Окскарбазепин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Окскарбазепин
Окскарбазепин
Окскарбазепин
Химическое соединение
ИЮПАК 10,11-dihydro- 10-oxo- 5H-dibenz(b,f)azepine- 5-carboxamide
Брутто-
формула
C15H12N2O2 
Мол.
масса
252.268 g/mol
CAS 28721-07-5
PubChem 34312
DrugBank DB00776
Классификация
АТХ N03AF02
Фармакокинетика
Биодоступность > 95 %
Связывание с белками плазмы  ?
Метаболизм Hepatic
(Cytosolic Enzymes & Glucuronic Acid)
Период полувыведения 1-5 hours (healthy adults)
Экскреция Renal
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Oral (Tablets or Suspension)

Окскарбазепи́н (торговые наименования «Trileptal» (Novartis), «Apydan» (Desitin), «Oxcarbazepine» (Teva)) — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных карбоксамида. Используется в качестве препарата первого выбора как в составе монотерапии, так и комбинированной терапии парциальных эпилептических приступов у детей и взрослых.

От карбамазепина структурно отличается наличием дополнительного атома кислорода у бензилкарбоксамидной группы. Данное отличие уменьшает воздействие метаболитов препарата на печень, а также предотвращает тяжёлые формы анемии, иногда связанные с приёмом карбазепина. Не считая уменьшения количества побочных эффектов, в остальном препарат фармакологически аналогичен карбамазепину, предположительно имеет тот же механизм действия, связанный с блокированием натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Впервые синтезирован в 1966 году, одобрен к применению в качестве антиконвульсанта в Дании в 1990 году. К 1999 году применялся во всех странах Евросоюза. В США одобрен к применению в 2000 году.

Окскарбазепин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[1].

Примечания[править | править код]

  1. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.