Ацетазоламид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Диакарб»)
Перейти к: навигация, поиск
Ацетазоламид
Ацетазоламид (Acetazolamide)
Химическое соединение
ИЮПАК N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид
Брутто-
формула
C4H6N4O3S2 
Мол.
масса
222.245 г/моль
CAS 59-66-5
PubChem 1986
DrugBank APRD00119
Классификация
АТХ S01EC01
Фармакокинетика
Метаболизм None
Период полувыведения от 3 до 9 часов
Экскреция почками
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
внутрь, внутривенно
Торговые названия
Диакарб

Ацетазоламид (Диакарб) — диуретик (мочегонное средство). Избирательно угнетает фермент карбоангидразу.

В качестве обычного диуретика ацетазоламид используют относительно редко, так как есть более эффективные препараты, но он хорошо подходит при отёках вследствие лёгочно-сердечной недостаточности, когда необходимо снижение повышенного уровня углекислого газа и бикарбонатов в крови (для восстановления нормального уровня pH и чувствительности к «петлевым» диуретикам типа фуросемида).[1]

Ацетазоламид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает диурез путём удаления определённых электролитов, в количественном отношении не нарушающим значительной степени электролитового равновесия в организме. Механизм этого действия заключается в торможении функции фермента карбоангидразы, играющего серьёзную роль в транспорте ионов и сохранения ионного равновесия организма. Ингибирует карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, гидрокарбоната, не влияет на выведение Cl, защелачивает мочу. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата. Снижает образование ликвора и внутричерепное давление. Длительность действия — до 12 часов.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Абсорбция - высокая, Cmax в крови - через 2 ч после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - высокая. Выводится почками в неизменённом виде.

Показания[править | править вики-текст]

Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь, болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность (I триместр).

C осторожностью[править | править вики-текст]

Отеки печеночного и почечного генеза.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Внутрь. При отечном синдроме - 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии - 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4 день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза - 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес - 50 мг/сут в 1-2 приема; 3-5 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет - 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме - по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней. Для лечении глауком предлагается офтальмологический раствор, содержащий ацетазоламид, солюбилизированный в водной среде в присутствии гидроксипропил-бета-циклодекстрина и водорастворимого стабилизирующего полимера. Для пролонгированного действия используют 0,2-0,3% раствор гидроксиэтилцеллюлозы и метилцеллюлозы. В качестве дополнительного активного вещества в препарат вводят бета-блокаторы.[2]

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд. При длительном применении - нефроуролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии.

Особые указания[править | править вики-текст]

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, кислотно-основное состояние.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств. Другие диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют. ГКС повышают риск развития гипокалиемии. Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Машковский, 2005, с. 505.
  2. РЖХим., 03.08. 19О268

Литература[править | править вики-текст]