Фуразолидон

Фуразолидон
Furazolidone
Химическое соединение
ИЮПАК	3-[[(5-Нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2-оксазолидинон
Брутто-формула	C8H7N3O5
Молярная масса	225.158 г/моль
CAS	67-45-8
PubChem	5323714
DrugBank	DB00614
Состав
Классификация
АТХ	G01AX06
Лекарственные формы
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Способы введения
Oral-Local
Другие названия
Фуразолидон
Медиафайлы на Викискладе

Фуразолидон (действующее вещество: 3-(5-нитро-2-фуранил)метилен-амино-2-оксазолидинон) — лекарственное средство с выраженным противомикробным действием, производное нитрофуранов. Ингибитор МАО.

Фармакологическое действие

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella enterica (включая возбудителей брюшного тифа и паратифов). Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Ингибирует МАО. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно ещё до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств, они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают уровень комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Показания

Дизентерия, паратифы, лямблиоз, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).

C осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы, возраст менее 1 месяца — для местного применения.

Побочные эффекты

Снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек). При длительном применении повышает риск новообразований почек. По этой причине запрещён к использованию в США и ЕС.

Режим дозирования

Внутрь, после еды. При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях — по 100—150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней. При лямблиозе: взрослым — по 100 мг 4 раза в день, детям — 10 мг/кг/сут, распределив суточную дозу на 3-4 приема. Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг; суточная — 800 мг. Ранее применялся: При трихомонадных кольпитах — по 100 мг 3-4 раза в день в течение 3 дней, и одновременно во влагалище вводят 5-6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400-1:500, а в прямую кишку — свечи, содержащие 4-5 мг. Курс лечения — 7-14 дней. При трихомонадных уретритах — внутрь, по 100 мг 4 раза в день в течение 3 дней. Для лечения ожогов и раневых инфекций применяют местно, в виде орошения или влажно-высыхающих повязок раствором фуразолидона (1:25000).

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов возможно развитие токсических поражений печени, в том числе острого токсического гепатита. Кроме того, возможно развитие полиневрита (нейротоксическое действие) и гематотоксического действия фуразолидона. Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. В случае необходимости проводят мероприятия по поддержанию водно-электролитного баланса. Возможно также назначение антигистаминных препаратов и витаминов группы В. В случае тяжелой передозировки препарата, а также при применении завышенных доз препарата у пациентов, страдающих нарушением функции почек, показано проведение гемодиализа.

Симптомы

Острый токсический гепатит, гематотоксичность, полиневрит.

Лечение

Отмена лекарственного средства, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные лекарственные средства, витамины группы В.

Взаимодействие

Фуразолидон в сочетании с этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций. Антидепрессанты, ингибиторы МАО, эфедрин, амфетамин, фенилэфрин, тирамин — возможно резкое повышение артериального давления.

Особые указания

Увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина. Повышает чувствительность к действию этанола и может быть использован для лечения алкоголизма. Лекарственные средства, подщелачивающие мочу, снижают эффект, а подкисляющие — повышают. Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробные свойства. В ходе лечения должны соблюдаться такие же меры предосторожности, как и при использовании ингибиторов МАО. Для профилактики невритов при длительном применении необходимо сочетать с витаминами группы В.