Клемастин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Клемастин
Clemastine
Clemastine.svg
Клемастин
Clemastine ball-and-stick.png
Химическое соединение
ИЮПАК ([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин в виде фумарата
Брутто-формула C₂₁H₂₆ClNO
Молярная масса 343.9
CAS 17-7-4
PubChem 2781
DrugBank APRD00875
Классификация
АТХ R06AA04
Фармакокинетика
Биодоступн. 39.2%
Метаболизм в печени
Период полувывед. 21.3 час
Экскреция почками
Лекарственные формы
таблетки, сироп, ампулы
Другие названия
Бравегил, Клемастин, Клемастина фумарат, Тавегил®
Commons-logo.svg Клемастин на Викискладе

Клемастин — лекарственное средство, H1-гистаминоблокатор производное пирролидина.

Фармакологическое действие[править | править код]

H1-гистаминоблокатор — производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 ч и сохраняется в течение 10-12 ч.

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция — быстрая. TCmax в плазме — 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 90-95 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм — в печени. Выведение из плазмы — двухфазное, T1/2 первой фазы — 2.7-4.5 ч, второй — 21-53 ч. Метаболиты (45-65 %) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.

Показания[править | править код]

Сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых — для таблеток и сиропа. Ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит — для инъекций.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма).

C осторожностью

Закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет — для таблеток, 1 год — для сиропа и раствора для инъекций).

Режим дозирования[править | править код]

Внутрь, до еды, по 1 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 3-6 мг/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0.5 мг утром и вечером (2 раза в день), в возрасте от 1 года до 6 лет — сироп 0.67 мг (1 чайная ложка).

Внутримышечно и внутривенно назначают по 2 мг 2 раза в день (утром и вечером), детям — внутримышечно по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции.

Для профилактики аллергических реакций вводят внутривенно 2 мг медленно (в течение 2-3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0.9 % раствором NaCl или 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:5.

Побочные эффекты[править | править код]

Со стороны нервной системы

Повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушения координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит.

Со стороны органов чувств

Нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы

Учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы

Сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления (чаще у пожилых), сердцебиение, экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения

Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции

Кожные реакции, бронхоспазм, одышка (парентеральное введение), фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Передозировка[править | править код]

Симптомы

Стимуляция центральной нервной системы (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к лицу, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0.9 % раствором NaCl (через 3 ч и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии.

Особые указания[править | править код]

На период лечения следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков.

При лечении препаратом необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста, у которых повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам.

Необходимо исключить возможность внутриартериальных иньекций, так как раствор для инъекций содержит этанол.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 часа до проведения аллергологического тестирования.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие[править | править код]

Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), лекарственных средств для общей анестезии и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Усиливает эффект м-холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола.