Морфин-6-глюкуронид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Морфин-​6-​глюкуронид
Изображение химической структуры
Общие
Систематическое
наименование
Морфин-​6-​глюкуронид
Традиционные названия M6G
Хим. формула C18H21NO4
Физические свойства
Молярная масса 461,46 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 20290-10-2
PubChem
Рег. номер EINECS 633-836-5
SMILES
InChI
ChEBI 80581
ChemSpider
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Морфин-6-глюкуронид (M6G) — основной активный метаболит морфина, во многом ответственен за обезболивающие эффекты морфина (а, соответственно, кодеина и героина). Анальгетическую активность (на животных) впервые обнаружил японский учёный Ёсимура Хидетоси.

Последующие работы в Госпитале Святого Варфоломея в Лондоне в 1980 году, используя особую чувствительную высокоэффективную жидкостную хроматографию, был точно определён первый момент метаболизма морфина и большое количество морфина-6-глюкуронида (наряду с морфином-3-глюкуронидом и морфином-3,6-глюкуронидом, оба при рассмотрении оказались неактивными метаболитами).

Было высказано предположение, что в результате почечной недостаточности в почках может накопиться большое количество M6G, которое может привести к фатальным токсическим поражениям, как, например, угнетение дыхания. У тяжелобольных пациентов, часто употребляющих морфин, отказ почек — обычное, но непредвиденное явление. Вначале были изучены 3 пациента, у которых было большое содержание M6G и у которых отказали почки. Дальнейшие исследования были направлены на изучение роли почечной функции в фармакокинетике морфина и его метаболитов и их поведения до и после трансплантации почек.

Ключевой шаг, определяющий важность M6G, был сделан в 1992 году, когда субстанция была искусственно синтезирована и введена пациентам, большинство которых описало облегчение боли.[1]

Примечания[править | править код]

  1. The analgesic activity of morphine-6-glucuronide (англ.) // Br J Clin Pharmacol  (англ.) : journal. — 1992. — Vol. 34. — P. 130—138.

Ссылки[править | править код]