Стрептозоцин
STZ с англ., стрептозоцин
| Стрептозоцин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C8H15N3O7 |
| CAS | 66395-18-4 |
| PubChem | 29327 |
| DrugBank | DB00428 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01AD04 |
| Способы введения | |
| внутривенное вливание | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Стрептозоцин (или стрептозотоцин) — вещество, токсичное для бета-клеток поджелудочной железы млекопитающих. По структуре достаточно напоминает молекулы сахара, чтобы захватываться и транспортироваться внутрь клеток. Используется для моделирования диабета на животных, иногда — для химиотерапевтического лечения некоторых злокачественных опухолей островков Лангерганса, не подлежащих хирургическому удалению.
Впервые описан в конце 1950-х годов как перспективный антибиотик.[1]
Фармакологическое действие
[править | править код]Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы производных нитрозомочевины. Ингибирует митоз, преимущественно G2-фазу. Механизм противоопухолевого действия полностью не изучен, но, вероятно, обусловлен образованием метилкарбониевых ионов, которые вызывают алкилирование или связываются с различными внутриклеточными структурами, включая нуклеиновые кислоты. Образует поперечные сшивки между нитями ДНК, что и приводит к ингибированию её синтеза; на синтез РНК и белка влияет в незначительной степени. Оказывает также гипергликемический эффект, вызывая необратимое повреждение β-клеток поджелудочной железы.
Показания
[править | править код]Рак поджелудочной железы (клинически выраженный или прогрессирующий метастазирующий), карциноидные опухоли.
Режим дозирования
[править | править код]Индивидуальный, в зависимости от применяемой схемы лечения, степени выраженности побочного действия.
Побочное действие
[править | править код]Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гликозурия, гипофосфатемия, азотемия, почечный ацидоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: возможно — диабетогенный эффект; гипогликемия (обусловленная высвобождением инсулина из поврежденных клеток). Прочие: редко — присоединение инфекции.
Противопоказания
[править | править код]Ветряная оспа (включая недавно перенесенную или контакт с больным), опоясывающий герпес, нарушения функции печени и/или почек, повышенная чувствительность к стрептозоцину.
Применение при беременности и кормлении грудью
[править | править код]Применение при беременности не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
[править | править код]Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
[править | править код]Противопоказан при нарушениях функции почек.
Особые указания
[править | править код]Терапию стрептозоцином следует проводить под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. С особой осторожностью применять при сахарном диабете, острых инфекционных заболеваниях. С осторожностью применять у пациентов, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Следует учитывать, что стрептозоцин может повышать вероятность возникновения инфекций, замедлять процессы заживления и усиливать кровоточивость десен. В связи с этим стоматологические вмешательства следует отложить, а пациентам рекомендовать осторожность при проведении гигиенических процедур. В период лечения следует контролировать активность печеночных трансаминаз и ЛДГ и уровень билирубина в плазме крови, лабораторные показатели функции почек (азот мочевины, КК), концентрацию электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, общие анализы мочи, крови. У пациентов с активными опухолями поджелудочной железы мониторируют уровень инсулина натощак, так как это позволяет определить биохимическую реакцию на проводимую терапию. При одновременном применении стрептозоцина и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга (может потребоваться снижение дозы). Интервал между отменой стрептозоцина и применением вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с пациентом (особенно членов семьи), следует отсрочить. В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное, канцерогенное действие стрептозоцина.
Лекарственное взаимодействие
[править | править код]При одновременном применении с миелотоксическими или нефротоксическими препаратами возможно усиление токсических эффектов. При одновременном применении с АКТГ возможно усиление гипергликемического действия стрептозоцина; с никотинамидом — уменьшение гипергликемического действия стрептозоцина; с фенитоином — возможно уменьшение противоопухолевого действия стрептозоцина; с доксорубицином — возможно увеличение его периода полувыведения.
См. также
[править | править код]Примечания
[править | править код]- ↑ Vavra J.J., Deboer C., Dietz A., Hanka L.J., Sokolski W.T. Streptozotocin, a new antibacterial antibiotic (англ.) // Antibiot Annu[англ.] : journal. — 1959. — Vol. 7. — P. 230—235. — PMID 13841501.
Ссылки
[править | править код]- Стрептозоцин-индуцированный диабет — medbiol.ru
| Производные бис-β-хлорэтиламина | |
|---|---|
| Производные оксазафосфорина | |
| Препараты платины | |
| Производные нитрозомочевины | |
| Прочие |
|
 | Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |