Этосуксимид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ethosuximide
(RS)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
Брутто-формула C7H11NO2
Молярная масса 141.168 g/mol
CAS 77-67-8
PubChem 3291
DrugBank APRD00318
Классификация
АТХ N03AD01
Фармакокинетика
Биодоступн. 93%
Метаболизм Печень (CYP3A4, CYP2E1)
Период полувывед. 53 hours
Экскреция Почки (20 %)
Способ введения
Oral
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Этосуксими́д — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных сукцинимида, особенно эффективен при лечении абсансов, не сопровождающихся другими типами припадков.

Эффективность препарата клинически апробирована, этосуксимид входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[2]

Общая информация[править | править код]

Так же как пуфемид, является производным имида янтарной кислоты. По структуре отличается от пуфемида тем, что вместо пара-замещенного фенильного радикала при атоме азота в положении 3 содержит метил и этил.

Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.

Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75-1 г в день (в 3-4 приёма).

Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва (см. Карбамазепин), но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5-1 г в сутки. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в редких случаях — головная боль, головокружение, кожная сыпь, фотофобия. Могут возникнуть явления паркинсонизма. Не исключена возможность появления нейтропении, агранулоцитоза, альбуминурии.

В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.

Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии.

Этосуксимид проникает через плацентарный барьер в молоко кормящих женщин. Поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.

Проблемы с поставками в Россию[править | править код]

В связи с реорганизацией производства, в начале 2011 года было прекращено производство оригинального препарата, дженерики Этосуксимида в Российской Федерации не зарегистрированы и не разрешены к медицинскому применению, в связи с чем возникла ситуация при которой препарат из списка жизненно важных лекарственных средств недоступен легально к продаже на территории России. В регулярном употреблении препарата нуждается приблизительно 50 тысяч детей страдающих эпилепсией.[3]

После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп» для лечения ряда форм детской эпилепсии на другой производственной площадке в объеме 20 тыс. упаковок, что позволит обеспечить больных эпилепсией детей необходимыми лекарствами на полтора года. [4]

Стереохимия[править | править код]

Этосуксимид является хиральным лекарственным средством с стереоцентром. Терапевтически используют рацемат, смесь 1: 1 ( S ) и ( R ) - изомеров.[5]

Энантиомеры этосуксимида
(R)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 39122-20-8
(S)-Ethosuximid Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 39122-19-5

Примечания[править | править код]

  1. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Дата обращения 15 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
  2. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
  3. Забытое лекарство
  4. / После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп»
  5. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 182.

Ссылки[править | править код]