Лабеталол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Лабеталол
(+-)-Labetalol Structural Formula V1.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}benzamide
Брутто-формула C19H24N2O3
Молярная масса 328,406
CAS 36894-69-6
PubChem 3869
DrugBank DB00598
Классификация
АТХ C07AG01
Фармакокинетика
Биодоступн. 25% (перорально), 100% (в/в)
Метаболизм печень
Период полувывед. 2,5—8 ч.
Экскреция почки, жёлчь, фекалии

Лабеталол является β-адреноблокатором, оказывающим одновременно α1-адреноблокирующее действие.

Общая информация[править | править код]

Сочетание b-адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надёжный антигипертензивный эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.

Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии разной степени. В отличие от обычных b-адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.

Лабеталол быстро всасывается при приёме внутрь. Время полувыведения из плазмы крови составляет около 4 ч. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов.

Внутрь, назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжёлых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приёма. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.

При гипертонических кризах вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.

Внутривенные введения производят в условиях стационара при положении больного лёжа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).

При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Бронхиолоспазма препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.

Противопоказания[править | править код]

Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой, хотя в последние годы появились данные о благоприятном влиянии внутривенного введения лабеталола на системную, внутрисердечную и регионарную гемодинамику у больных на ранних сроках инфаркта миокарда.

Форма выпуска[править | править код]

  • таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке
  • 1 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).

Хранение[править | править код]

Список Б в защищённом от света месте.

Стереохимия[править | править код]

Лабеталол содержит два стереогенных центра и состоит из четырех стереоизомеров. Это смесь ( R , R ) -, ( S , R ) -, ( R , S ) - и ( S , S ) - форма:

Стереоизомеры Labetalol
(RR)-Labetalol Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 75659-07-3
(SS)-Labetalol Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 83167-24-2
(RS)-Labetalol Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 83167-32-2
(SR)-Labetalol Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 83167-31-1