Клоназепам

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Клоназепам
Клоназепам
Клоназепам (Clonazepamum)
Химическое соединение
ИЮПАК 6-(2-хлорфенил)-9-нитро-2,5-диазабицикло [5.4.0]ундека-5,8,10,12-тетраен-3-он
Брутто-формула C₁₅H₁₀ClN₃O₃
Мол.
масса
315,715 г/моль
CAS 1622-61-3
PubChem 2802
DrugBank APRD00054
Классификация
Фарм. группа Бензодиазепины
АТХ N03AE01
Фармакокинетика
Период полувыведения 18—50 часов
Лекарственные формы
Торговые названия
Клонекс, Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил

Клоназепа́м — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных бензодиазепина. Припадки генерализованного типа подавляет в большей степени, чем фокального, поэтому используется при таких типах, как миоклонические и атонические припадки, абсансы, а также при фотосенситивной эпилепсии. При приёме препарата возможно развитие толерантности. Препарат редко бывает эффективным при тонико-клонических или парциальных припадках. Механизм действия: клоназепам связывается с бензодиазепиновым сайтом ГАМК А рецептора, что увеличивает его чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте, снижая возбудимость нейронов.

Клоназепам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[1]

С 1 августа 2013 клоназепам внесён в Список III психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля. Ранее он входил в список сильнодействующих веществ.

Свойства[править | править вики-текст]

Клоназепам отличается от нитразепама лишь наличием атома хлора в положении 2 фенильного ядра[2].

Синтез[править | править вики-текст]

Clonazepam synthesis.png

Применение[править | править вики-текст]

Клоназепам применяется при эпилепсии (височных и фокальных припадках, акинетических, миоклонических, генерализованных субмаксимальных), абсансах (типичных и атипичных малых эпилептических припадках)[3], синдроме Леннокса — Гасто[3], болезни Унферрихта — Лундборга, синдроме беспокойных ног, синдромах пароксизмального страха (паническом расстройстве)[4][5], фобиях (у больных старше 18 лет), в частности эффективен и при социофобии[6][5], остром маниакальном психозе при биполярном аффективном расстройстве[5]. Может применяться для лечении акатизии, вызванной нейролептиками[7]. Любые формы парасомний и других расстройств сна хорошо лечатся клоназепамом[8].

Общие сведения[править | править вики-текст]

Подобно транквилизаторам группы бензодиазепина, клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается. Для больных спастической кривошеей препарат является одним из самых эффективных.

Препарат быстро всасывается. После приёма внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1—2 часов. Начало действия клоназепама через 20—60 минут после употребления, продолжительность действия — до 12 часов у взрослых, 6—8 часов у детей[9]. Период полураспада в организме составляет 18—20 часов. Выводится в основном с мочой.

Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга.

При приёме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные явления, повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая.

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

Лекарственная зависимость[править | править вики-текст]

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Может развиться угнетение дыхания, особенно при внутривенном введении клоназепама.

Дозировки[править | править вики-текст]

Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальная в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделённой на 3 приёма. Постепенно дозу повышают на 0,5—1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4—8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.

Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорождённым и детям до 1 года — 0,1—1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет — 1,5—3 мг в сутки, от 6 до 16 лет — 3—6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приёма.

Взаимодействия[править | править вики-текст]

Клоназепам усиливает действие антипсихотических средств, алкоголя, анальгетиков и миорелаксантов[2]. Циметидин пролонгирует эффекты препарата[2].

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
  2. 1 2 3 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 45. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  3. 1 2 Browne T. R. (1976). «Clonazepam. A review of a new anticonvulsant drug». Arch Neurol 33 (5): 326—332. DOI:10.1001/archneur.1976.00500050012003. PMID 817697.
  4. Jean-Marc Cloos (2005). «The Treatment of Panic Disorder». Current Opinion in Psychiatry 18 (1): 45–50. PMID 16639183. Проверено 2007-09-25.
  5. 1 2 3 Nardi A. E., Perna G. (2006). «Clonazepam in the treatment of psychiatric disorders: an update.». International Clinical Psychopharmacology 21 (3): 131—142. DOI:10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6. PMID 16528135.
  6. Davidson, Jonathan (1993). «Treatment of Social Phobia With Clonazepam and Placebo». Journal of Clinical Psychopharmacology 13 (6): 423—428. DOI:10.1097/00004714-199312000-00008.
  7. J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. «Successful treatment with clonazepam for neuroleptic-induced akathisia». Acta Psychiatrica Scandinavica 80: 106–107. DOI:10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x.
  8. Schenck C. H., Arnulf I., Mahowald M. W. (2007). «Sleep and sex: what can go wrong? A review of the literature on sleep related disorders and abnormal sexual behaviors and experiences.». Sleep 30 (6): 683—702. PMID 17580590.
  9. Grant Cooper. Therapeutic Uses of Botulinum Toxin. — Springer Science & Business Media. — P. 214. — ISBN 978-1-59745-247-2.