПАК Ivermectin (22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b)
Брутто-
формула
C48H74O 
Мол.
масса
875.10 g/mol
CAS 70288-86-7
PubChem 9812710
DrugBank APRD01058
Классификация
АТХ P02CF01 Шаблон:ATCvet Шаблон:ATCvet
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 93 %
Метаболизм liver; CYP450
Период полувыведения 18 hours
Экскреция feces; <1 % urine
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Oral
Торговые названия
Ivermectin

Ивермекти́н (Ivermectin) — лекарственное средство, антипаразитарный препарат, в основном применяемый в медицине.

Ивермектин применяется для лечения человека, свиней, крупного рогатого скота, лошадей и овец. В марте 1997 года ивермектин был одобрен для лечения стронгилоидоза у человека. Было предложено запретить использование данного препарата от вшей и чесотки для человека с ослабленным иммунитетом, у пациентов с ВИЧ / СПИДОМ.

В ветеринарии для лечения эндо и эктопаразитов животных применяется препарат Ивермек.Препарат представляет собой прозрачный оалесцирующий бесцветный или слабо желтого цвета стерильный раствор.Ивермек-это воднодисперсная (мицеллярная)форма ивермектина.

Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей, усиливает выработку нейромедиатора торможения гамма-аминомаслянной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразита. После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком. Людям ивермектин назначают только перорально. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объем распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полувыведения равен 28 часам. Выводится почти исключительно с фекалиями.

Показания и способ применения[править | править вики-текст]

В медицине Ивермектин применяют для лечения ряда паразитарных болезней, таких как чесотка, гельминтозы, миазы и т. д. Как правило, применяется в два или несколько доз, в виде инъекций или орально, с перерывами от 7 до 14 дней, а также применяют местно. Для препаратов с содержанием ивермектина 0,1 % (Отодектин) дозировка составляет 200мкг/1 кг веса. Препарат также применяют при лечении чесотки (особенно, норвежской чесотки)[1][2][3] и педикулёза[3][4][5].

В ветеринарии Ивермек применяют крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, лошадям, оленям, верблюдам, собакам, кошкам при легочных и желудочно-кишечных гельминтозах: диктиокаулез, метастронгилез, трихостронгилятозы, стронгилоидоз, аскаридозы, эзофагостомозы, трихоцефалез, стронгилоидоз, оксиуратозы, буностомоз и т.д.; при телязиозе (глазные нематоды); при гиподерматозе[6], эстрозе [7] (подкожный и носоглоточный овод); при псороптозе и саркоптозе (чесотка), демодекозе, сифункулятозе (вшивость), маллофагозе. Ивермектин применяют при следующих инвазиях гельминтов: онхоцеркоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалёз, филяриатозы и энтеробиоз[8][9][10]. Для препаратов с содержанием ивермектина 1 % (Ивермек) дозировка составляет: — крупному и мелкому рогатому скоту, лошадям – 200 мкг действующего вещества на 1 кг массы) однократно; — свиньям – 300 мкг действующего вещества на 1 кг массы) однократно[11].

Механизм действия[править | править вики-текст]

Препарат нарушает передачу нервных импульсов паразитов, что приводит их к параличу и гибели[12].

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Возможен зуд, увеличение лимфатических узлов[13].

Побочный эффект ивермектина напоминает реакцию Мазотти. Максимальное её проявление обнаруживается через 2 дня после приёма. Полагают, что реакция вызывается массовой гибелью микрофилярий, а не токсичностью препарата, тем более что её интенсивность коррелирует с уровнем заражённости кожи паразитами. У местного населения побочная реакция отмечается в 5-30 % случаев, но она обычно слабо выражена, непродолжительна и подавляется аспирином и антигистаминными средствами. Частота осложнений у взрослого эмигрантского населения (а, возможно, и у местных детей) выше. Реакция Мазотти включает лихорадку (иногда протекающую в течение нескольких дней), головную боль, головокружение, сонливость, слабость, сыпь, усиливающийся зуд, диарею, суставные и мышечные боли, гипотензию, тахикардию, лимфадениты, лимфангиты и периферический отёк. Более интенсивно реакция протекает у 1-3 % людей, а тяжёлое течение реакции с лихорадкой, гипотензией и бронхоспазмом — у 0,3 % людей. Может быть необходим приём стероидов в течение нескольких дней. Через 1-3 недели у больных отмечаются припухлости и абсцессы, предположительно в местах скопления половозрелых гельминтов.

Через несколько дней лечения у некоторых пациентов развивается точечное помутнение роговицы. К другим редким офтальмологическим реакциям (которые могут быть связаны и с самим заболеванием) относятся отёк глазного века, передние увеиты, конъюнктивиты, кератиты, неврит глазного нерва, хориоретиниты и хориоидиты. Эти реакции обычно не бывают тяжёлыми, не вызывают потери зрения и не требуют применения кортикостероидов.

Противопоказания и меры предосторожности[править | править вики-текст]

Так как ивермектин увеличивает ГАМК-эргическую активность, лучше избегать его совместного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например барбитуратами, бензодиазепинами и вальпроевой кислотой. Ивермектин не следует назначать беременным. Безопасность приёма препарата у детей до 5 лет не изучалась. Кормить грудью матерям, принимающим препарат, разрешается не ранее одной недели после приёма последней дозы препарата.

В медицине Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гемато-энцефалического барьера, например при менингите или сонной болезни.

В ветеринарии не разрешается применение Ивермека: — дойным животным; — животным во время инфекционного заболевания; — истощенным животным; — беременным самкам, молоко которых будет использоваться в пищевых целях, менее чем за 28 суток до начала лактации [14].

Препараты ивермектина токсичны для собак породы колли, шелти, бобтейлов и их помесей, и вызывают у них паралитические явления. Это связано с мутацией гена Р-гликопротеина, который отвечает за элиминацию медикаментов[источник не указан 588 дней].

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Brooks PA, Grace RF (August 2002). «Ivermectin is better than benzyl benzoate for childhood scabies in developing countries». J Paediatr Child Health 38 (4): 401–4. DOI:10.1046/j.1440-1754.2002.00015.x. PMID 12174005.
  2. Victoria J, Trujillo R (2001). «Topical ivermectin: a new successful treatment for scabies». Pediatr Dermatol 18 (1): 63–5. DOI:10.1046/j.1525-1470.2001.018001063.x. PMID 11207977.
  3. 1 2 Strong M, Johnstone PW (2007). «Interventions for treating scabies». Cochrane Database of Systematic Reviews (Online) (3): CD000320. DOI:10.1002/14651858.CD000320.pub2. PMID 17636630.
  4. Dourmishev AL, Dourmishev LA, Schwartz RA (December 2005). «Ivermectin: pharmacology and application in dermatology». International Journal of Dermatology 44 (12): 981–8. DOI:10.1111/j.1365-4632.2004.02253.x. PMID 16409259. Проверено 2009-06-22.
  5. Strycharz JP, Yoon KS, Clark JM (January 2008). «A new ivermectin formulation topically kills permethrin-resistant human head lice (Anoplura: Pediculidae)». Journal of Medical Entomology 45 (1): 75–81. DOI:10.1603/0022-2585(2008)45[75:ANIFTK]2.0.CO;2. ISSN 0022-2585. PMID 18283945. Проверено 2009-06-22.
  6. В.А. Сидоркин. Применение «Ивермека» при гиподерматозе крупного рогатого скота Ветеринария. №6 2001 г.
  7. В.А. Сидоркин. Опыт борьбы с псороптозом крупного рогатого скота при помощи препарата «Ивермек».Практик №1.-2 2003 г.
  8. The Carter Center. River Blindness (Onchocerciasis) Program. Проверено 17 июля 2008. Архивировано из первоисточника 1 августа 2012.
  9. The Carter Center. Lymphatic Filariasis Elimination Program. Проверено 17 июля 2008. Архивировано из первоисточника 1 августа 2012.
  10. WHO. accessdate=2009-11-12 African Programme for Onchocerciasis Control.
  11. NITA-FARM. Противопаразитарные препараты: ИВЕРМЕК.
  12. Ивермектин 1 %
  13. Ивермектин (Ivermectin)
  14. http://www.vidal.ru/veterinar/opisanie/iverme__.html

Ссылки[править | править вики-текст]