Морфин-6-глюкуронид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Морфин-6-глюкуронид
Morphine 6-glucuronide.png
Общие
Систематическое
наименование
Морфин-6-глюкуронид
Традиционные названия M6G
Хим. формула C18H21NO4
Физические свойства
Молярная масса 461,46 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 20290-10-2
PubChem 5360621
SMILES
ChemSpider 4514548
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иначе.

Морфин-6-глюкуронид (M6G) — основной активный метаболит морфина, во многом ответственен за обезболивающие эффекты морфина (а, соответственно, кодеина и героина). Анальгетическую активность (на животных) впервые обнаружил японский учёный Йошимура Хидетоши.

Последующие работы в Госпитале Святого Варфоломея в Лондоне в 1980 году, используя особую чувствительную высокоэффективную жидкостную хроматографию, был точно определён первый момент метаболизма морфина и большое количество морфина-6-глюкуронида (наряду с морфином-3-глюкуронидом и морфином-3,6-глюкуронидом, оба при рассмотрении оказались неактивными метаболитами).

Было высказано предположение, что в результате почечной недостаточности в почках может накопиться большое количество M6G, которое может привести к фатальным токсическим поражениям, как, например, угнетение дыхания. У тяжело больных пациентов, часто употребляющих морфин, отказ почек — обычное, но непредвиденное явление. Вначале были изучены 3 пациента, у которых было большое содержание M6G и у которых отказали почки. Дальнейшие исследования были направлены на изучение роли почечной функции в фармакокинетике морфина и его метаболитов и их поведения до и после трансплантации почек.

Ключевой шаг, определяющий важность M6G, был сделан в 1992 году, когда субстанция была искусственно синтезирована и введена пациентам, большинство которых описало облегчение боли.[1]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. (1992) «The analgesic activity of morphine-6-glucuronide». Br J Clin Pharmacol 34: 130–8.

Ссылки[править | править вики-текст]