Адамантилбромфениламин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Адамантилбромфениламин
Адамантилбромфениламин
Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-бромфенил)адамантан-2-амин
Брутто-
формула
C16H20BrN 
Мол.
масса
306,246 г/моль
CAS 87913-26-6
PubChem 4660557
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступность 42%[1]
Период полувыведения 11,21 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Торговые названия
Ладастен, Бромантан

Адамантилбромфениламин (также бромантан, торговые наименования: «ладастен», «адамантилфениламин») — N-(2-адамантил)-N-(2-n-бромфенил)амин — лекарственное средство, психостимулятор, анксиолитик, иммунотропный препарат.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

  • Усиление синтеза и Ca2+-зависимых процессов высвобождения дофамина. Способность препарата усиливать синтез дофамина de novo принципиально отличает препарат от типичных психостимуляторов. За счёт усиления синтеза дофамина, при терапии адамантилбромфениламином не развивается истощения нейрональных резервов катехоламинов.
  • Восстановление нарушенной стрессом ГАМК-рецепции и уменьшение экспрессии гена, кодирующего синтез белка переносчика ГАМК GAT-3. GAT3 является одной из изоформ белка-переносчика ГАМК, осуществляющего обратный захват ГАМК из синаптической щели. За счет снижения экспрессии гена, кодирующего синтез данного белка, повышается содержание ГАМК в синаптической щели, что обеспечивает усиление ГАМК-трансмиссии и является фактором повышения связывания лигандов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорным комплексом.
  • Антирадикальное действие: уменьшает активность избыточно повышенных процессов перекисного окисления липидов, способствует сохранению целостности и барьерной функции клеточных и митохондриальных мембран.

Передозировка[править | править вики-текст]

Со стороны ЦНС: могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания, головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; гипертония, редко — аритмия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, часто — запоры, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы — затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.

Прочие: аллергические реакции (при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату).

Противопоказания[править | править вики-текст]

Печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в том числе в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II—III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный приём триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность.

Особые указания[править | править вики-текст]

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования.

Во время лечения категорически не допускать употребления алкоголя (может привести к тяжелому гипертоническому кризу).

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение в качестве допинга[править | править вики-текст]

Адамантилбромфениламин относится к группе так называемых актопротекторов — препаратов разных групп, повышающих защитные силы организма. Адамантилбромфениламин разработан советскими военными медиками как средство, повышающее общий иммунитет, выносливость человека. Было выявлено, что препарат обладает ещё и психостимулирующим действием. Кроме того, он маскирует употребление стероидов: все стандартные допинг-процедуры, которые практикует МОК, оказывались на фоне приёма адамантилбромфениламина неэффективными.

На Олимпийских играх в Атланте (1996) шестнадцать российских спортсменов попали под «бромантановое» подозрение, из них семеро были дисквалифицированы. В том числе двое призёров — борец Зафар Гулиев и пловец Андрей Корнеев. Однако формально адамантилбромфениламин запрещён ещё не был, к тому же тогда ещё не было веских научных доказательств того, что он является допинговым средством. Россияне подали апелляцию в спортивный арбитраж и выиграли дело. Дисквалификация атлетов была упразднена судейской коллегией. Однако немедленно после этого случая адамантилбромфениламин был внесён в список запрещённых препаратов.

Шестикратная олимпийская чемпионка лыжница Любовь Егорова после победы в гонке на 5 километров на чемпионате мира-97 в Тронхейме была дисквалифицирована на 2 года за использование адамантилбромфениламина, который уже окончательно был внесён в список запрещённых стимуляторов.

В 2003 году допинг-тестами был выявлен приём адамантилбромфениламина футболистом Егором Титовым[2].

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Sergiy Oliynyk, Sei-Kwan Oh (2012). «The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance». Biomolecules and Therapeutics 20 (5): 446–456. DOI:10.4062/biomolther.2012.20.5.446. ISSN 1976-9148.
  2. Бромантановый «Спартак» // Ежедневная спортивная газета Спорт-экспресс