Фентанил

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Фентанил
Фентанил
Фентанил
Химическое соединение
ИЮПАК N-(1-фенилэтилпиперидин-4-ил)-N-фенилпропанамид
Брутто-
формула
C22H28N2O 
Мол.
масса
336,5
CAS 437-38-7
PubChem 3345
DrugBank DB00813
Классификация
АТХ N01AH01 N02AB03
Лекарственные формы
0,005% раствор в ампулах по 1 и 2 мл

Фентанил (Phentanylum) — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов. Выпускается в виде цитрата. Применяется главным образом как анальгетик в анестезиологии.

Ранее широко применялся для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками (см. Дроперидол), в составе комбинированного препарата «таламонал».

Общая информация[править | править вики-текст]

Фентанил является синтетическим анальгетиком, производным 4-аминопиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) анальгезирующее действие.

После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1—3 мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3—10 мин.

Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.

При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применён как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5—1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20—40 мин).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5—1—2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами.

Инъекции фентанила повторяют через 20—40 мин, а после операции через 3—6 ч.

При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона.

При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10 — 20 кг массы тела. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственную вентиляцию лёгких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции лёгких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо.

Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 % раствора).

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.

К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие (физиологическая зависимость).

При тактильном контакте фентанил проникает в кровь через кожу, поэтому при работе с препаратом следует соблюдать повышенную осторожность. То же рекомендуется при анализе неизвестных веществ, напоминающих фентанил [1].

Нейролептанальгезия[править | править вики-текст]

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы тела больного. Вводят препарат медленно — внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза (комбинированная индукция).

Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию лёгких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях. Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10—30 мин дополнительно по 1—3 мл 0,005 % раствора фентанила.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с повышенной чувствительностью к угнетающему действию фентанила дыхательного центра новорождённых), при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте лёгкого, бронхиальной астме, склонности к бронхиолоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы.

Наркотические свойства[править | править вики-текст]

Длительное употребление фентанила чревато развитием наркомании, причём токсическое действие этого препарата более разнообразно по сравнению с морфином, поскольку по своей химической структуре он имеет с ним мало общего.

Биологическое воздействие фентанила неотличимо от того, которое вызывается героином, с тем исключением, что фентанил может быть в сотни раз сильнее. Фентанил чаще всего используется для внутривенного введения, но, как и героин, может быть выкурен или принят интраназально.

Использование фентанила получило особое распространение в Эстонии, по состоянию на 2012 год он почти вытеснил героин с местного рынка опиатов. Фентанил появился в Эстонии в самом начале 2000-х годов, когда возник дефицит героина, его поставкой занялись подпольные лаборатории, расположенные в России у эстонской границы[2].

Передозировка[править | править вики-текст]

При незначительной передозировке наблюдается угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания[источник не указан 274 дня].

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила[источник не указан 274 дня].

Передозировка фентанила — распространённое явление среди наркозависимых. В частности это послужило причиной смерти известного американского рок-певца Принса[3].

Социальные последствия[править | править вики-текст]

По данным полиции США, распространение фентанила в качестве замены героина или в смеси с последним приводит к резкому повышению смертности наркоманов от передозировки[1][3][прим. 1]. Повышенная опасность препарата связана также с тем, что добавление фентанила к чистому героину трудно распознать и часто производится дилерами без ведома потребителя[1].

Правовой статус[править | править вики-текст]

Фентанил и некоторые его производные (карфентанил, ремифентанил, суфентанил) входят как наркотические средства в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Ряд его производных (альфа-ментилфентанил, альфа-метилтиофентанил, ацетил-альфаметилфентанил, ацетилфентанил, бета-гидрокси-3-метилфентанил, бета-гидроксифентанил, 3-метилтиофентанил, 3-метилфентанил, пара-фторфентанил, тиофентанил) внесены в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Физические свойства[править | править вики-текст]

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте.

Хранение[править | править вики-текст]

Хранение: список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.

В связи с высокой активностью препарата при работе с ним (на производстве) необходимо соблюдать осторожность (работать в помещении под тягой, в перчатках).

Применение спецслужбами[править | править вики-текст]

Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко, в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила… Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут»[4]. Энди Оппенхеймер, ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так: «Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников, — рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей, — сходны с теми, которые оказывает применение фентанила»[5]. Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном, который обладает значительно большей летучестью[источник не указан 383 дня].

Примечания[править | править вики-текст]

Примечания
  1. От передозировки нелегального фентанила, скончался, в частности, известный американский певец Принс («Певец Принс умер от случайной передозировки фентанила», РБК, 2.07.2016)
Сноски

Литература[править | править вики-текст]