Пропранолол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Анаприлин»)
Перейти к: навигация, поиск
Пропранолол
Пропранолол (Propranololum)
Химическое соединение
ИЮПАК (RS) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид
Брутто-формула C₁₆H₂₁NO₂
Мол.
масса
259,34
CAS 525-66-6
PubChem 4946
DrugBank APRD00194
Классификация
Фарм. группа Бета-адреноблокаторы
АТХ C07AA07
Фармакокинетика
Биодоступность от 30 до 40 %
Лекарственные формы
раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, глазные капли, таблетки
Торговые названия
Анаприлин, Обзидан, Пропамин, Индерал, Стобетин, Нолотен,

Пропранолол (анаприлин) — лекарственное средство, неселективный бета-адреноблокатор. Блокирует бета-адренорецепторы.

Также является антагонистом 5-HT1A-рецепторов[1].

Фармакодинамика[править | править вики-текст]

Ослабляя влияние симпатической импульсации на b-адренорецепторы в сердце, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Урежает сердечные сокращения, потенцирует действие тиреостатических средств. Потребность миокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета-2 адренорецепторов повышается. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.

Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Снижает внутриглазное давление и уменьшает секрецию водянистой влаги.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1—1,5 ч после приёма. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению[править | править вики-текст]

Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель.

Применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии.

Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.

Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.

Профилактика послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.

Пропранолол назначают для родовспоможения при первичной слабости родовой деятельности.

Пропранолол также применяют для лечения эссенциального тремора. Препарат помогает улучшить состояния больных в 50-80% случаях.[2]

Также используется для лечения гемангиом у новорожденных[3][4][5][6][7][8][9][10].

Способ применения и дозы[править | править вики-текст]

Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приёма пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3—4 раза в день. [По имеющимся данным, приём препарата 3—4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приёма.] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40—80 мг в сутки (с промежутками 3—4 дня) до общей дозы 320—480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3—4 приёма.

При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

При стимулировании родовой деятельности — в дозе 20 мг 4—6 раз с промежутками 30 мин (80—120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3—5 дней.

Разработана инъекционная форма анаприлина — 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5—10 мг. Вводят медленно.

Побочное действие[править | править вики-текст]

При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии.

В связи с блокадой b2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.

При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.

Особые указания и ограничения к применению[править | править вики-текст]

У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Нежелательно назначать пропанолол при спастическом колите.

У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с пропанололом применять b-адренолитики (см. Тропафен).

Прекращать применение анаприлина (и других b-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.

Длительное применение у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править вики-текст]

Гипотензивное действие анаприлина усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.

При одновременном приеме симпатолитиков, ингибиторов моноаминоксидазы, анестезирующих средств повышается гипотензивное действие анаприлина. При приеме нестероидных противовоспалительных, глюкокортикостероидов и эстрогенов снижается его действие. Анаприлин продлевает антикоагулянный эффект кумаринов, замедляет выведение лидокаина, продлевает действие недеполяризирующих миорелаксантов и замедляет выведение эуфиллина, повышая его концентрацию в крови.

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжёлых формах) анаприлина в сочетании с a-адреноблокатором фентоламином.

Передозировка[править | править вики-текст]

При передозировке анаприлина (и других b-адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1—2 мг) и b-адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналин (0,5 мг).

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Adham N1, Tamm JA, Salon JA, Vaysse PJ, Weinshank RL, Branchek TA. A single point mutation increases the affinity of serotonin 5-HT1D alpha, 5-HT1D beta, 5-HT1E and 5-HT1F receptors for beta-adrenergic antagonists. (english) // Neuropharmacology. — Mar-Apr 1994. — Т. 33, вып. 33(3-4), № 3-4. — С. 387-391. — PMID 7984276.
  2. Cari Nierenberg. New Guidelines for Treating Essential Tremor. WebMD (2011).
  3. Hunzeker C, Geronemus R (2010). «Treatment of Superficial Infantile Hemangiomas of the Eyelid Using the 595-nm Pulsed Dye Laser» (PDF). Dermatol. Surg. 36 (5): 590–597. DOI:10.1111/j.1524-4725.2010.01511.x. PMID 20384759.
  4. Drolet B. A., Frommelt P. C., Chamlin S. L., Haggstrom A., Bauman N. M., Chiu Y. E., Chun R. H., Garzon M. C., Holland K. E., Liberman L., MacLellan-Tobert S., Mancini A. J., Metry D., Puttgen K. B., Seefeldt M., Sidbury R., Ward K. M., Blei F., Baselga E., Cassidy L., Darrow D. H., Joachim S., Kwon E. K., Martin K., Perkins J., Siegel D. H., Boucek R. J., Frieden I. J. Initiation and use of propranolol for infantile hemangioma: report of a consensus conference. (англ.) // Pediatrics. — 2013. — Vol. 131, no. 1. — P. 128–140. — DOI:10.1542/peds.2012-1691. — PMID 23266923. исправить
  5. Shayan Y.R., Prendiville J.S., Goldman R.D. (2011). «Use of propranolol in treating hemangiomas» (HTML). Canadian Family Physician 57 (3): 302–303. PMID 21402965.
  6. Hogeling Marcia, Adams Susan, Wargon Orli (2011). «A Randomized Controlled Trial of Propranolol for Infantile Hemangiomas». Pediatrics 128 (2): 259-266. DOI:10.1542/peds.2010-0029. исправить
  7. Zvulunov Alex, McCuaig Catherine, Frieden Ilona J., et al. (2011). «Oral Propranolol Therapy for Infantile Hemangiomas Beyond the Proliferation Phase: A Multicenter Retrospective Study». Pediatric Dermatology 28 (2): 94-98. DOI:10.1111/j.1525-1470.2010.01379.x. исправить
  8. Schiestl Clemens, Neuhaus Kathrin, Zoller Silke, et al. (2011). «Efficacy and safety of propranolol as first-line treatment for infantile hemangiomas». European Journal of Pediatrics 170 (4): 493-501. DOI:10.1007/s00431-010-1324-2. исправить
  9. Schupp Christine J., Kleber Johann-Baptist, Günther Patrick, Holland-Cunz Stefan (2011). «Propranolol Therapy in 55 Infants with Infantile Hemangioma: Dosage, Duration, Adverse Effects, and Outcome». Pediatric Dermatology 28 (6): 640-644. DOI:10.1111/j.1525-1470.2011.01569.x. исправить
  10. Holmes W.J.M., Mishra A., Gorst C., Liew S.H. (2011). «Propranolol as first-line treatment for rapidly proliferating Infantile Haemangiomas». Journal of Plastic, Reconstructive & Aesthetic Surgery 64 (4): 445-451. DOI:10.1016/j.bjps.2010.07.009. исправить