Тетрациклин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тетрациклин
Tetracyclinum
Tetracycline structure.svg
Тетрациклин
Tetracycline skeletal.svg
Химическое соединение
ИЮПАК Тетрациклин [4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде гидрохлорида или тригидрата)
Брутто-формула C₂₂H₂₄N₂O₈
Молярная масса 444,435 г/моль
CAS 60-54-8
PubChem 643969
DrugBank DB00759
Классификация
АТХ A01AB13 D06AA04 J01AA07 S01AA09 S02AA08 S03AA02 QG01AA90 QG51AA02 QJ51AA07
Фармакокинетика
Период полувывед. 6-12 часов
Лекарственные формы
Таблетки, капсулы, мазь глазная, порошок
Commons-logo.svg Тетрациклин на Викискладе

Тетрациклин (новолат. Tetracyclinum) — антибиотик из группы тетрациклинов.

Глазная мазь тетрациклина входит в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Тетрациклин включен в WHO Model List of Essential Medicines — список важнейших лекарственных средств, составляемый Всемирной организацией здравоохранения[1].

Фармакологическое действие[править | править код]

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Показания[править | править код]

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, в том числе анаэробные, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, розацеа, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, беременность (II—III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения. C осторожностью. Почечная недостаточность, язва желудка.

Побочные действия[править | править код]

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит, кишечный дисбактериоз. Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (внутричерепная гипертензия), головокружение или неустойчивость. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия. Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная СКВ, фотосенсибилизация. Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей. Также возможна дислокация легких.

Способ применения и дозы[править | править код]

Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки или по 0,5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.

  • При угревой сыпи: 0,1-0,15 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед.) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
  • Бруцеллез — 0,1-0,15 г каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с в/м введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недели.
  • Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1,5 г, затем по 0,3 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза — 9 г).
  • Сифилис — 0,2 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
  • Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, — 0,3 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Детям старше 8 лет — по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч.

Особые указания[править | править код]

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Взаимодействие[править | править код]

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+ и Ca2+, препараты Fe и колестирамин. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

В промышленности[править | править код]

В пищевой промышленности зарегистрирован в качестве пищевой добавки E701.

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]