Тиагабин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тиагабин - противосудорожный препарат, использующийся в основном при эпилепсии. Также, применяется офф-лейбл при терапии тревожных расстройств.

Тиагабин
Tiagabinum
Tiagabine.svg
Химическое соединение
Брутто-формула C20H25NO2S2
Молярная масса 375.55
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 90-95%
Метаболизм Печенью
Период полувывед. 5-8 часов
Экскреция фекально- 63%, почки- 25%
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Габитрил

Механизм действия тиагабина[править | править код]

Тиагабин блокирует обратный нейрональный захват ГАМК, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора, увеличивающего ток ионов хлора через клеточные мембраны.

Тиагабин применяют в качестве вспомогательного средства при неподдающихся лечению парциальных припадках. В сочетании с другими противоэпилептическими средствами тиагабин значительно снижает частоту судорожных приступов (на 50% и более) примерно у 25% пациентов с устойчивыми комплексными парциальными судорогами и у 32% пациентов с простым комплексом судорог.

Фармакокинетика тиагабина[править | править код]

Тиагабин практически полностью всасывается в желудке и интенсивно связывается с белками плазмы (на 96%) — преимущественно с сывороточным альбумином и кислым а1гликопротеином. В организме тиагабин, по-видимому, окисляйся ЗА-изоформой цитохрома Р45о, а затем взаимодействует с глюкуроновой кислотой. Тиагабин выводится с желчью и мочой. Период его «полужизни» у взрослых больных составляет 7-9 часов, но на этот показатель влияют средства, изменяющие уровень цитохрома Р450