Мезокарб

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Мезокарб
Мезокарб (Mesocarbum)
Химическое соединение
ИЮПАК 5-(фенилкарбамоилимино)-3-(1-фенилпропан-2-ил)-5H-1,2,3-оксадиазол-3-иум-2-ид
Брутто-
формула
C18H18N4O2 
Мол.
масса
322,36 г/моль
CAS 34262-84-5
PubChem 71932
Классификация
Фарм. группа Психостимуляторы
АТХ  ?
МКБ-10 F06.606.6, F1010., F10.210.2, F10.310.3, F20.920.9, F48.048.0, F48.948.9, F51.151.1, F7979., R40.140.1, R45.345.3, R46.446.4, R5353., T42.442.4, T43.343.3, T6565., T90.590.5, Y47.147.1, Y49.349.3, Y49.449.4, Y49.549.5, Z73.073.0, Z73.673.6
Лекарственные формы
таблетки 5, 10 и 25 мг
Способ введения
перорально
Торговые названия
«Сиднокарб»

Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.

Общая информация[править | править вики-текст]

Мезокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1970-е годы, в странах Запада практически неизвестен. По химическому строению он имеет некоторое сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.

По химической структуре мезокарб близок к фепрозиднину.

Препарат производился российским заводом «Фармакон». С 2008 года не производится[1][неавторитетный источник? 242 дня].

Мезокарб долгое время являлся основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния[2]. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением[2]. Хоть препарат и не повышает настроение, тем не менее даёт ощущение прилива энергии, состояние бодрости, повышает работоспособность[3]. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами[2]. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости[2].

Методы получения[править | править вики-текст]

Мезокарб синтезируется из фепрозиднина, который ацилируется в абсолютированном изопропиловом спирте в присутствии ацетата натрия фенилизоцианатом[4].

Синтез мезокарба из фепрозиднина (сиднофена).

Механизм действия[править | править вики-текст]

По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием[2]. Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином[2].

Применение[править | править вики-текст]

Применялся мезокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрии, повышенной сонливости[2]. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики)[2]; при апато-абулическом синдроме при шизофрении и при нарколепсии[5]. Мезокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления состояния резистентности к терапии психотропными препаратами[3][2].

Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов[2]. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.)[2][6]; при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах мезокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна)[2]. Назначать мезокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях[2]. Предварительное применение мезокарба менее эффективно[2].

Мезокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой[2]. Учитывая стимулирующий эффект мезокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции[2].

В сочетании с антидепрессантами применялся для лечения депрессии с апатией и заторможенностью[3].

Мезокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении[2]. Отмечена значительная эффективность мезокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста[7][2].

Препарат эффективен также при ночном недержании мочи[5][2].

Мезокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.

В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью мезокарб практически полностью заменил собой амфетамин.

Мезокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.

Учитывая сильное стимулирующее действие мезокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Противопоказан при синдроме Туретта, тиках, гиперкинетических расстройствах, состояниях психомоторного возбуждения, психозах, эпилепсии и других судорожных расстройствах, глаукоме, артериальной гипертензии, гипертиреоидизме, выраженном атеросклерозе и сердечно-сосудистых заболеваниях[5].

Комбинации[править | править вики-текст]

Сидноглутон (Sydnoglutonum) являлся комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г мезокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты.

Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие мезокарба.

Назначался взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.

Хранение[править | править вики-текст]

Хранение: список А. В защищённом от света месте.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Завод «Фармакон», производивший Сиднокарб, закрылся в 2008 году
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 127—128. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  3. 1 2 3 Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 36—37. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
  4. Самаренко В. Я. Текст лекций по курсу «Химическая технология лекарственных субстанций». — Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия (СПХФА). — С. 109. Архивировано из первоисточника 16.11.2014.
  5. 1 2 3 О. Г. Сыропятов, Н. А. Дзеружинская, Е. И. Аладышева и др. Основы психофармакотерапии: пособие. — Киев, 2007. — ISBN 978-9-66-675519-6.
  6. Валуева Л. Н., Тожанава Н. М. Коррекция мезокарбом побочного действия транквилизаторов бензодиазепинового ряда // Журн. невропатол. и психиатр. — 1982. — № 8. — С. 1212—1217.
  7. Красов В. А. Лечение мезокарбом детей младшего школьного возраста с гипердинамическим синдромом // Журн. невропатол. и психиатр. — 1988. — № 8. — С. 97—101.