Пентазоцин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Пентазоцин
Пентазоцин
Химическое соединение
ИЮПАК (1S,9S,13S)-1,13-диметил-10-(3-метилбут-2-ен-1-ил)- 10-азатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-4-ол
Брутто-
формула
C19H27NO 
Мол.
масса
285.424 g/mol
CAS 359-83-1
PubChem 441278
DrugBank APRD01173
Классификация
АТХ N02AD01
Фармакокинетика
Биодоступность ~20% orally
Метаболизм печень
Период полувыведения 2 to 3 hours
Экскреция Почки
Лекарственные формы
таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гидрохлорида; в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде лактата
Способ введения
Oral
Торговые названия
Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin и др.

Пентазоцин (Pentazocinum) — наркотический анальгетик.

Общая информация[править | править вики-текст]

Пентазоцин — синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро молекулы морфина, но лишённое кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям группы морфина.

Азот в пиперидиновом ядре замещён диметилаллилом [СН2—СН=С(СН3)2]

Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учётом, что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но не содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и др.), обладают высокой аналгезирующей активностью; вместе с тем диметилаллильный остаток является важной частью молекулы налорфина, обладающего в значительной мере свойствами антагониста морфина. Предполагалось, что такая модификация молекулы морфина приведёт к получению соединения с большей аналгезирующей активностью, чем у налорфина, но с меньшими побочными явлениями, чем у морфина. Пентазоцин в определённой степени удовлетворяет этим требованиям. Он обладает аналгетической активностью, хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания. В настоящее время получены агонисты-антагонисты, более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и др.).

Пентазоцин хорошо всасывается при приёме внутрь и парентеральном введении. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 15 мин—1 ч после внутримышечного введения и через 1—3 ч после приёма внутрь. Период полувыведения составляет 2—3 ч.

Показания в основном те же, что и для морфина.

При острых болях препарат вводят парентерально, при хронических болях внутрь.

Доза для взрослых под кожу, внутримышечно или внутривенно составляет обычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях — 0,045 г (45 мг). Внутривенно вводят медленно. При необходимости повторяют введение под кожу или внутримышечно через 3—4 ч, внутривенно — через 2—3 ч.

Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (50 мг = 1 таблетке) 3—4 раза в день (перед едой). При сильных болях разовую дозу иногда увеличивают до 0,1 г.

Суточная доза для взрослых не должна превышать при приёме внутрь 350 мг.

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают препарат парентерально: внутримышечно и подкожно — из расчёта не более 1 мг на 1 кг массы тела в сутки, внутривенно — не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают внутрь по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) каждые 3—4 ч.

Обычно пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания. Иногда могут наблюдаться эйфория, спутанность сознания, задержка мочи.

При внезапном прекращении приёма после длительного применения препарата в относительно больших дозах возможны явления абстиненции (спазмы органов брюшной полости, тошнота, рвота, возбуждение, дрожь и др.).

История одной отмены:

Применение в течение 6мес. по медицинским показаниям, формирует устойчивую психическую и физическую аддикцию, незначительные в начале явления абстиненции достигают апогея на третий день отмены, и в противоположность тонизирующему эффекту пентазоцина проявляются в потере сил что либо делать, как физических так и психических, амотивационный синдром и чувство неудовлетворенности резко возрастают, ощущение что плоды всех твоих действий "по усам текут а в рот не попадают", пропадает желание и смысл что-либо делать, пропадают силы куда-либо идти,становится ясно что позарез нужен хотябы 30мг угол лактата пентазоцина, хотя никаких явно мучительных ощущений подобных отмене классических опиатов не замечаеш, просто будто ты зарабатываеш но не банкуеш, или все твои деньги и имущество акупировано или временно арестовано кем-то, ощущение что ты постоянно "крутиш педали" за кого-то, или тащиш рюгзак, укол 1мл(30мг лактата пентазоцина) решает все проблеммы, жизнь становится полноценной(безо всяких явных эфектов эйфории или действия препарата), будто тебя освободили от долга или обязательств по кредиту, забываеш пентазоциин и думаеш что теперь ты успешен и тебе он совсем незачем, однако на следующий день все повторяется требуя уже 2мл в сутки и т.д. быстро отвоевывая номинальные ежедневные суточные 6-9мл. лесенка позволяет снизить до 2мл в день, как на сухом пайке, чувствуеш себя угнетенным до предела, на 1мл перейти невозможно, 1мл утром чтоб встать,1мл вечером чтоб заснуть(если повезёт), иначе никак

замена трамадолом и кодеином не эффективна, будто греет не ту часть тела которая замерзла, или расслабляет не снимая рюгзака. Психоделики не решили проблему, т.к. были существенно заблокированы пентазоцином как и THC, и почти не действовали

как это не удивительно, реально помогал "отвлечся и забыть проблемму" GHB-Na, и, даже эффективнее, Гамма-бутиролактон, а решил проблемму курс амфетамина в больших дозах (до 3гр в сутки примерно по 300-400мг ВМ каждые 3 часа) в течение 15-20дней с перерывами (1 день после 3-4) на высыпание, амфетамин давал тонизирующий и мотивирующий эффект, позволял встать и пойти по ежедневным делам, а также позволял забыть(и забить) пентазоцин,позволил снизить дозировку до 1мл в сутки(после чего врачи сказали что я спас себя, что снизить до 1мл а не 2мл, значит слезть с него, он стал нужен как чашка чая(или кофе) утром, а не как глоток воздуха из одного оставшегося на двоих акваланга... зптем я стал чередовать дни пентазоцина 1мл, и много много трамадола, и перешел на 1мл в три дня, и 2 дня трамодол(1гр на день), трамодол худо бедно помогал отмазаться от желания получить хотябы 1 но необходимый мл пентазоцина, иногда проводил дни на амфетамине, который при своей неаддиктивности(амф. реально "никакой" аддикт в сравнении с пентазоцином)чем-то сильнее пентазоцина, по крайней мере после отмены, потом дни только на трамадоле (0.5-1гр в сутки), примерно 2 недели, и стала действовать марихуана снова, и психоделики ожили, я освободился, больше никогда... друг слез с героина двумя уколами метадона, еслиб тут было так просто... незнаю впрочем как метадон тут бы помог... после этого начала гнить кожа, множественные абсцесы и фурункулы, во рту язвы натертые зубами, мозоли на ногах, потом гангрена обеих ног, все вылечил употреблением разнообразных синтетических аналогов нуткатона(феноны) которые являются сильнейшими НПВП(преднезалон и кетоналы с ибупрофенами ничего не дают в таком случае), гангрена прекратилась на 3 день, воспаление спало, смог ходить а не только скрипя зубами топать чтобы выжить после 6 ампул кетопрофена и всего остального(диклофенак, ибупрофен, напроксен, парацетамол всё в миксе чтобы дойти до метро...), через пару месяцев затянулись последние царапины

пентазоцин это для раковых больных или на 3 дня, это вам не промедол...

Пентазоцин следует назначать с осторожностью при выраженной недостаточности функций печени и почек. Внутривенное введение препарата вызывает повышение артериального давления, что следует учитывать при инфаркте миокарда, особенно у лиц с гипертензией, и при сужении периферических сосудов. Не следует применять пентазоцин при черепно-мозговой травме, сопровождающейся повышением давления спинно- мозговой жидкости, при склонности к судорожным реакциям, женщинам — в первые 3 мес беременности.

При длительном внутримышечном применении препарата надо менять места введения, так как в месте инъекции возможно уплотнение мягких тканей.

В связи с возможностью развития явлений абстиненции нельзя назначать пентазоцин наркоманам; с осторожностью следует применять его у больных, получивших ранее большие дозы наркотических аналгетиков.

Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.

Хранение[править | править вики-текст]

Хранение: список А. Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические анальгетики.