Оксиморфон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Оксиморфон
Оксиморфон
Оксиморфон
Химическое соединение
ИЮПАК 4,5альфа-эпокси-3,14-дигидрокси-17-метилморфинан-6-он
Брутто-
формула
C17H19NO4 
Мол.
масса
301,337 г/моль
CAS 76-41-5
PubChem 5284604
DrugBank APRD00158
Классификация
АТХ N02A
Фармакокинетика
Биодоступность 10% (орально)
Метаболизм печень
Период полувыведения 1,3 ± 0,7 часов (при парентеральном введении); 7,25—9,43 часов (при оральном введении)
Экскреция 35% с мочой, 65 % с калом
Лекарственные формы
 ?

Оксиморфо́н или 14-гидроксидигидроморфинон — мощный полусинтетический опиоидный анальгетик, разработанный в Германии приблизительно в 1914 году, запатентованный в США компанией Endo Pharmaceuticals в 1955 году и выпущенный на рынок в разных странах около 1959 года.

Правовой статус[править | править вики-текст]

В России оксиморфон входит как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Физические свойства[править | править вики-текст]

Гидрохлорид оксиморфона представляет собой белые кристаллы или белый или грязно-белый порошок. При длительном воздействии света темнеет, однако это не влияет на его фармакологические свойства. 1 г оксиморфона растворяется в 4 мл воды, малорастворим в этаноле и диэтиловом эфире. Температура плавления: 248—249 °C.

Химия[править | править вики-текст]

Коммерчески оксиморфон производится из тебаина, небольшое количество которого содержится в маке опийном (Papaver somniferum), однако тебаин был найден в больших количествах в корнях мака восточного (Papaver orientale). Так же может быть синтезирован из морфина или оксикодона, является активным метаболитом последнего.

Литература[править | править вики-текст]

  • Adams MP, Ahdieh H (2005). «Single- and multiple-dose pharmacokinetic and dose-proportionality study of oxymorphone immediate-release tablets». Drugs R D 6 (2): 91–9.