Луразидон: различия между версиями
Перейти к навигации
Перейти к поиску
| [отпатрулированная версия] | [отпатрулированная версия] |
Содержимое удалено Содержимое добавлено
→Побочные действия: дополнение |
→Побочные действия: дополнение |
||
| Строка 24: | Строка 24: | ||
== Побочные действия == |
== Побочные действия == |
||
Наиболее частыми побочными эффектами луразидона в клинических испытаниях являлись [[тошнота]], [[сонливость]], [[Нейролептические экстрапирамидные расстройства|экстрапирамидные расстройства]] ([[акатизия]], [[Нейролептический паркинсонизм|паркинсонизм]], [[Острая дистония|дистония]]), тревога и [[ажитация]]<ref name = "DailyMed">LATUDA (lurasidone hydrochloride) tablet, film coated [Bushu Pharmaceutical, LTD.] [Internet]. DailyMed. 2010 [cited 2013 Oct 1]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=88a244d1-eddb-499c-bee2-e1f49056e78f</ref>, [[головокружение]]<ref name="Yasui-Furukori">{{статья|автор=Yasui-Furukori N|заглавие=Update on the development of lurasidone as a treatment for patients with acute schizophrenia|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3367402/|издание=Drug Des Devel Ther|год=2012|том=6|страницы=107—15|doi=10.2147/DDDT.S11180|pmid=22675261}}</ref>. Наблюдалось также повышение уровня [[Глюкоза|глюкозы]] натощак<ref name = "Medscape">lurasidone (Rx) - Latuda [Internet]. Medscape Reference. [cited 2013 Oct 1]. Available from: http://reference.medscape.com/drug/latuda-lurasidone-999605#4</ref>. По другим данным, клинически значимого изменения уровня глюкозы и [[Липиды|липидов]] не наблюдалось<ref>{{статья|автор=Alamo C, López-Muñoz F, García-García P|заглавие=The effectiveness of lurasidone as an adjunct to lithium or divalproex in the treatment of bipolar disorder|издание=Expert Rev Neurother|год=2014 Jun|том=14|номер=6|страницы=593—605|doi=10.1586/14737175.2014.915741|pmid=24779382}}</ref>. |
Наиболее частыми побочными эффектами луразидона в клинических испытаниях являлись [[тошнота]], [[сонливость]], [[Нейролептические экстрапирамидные расстройства|экстрапирамидные расстройства]] ([[акатизия]], [[Нейролептический паркинсонизм|паркинсонизм]], [[Острая дистония|дистония]]), тревога и [[ажитация]]<ref name = "DailyMed">LATUDA (lurasidone hydrochloride) tablet, film coated [Bushu Pharmaceutical, LTD.] [Internet]. DailyMed. 2010 [cited 2013 Oct 1]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=88a244d1-eddb-499c-bee2-e1f49056e78f</ref>, [[бессонница]]<ref name="Samalin">{{статья|автор=Samalin L, Garnier M, Llorca PM|заглавие=Clinical potential of lurasidone in the management of schizophrenia|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3132094/|издание=Ther Clin Risk Manag|год=2011|номер=7|страницы=239—50|doi=10.2147/TCRM.S12701|pmid=21753886}}</ref>, [[головокружение]]<ref name="Yasui-Furukori">{{статья|автор=Yasui-Furukori N|заглавие=Update on the development of lurasidone as a treatment for patients with acute schizophrenia|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3367402/|издание=Drug Des Devel Ther|год=2012|том=6|страницы=107—15|doi=10.2147/DDDT.S11180|pmid=22675261}}</ref>. Акатизия и сонливость являются дозозависимыми побочными эффектами<ref name="Samalin"/>. Наблюдалось также повышение уровня [[Глюкоза|глюкозы]] натощак<ref name = "Medscape">lurasidone (Rx) - Latuda [Internet]. Medscape Reference. [cited 2013 Oct 1]. Available from: http://reference.medscape.com/drug/latuda-lurasidone-999605#4</ref>. По другим данным, клинически значимого изменения уровня глюкозы и [[Липиды|липидов]] не наблюдалось<ref>{{статья|автор=Alamo C, López-Muñoz F, García-García P|заглавие=The effectiveness of lurasidone as an adjunct to lithium or divalproex in the treatment of bipolar disorder|издание=Expert Rev Neurother|год=2014 Jun|том=14|номер=6|страницы=593—605|doi=10.1586/14737175.2014.915741|pmid=24779382}}</ref>. |
||
Луразидон, по-видимому, может вызывать такие общие для различных антипсихотиков побочные действия, как [[ортостатическая гипотензия]] и [[обморок]]и, [[злокачественный нейролептический синдром]], [[поздняя дискинезия]], увеличение веса и [[Метаболический синдром и антипсихотики|метаболические нарушения]], [[гиперпролактинемия]] и связанные с ней расстройства (нарушения [[Репродуктивная система человека|репродуктивной функции]], [[Остеопороз|снижение плотности костной ткани]] и др.)<ref name = "DailyMed"/>. Однако в сравнении с тремя другими новыми антипсихотиками ([[азенапин]]ом, [[илоперидон]]ом и [[палиперидон]]ом) луразидон, по предварительным данным, характеризуется намного меньшим риском повышения массы тела<ref>{{статья|автор=De Hert M, Yu W, Detraux J, Sweers K, van Winkel R, Correll CU|заглавие=Body weight and metabolic adverse effects of asenapine, iloperidone, lurasidone and paliperidone in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder: a systematic review and exploratory meta-analysis|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0051261/|издание=CNS Drugs|год=2012 Sep 1|том=26|номер=9|страницы=733—59|doi=10.2165/11634500-000000000-00000|pmid=22900950}}</ref>. Для препарата малохарактерен риск увеличения веса, метаболических побочных эффектов, гиперпролактинемии и влияния на [[интервал QT]]<ref name="Yasui-Furukori"/>. Гиперпролактинемия является дозозависимым побочным эффектом и развивается чаще у женщин, чем у мужчин<ref name="Owen"/>. |
Луразидон, по-видимому, может вызывать такие общие для различных антипсихотиков побочные действия, как [[ортостатическая гипотензия]] и [[обморок]]и, [[злокачественный нейролептический синдром]], [[поздняя дискинезия]], увеличение веса и [[Метаболический синдром и антипсихотики|метаболические нарушения]], [[гиперпролактинемия]] и связанные с ней расстройства (нарушения [[Репродуктивная система человека|репродуктивной функции]], [[Остеопороз|снижение плотности костной ткани]] и др.)<ref name = "DailyMed"/>. Однако в сравнении с тремя другими новыми антипсихотиками ([[азенапин]]ом, [[илоперидон]]ом и [[палиперидон]]ом) луразидон, по предварительным данным, характеризуется намного меньшим риском повышения массы тела<ref>{{статья|автор=De Hert M, Yu W, Detraux J, Sweers K, van Winkel R, Correll CU|заглавие=Body weight and metabolic adverse effects of asenapine, iloperidone, lurasidone and paliperidone in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder: a systematic review and exploratory meta-analysis|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0051261/|издание=CNS Drugs|год=2012 Sep 1|том=26|номер=9|страницы=733—59|doi=10.2165/11634500-000000000-00000|pmid=22900950}}</ref>. Для препарата малохарактерен риск увеличения веса, метаболических побочных эффектов, гиперпролактинемии и влияния на [[интервал QT]]<ref name="Yasui-Furukori"/>. Гиперпролактинемия является дозозависимым побочным эффектом и развивается чаще у женщин, чем у мужчин<ref name="Owen"/>. |
||
Версия от 07:08, 1 апреля 2015
| Луразидон | |
|---|---|
| Lurasidonum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N-[4-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]-(2R,3R)-2,3-тетраметилен-бутил]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-бицикло[2,2,1]гептандикарбоксиимида гидрохлорид |
| Брутто-формула | C28H36N4O2S |
| Молярная масса | 492.67604 г/моль |
| CAS | 367514-87-2 |
| PubChem | 213046 |
| DrugBank | 08815 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05AE05 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | CYP3A4 |
| Период полувывед. | 18 часов |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 40 и 80 мг | |
| Способы введения | |
| пероральный | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Луразидон — это атипичный антипсихотик, одобренный в США и Европе для лечения острой шизофрении и биполярной депрессии[1]. Продаётся на рынке США под торговым названием «Latuda». В России запатентован в 2006 году.
Фармакодинамика
В рецепторном профиле луразидона отмечается высокий аффинитет к дофаминовым D2 и 5HT-2A и 5HT-7 серотониновым рецепторам[2][3]. Умеренный аффинитет обнаруживается к α2а и α2с адренергическим и 5HT-1a серотонинергическим рецепторам, причем к последним луразидон является частичным агонистом[2]. Обладает незначительным сродством к α1-адренергическим, H1-гистаминовым и M1-мускариновым ацетилхолиновым рецепторам[3].
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами луразидона в клинических испытаниях являлись тошнота, сонливость, экстрапирамидные расстройства (акатизия, паркинсонизм, дистония), тревога и ажитация[4], бессонница[5], головокружение[6]. Акатизия и сонливость являются дозозависимыми побочными эффектами[5]. Наблюдалось также повышение уровня глюкозы натощак[7]. По другим данным, клинически значимого изменения уровня глюкозы и липидов не наблюдалось[8].
Луразидон, по-видимому, может вызывать такие общие для различных антипсихотиков побочные действия, как ортостатическая гипотензия и обмороки, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, увеличение веса и метаболические нарушения, гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства (нарушения репродуктивной функции, снижение плотности костной ткани и др.)[4]. Однако в сравнении с тремя другими новыми антипсихотиками (азенапином, илоперидоном и палиперидоном) луразидон, по предварительным данным, характеризуется намного меньшим риском повышения массы тела[9]. Для препарата малохарактерен риск увеличения веса, метаболических побочных эффектов, гиперпролактинемии и влияния на интервал QT[6]. Гиперпролактинемия является дозозависимым побочным эффектом и развивается чаще у женщин, чем у мужчин[3].
Примечания
- ↑ Findlay LJ, El-Mallakh P, El-Mallakh RS. Management of bipolar I depression: clinical utility of lurasidone // Ther Clin Risk Manag. — 2015 Jan 8. — Т. 11, № 75—81. — doi:10.2147/TCRM.S57695. — PMID 25609973.
- ↑ 1 2 Receptor Binding Profile of Latuda (lurasidone HCl) tablets
- ↑ 1 2 3 Owen RT. Lurasidone: a new treatment option for schizophrenia // Drugs Today (Barc). — 2011 Nov. — Т. 47, № 11. — С. 807—16. — doi:10.1358/dot.2011.47.11.1708832. — PMID 22146224.
- ↑ 1 2 LATUDA (lurasidone hydrochloride) tablet, film coated [Bushu Pharmaceutical, LTD.] [Internet]. DailyMed. 2010 [cited 2013 Oct 1]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=88a244d1-eddb-499c-bee2-e1f49056e78f
- ↑ 1 2 Samalin L, Garnier M, Llorca PM. Clinical potential of lurasidone in the management of schizophrenia // Ther Clin Risk Manag. — 2011. — № 7. — С. 239—50. — doi:10.2147/TCRM.S12701. — PMID 21753886.
- ↑ 1 2 Yasui-Furukori N. Update on the development of lurasidone as a treatment for patients with acute schizophrenia // Drug Des Devel Ther. — 2012. — Т. 6. — С. 107—15. — doi:10.2147/DDDT.S11180. — PMID 22675261.
- ↑ lurasidone (Rx) - Latuda [Internet]. Medscape Reference. [cited 2013 Oct 1]. Available from: http://reference.medscape.com/drug/latuda-lurasidone-999605#4
- ↑ Alamo C, López-Muñoz F, García-García P. The effectiveness of lurasidone as an adjunct to lithium or divalproex in the treatment of bipolar disorder // Expert Rev Neurother. — 2014 Jun. — Т. 14, № 6. — С. 593—605. — doi:10.1586/14737175.2014.915741. — PMID 24779382.
- ↑ De Hert M, Yu W, Detraux J, Sweers K, van Winkel R, Correll CU. Body weight and metabolic adverse effects of asenapine, iloperidone, lurasidone and paliperidone in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder: a systematic review and exploratory meta-analysis // CNS Drugs. — 2012 Sep 1. — Т. 26, № 9. — С. 733—59. — doi:10.2165/11634500-000000000-00000. — PMID 22900950.
