Олицеридин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Oliceridine»)
Перейти к навигации Перейти к поиску
Олицеридин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C22H30N2O2S
CAS 1401028-24-7
PubChem 66553195
DrugBank DB14881
Состав
Другие названия
TRV-130, TRV130, Olinvyk

Олицеридин — лекарственный препарат, синтетический опиоидный анальгетик (IV).[1]. Одобрен для применения: США (2020)[2][3].

Механизм действия[править | править код]

Агонист μ-опиоидных рецепторов[4].Его обезболивающий эффект начинается уже через пару минут после введения[A: 1].

Фармакодинамика[править | править код]

В исследованиях в клеточной культуре (in vitro) олицеридин вызывает надежную передачу сигналов G-белка с активностью и эффективностью, аналогичной действию морфина, но с меньшим привлечением β-аррестина 2 и интернализацией рецептора.[A: 2] Однако в недавних отчетах подчеркивается, что это может быть связано с его низкой внутренней эффективностью, а не с функциональной селективностью или «предвзятостью G-белка, как первоначально сообщалось[A: 3].

Показания[править | править код]

Используется для лечения умеренной и сильной острой боли у взрослых; его вводят внутривенно[1]. Допускается применение в больницах или других контролируемых клинических учреждениях; не предназначен для домашнего использования. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 27 миллиграммов[источник не указан 1293 дня].

Побочные эффекты[править | править код]

Наиболее частые побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, запор, кожный зуд и низкий уровень кислорода в крови.[1] Продолжительное употребление опиоидных анальгетиков во время беременности может привести к синдрому отмены опиоидов у новорожденных[источник не указан 1293 дня].

Существует опасность развития зависимости и злоупотребления; жизнеугрожающее угнетение дыхательного центра вплоть до полной остановки дыхания; неонатальный синдром отмены опиоидов; и риски от одновременного приема с бензодиазепинами или другими депрессантами центральной нервной системы[источник не указан 1293 дня].

Специальных исследований по безопасности применения олицеридина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли олицеридин в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён. В период кормления грудью ребёнка препарат должен применяться только в случае безусловной необходимости[источник не указан 1293 дня].

Противопоказания[править | править код]

Олицеридин не следует назначать лицам[1]:

Исторические замечания[править | править код]

Третья фаза клинических испытаний была проведена в 2017 году[A: 1].

В контролируемых и открытых исследованиях олицеридин лечили 1535 участников с острой болью от умеренной до тяжелой. Его безопасность и эффективность были установлены путем сравнения олицеридина с плацебо в рандомизированных контролируемых исследованиях участников, перенесших операцию на косточке или абдоминальную операцию. Участники, которым вводили олицеридин, сообщили об уменьшении боли по сравнению с плацебо в утверждённых дозах[1].

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило олицеридин на основании данных трех клинических испытаний (испытание 1/NCT02815709, испытание 2/NCT02820324 и испытание 3) с участием 1558 участников в возрасте от 18 до 89 лет, которые нуждались в обезболивающих. Испытания проводились в 53 центрах США. Чтобы оценить преимущества олицеридина, участники использовали числовую шкалу, чтобы оценить, насколько сильной была боль после операции. Баллы участников, получавших олицеридин, сравнивались с баллами участников, получавших плацебо, и тех, кто получал морфин[2].

В августе 2020 г. в США олицеридин был одобрен для медицинского применения. FDA предоставило разрешение на использование олицеридина компании Trevena Inc.[1], которая продаёт его под торговой маркой Олинвик (Olinvyk).

Вместе с тем, было также показано, что как опиоидные, так и неопиоидные анальгетики не способны обеспечить всесторонний контроль болевого синдрома; результаты исследования показали, что опиоиды не лучше справляются с уменьшением выраженности мышечно-суставной боли, чем неопиоидные анальгетики[A: 4].

Примечания[править | править код]

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 FDA Approves New Opioid for Intravenous Use in Hospitals, Other Controlled Clinical Settings (англ.). FDA. Дата обращения: 6 октября 2020. Архивировано 21 сентября 2020 года.
  2. ↑ 1 2 Novel Drug Approvals for 2020 (англ.). FDA. Дата обращения: 19 сентября 2020. Архивировано 26 сентября 2020 года.
  3. ↑ FDA Approves New Opioid for Intravenous Use in Hospitals, Other Controlled Clinical Settings (англ.). FDA. Дата обращения: 6 октября 2020. Архивировано 24 сентября 2020 года.
  4. ↑ OLINVYK- oliceridine injection, solution (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.

Литература[править | править код]

  1. ↑ 1 2 Юлия Агафонова Георгий Серёгин. Добрый брат Морфия // Популярная механика : журнал. — 2017. — № 5 (175). Архивировано 21 сентября 2020 года.
  2. ↑ DeWire SM, Yamashita DS, Rominger DH, Liu G, Cowan CL, Graczyk TM, et al. A G protein-biased ligand at the μ-opioid receptor is potently analgesic with reduced gastrointestinal and respiratory dysfunction compared with morphine (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : журнал. — 2013. — Vol. 344, no. 3. — P. 708—17. — doi:10.1124/jpet.112.201616. — PMID 23300227.
  3. ↑ Gillis A, Gondin AB, Kliewer A, Sanchez J, Lim HD, Alamein C, et al. Low intrinsic efficacy for G protein activation can explain the improved side effect profiles of new opioid agonists (англ.) // Science Signaling : журнал. — 2020. — Vol. 13, no. 625. — P. eaaz3140. — doi:10.1126/scisignal.aaz3140. — PMID 32234959.
  4. ↑ Krebs E., Gravely A., Nugent S., et al. Effect of Opioid vs Nonopioid Medications on Pain-Related Function in Patients With Chronic Back Pain or Hip or Knee Osteoarthritis Pain: The SPACE Randomized Clinical Trial (англ.) // JAMA : журнал. — 2018. — Vol. 319, no. 9. — P. 872—882. — doi:10.1001/jama.2018.0899. — PMID 29509867.


Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Олицеридин&oldid=133577640