Олицеридин: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
[непроверенная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
поменял плашку
дополнение
Строка 13: Строка 13:
}}
}}


'''Олицеридин''' — [[лекарственный препарат]], синтетический [[Опиоиды|опиоидный]] [[анальгетик]]. Одобрен для применения: США (2020)<ref>{{cite web|url=https://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/novel-drug-approvals-2020|title=Novel Drug Approvals for 2020|publisher=[[FDA]]|lang=en}}</ref>.
'''Олицеридин''' — [[лекарственный препарат]], синтетический [[Опиоиды|опиоидный]] [[анальгетик]] (IV).<ref name="fda02">{{cite web |url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-opioid-intravenous-use-hospitals-other-controlled-clinical-settings |title=FDA Approves New Opioid for Intravenous Use in Hospitals, Other Controlled Clinical Settings |publisher=[[FDA]] |lang=en }}</ref>.
Одобрен для применения: США (2020)<ref name="fda03a">{{cite web |url=https://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/novel-drug-approvals-2020 |title=Novel Drug Approvals for 2020 |publisher=[[FDA]] |lang=en }}</ref><ref name="fda03b">{{cite web |url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-olinvyk |title=FDA Approves New Opioid for Intravenous Use in Hospitals, Other Controlled Clinical Settings |publisher=[[FDA]] |lang=en }}</ref>.


== Механизм действия ==
== Механизм действия ==
[[Агонист]] μ-[[опиоидные рецепторы|опиоидных рецепторов]]<ref name="dailymed1">{{DailyMed|ce167984-8b9d-40b7-84ce-d0f33fff1eaa|OLINVYK- oliceridine injection, solution}}</ref>.
[[Агонист]] μ-[[опиоидные рецепторы|опиоидных рецепторов]]<ref name="dailymed1">{{DailyMed|ce167984-8b9d-40b7-84ce-d0f33fff1eaa|OLINVYK- oliceridine injection, solution}}</ref>.
Его обезболивающий эффект начинается уже через пару минут после введения<ref group="A:" name="a-Agafonova-2017"/>

=== Фармакодинамика ===
В исследованиях в клеточной культуре (in vitro) олицеридин вызывает надежную передачу сигналов [[G-белки|G-белка]] с активностью и эффективностью, аналогичной действию [[морфин]]а, но с меньшим привлечением β-аррестина 2 и интернализацией рецептора.<ref group="A:" name="a-DeWire-2013"/> Однако в недавних отчетах подчеркивается, что это может быть связано с его низкой внутренней эффективностью, а не с функциональной селективностью или «предвзятостью G-белка, как первоначально сообщалось.<ref group="A:" name="a-Gillis-2020"/>


== Показания ==
== Показания ==
Используется для лечения умеренной и сильной [[Острая боль|острой боли]] у взрослых; его вводят внутривенно.<ref name="fda02"/> Допускается применение в больницах или других контролируемых клинических учреждениях; не предназначен для домашнего использования.
* [[Острая боль]].

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 27 миллиграммов.

== Побочные эффекты ==
Наиболее частые побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, запор, кожный зуд и низкий уровень кислорода в крови.<ref name="fda02"/> Продолжительное употребление опиоидных анальгетиков во время беременности может привести к синдрому отмены опиоидов у новорожденных.

Существует опасность развития зависимости и злоупотребления; жизнеугрожающее угнетение дыхательного центра вплоть до [[Апноэ|полной остановки дыхания]]; неонатальный синдром отмены опиоидов; и риски от одновременного приема с бензодиазепинами или другими депрессантами центральной нервной системы.

Специальных исследований по безопасности применения олицеридина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли олицеридин в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён. В период кормления грудью ребёнка препарат должен применяться только в случае безусловной необходимости.


== Противопоказания ==
== Противопоказания ==
Олицеридин не следует назначать лицам:<ref name="fda02"/>
* [[Гиперчувствительность]]
* с выраженными признаками [[Острая дыхательная недостаточность|угнетения дыхания]];
* с острой или тяжелой [[Бронхиальная астма|бронхиальной астмой]] в неконтролируемых условиях или при отсутствии реанимационного оборудования;
* с заведомо известной или предполагаемая желудочно-кишечная непроходимость;
* с заведомо известной [[гиперчувствительность]]ю к лекарству.

== Исторические замечания ==
Третья фаза клинических испытаний была проведена в 2017 году.<ref group="A:" name="a-Agafonova-2017"/>

В контролируемых и открытых исследованиях олицеридин лечили 1535 участников с острой болью от умеренной до тяжелой. Его безопасность и эффективность были установлены путем сравнения олицеридина с [[плацебо]] в рандомизированных контролируемых исследованиях участников, перенесших операцию на косточке или абдоминальную операцию. Участники, которым вводили олицеридин, сообщили об уменьшении боли по сравнению с плацебо в утверждённых дозах.<ref name="fda02"/>

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило олицеридин на основании данных трех клинических испытаний (испытание 1/NCT02815709, испытание 2/NCT02820324 и испытание 3) с участием 1558 участников в возрасте от 18 до 89 лет, которые нуждались в обезболивающих. Испытания проводились в 53 центрах США. Чтобы оценить преимущества олицеридина, участники использовали числовую шкалу, чтобы оценить, насколько сильной была боль после операции. Баллы участников, получавших олицеридин, сравнивались с баллами участников, получавших плацебо, и тех, кто получал морфин.<ref name="fda03a"/>

В августе 2020 г. в США олицеридин был одобрен для медицинского применения; FDA предоставило разрешение на использование Олинвик компании Trevena Inc.<ref name="fda02"/>, которая продаёт его под торговой маркой Олинвик.

Вместе с тем, было также показано, что как опиоидные, так и неопиоидные анальгетики не способны обеспечить всесторонний контроль болевого синдрома; результаты исследования показали, что опиоиды не лучше справляются с уменьшением выраженности мышечно-суставной боли, чем неопиоидные анальгетики.<ref group="A:" name="a-Krebs-2018"/>


== Примечания ==
== Примечания ==
{{примечания}}
{{примечания}}

== Литература ==
{{примечания|3 |group="A:" |refs=
<ref name="a-DeWire-2013">{{статья
|автор= DeWire SM, Yamashita DS, Rominger DH, Liu G, Cowan CL, Graczyk TM, et al.
|заглавие= A G protein-biased ligand at the μ-opioid receptor is potently analgesic with reduced gastrointestinal and respiratory dysfunction compared with morphine
|ссылка=
|язык= en
|издание= The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics
|тип= журнал
|год= 2013 |том= 344 |номер= 3 |страницы= 708—17
|issn=
|doi= 10.1124/jpet.112.201616
|pmid= 23300227
}}</ref>
<ref name="a-Agafonova-2017">{{статья
|автор= Юлия Агафонова Георгий Серегин
|заглавие= Добрый брат Морфия
|ссылка= https://www.popmech.ru/science/367772-sovremennye-obezbolivayushchie-nikakogo-morfina/
|язык= ru
|издание= Популярная механика
|тип= журнал
|год=2017|том= |номер=5 (175) |страницы=
|issn=
|doi=
|pmid=
}}</ref>
<ref name="a-Krebs-2018">{{статья
|автор= Krebs E., Gravely A., Nugent S., et al
|заглавие= Effect of Opioid vs Nonopioid Medications on Pain-Related Function in Patients With Chronic Back Pain or Hip or Knee Osteoarthritis Pain: The SPACE Randomized Clinical Trial
|ссылка=
|язык= en
|издание= JAMA
|тип= журнал
|год=2018|том=319 |номер=9 |страницы= 872—882
|issn=
|doi= 10.1001/jama.2018.0899
|pmid= 29509867
}}</ref>
<ref name="a-Gillis-2020">{{статья
|автор= Gillis A, Gondin AB, Kliewer A, Sanchez J, Lim HD, Alamein C, et al
|заглавие= Low intrinsic efficacy for G protein activation can explain the improved side effect profiles of new opioid agonists
|ссылка=
|язык= en
|издание= Science Signaling
|тип= журнал
|год=2020 |том=13 |номер=625 |страницы=eaaz3140
|issn=
|doi= 10.1126/scisignal.aaz3140
|pmid= 32234959
}}</ref>
}}


{{drug-stub}}
{{drug-stub}}

Версия от 03:02, 6 октября 2020

Олицеридин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C22H30N2O2S
CAS 1401028-24-7
PubChem 66553195
DrugBank DB14881
Состав
Другие названия
TRV-130, TRV130, Olinvyk

Олицеридин — лекарственный препарат, синтетический опиоидный анальгетик (IV).[1]. Одобрен для применения: США (2020)[2][3].

Механизм действия

Агонист μ-опиоидных рецепторов[4]. Его обезболивающий эффект начинается уже через пару минут после введения[A: 1]

Фармакодинамика

В исследованиях в клеточной культуре (in vitro) олицеридин вызывает надежную передачу сигналов G-белка с активностью и эффективностью, аналогичной действию морфина, но с меньшим привлечением β-аррестина 2 и интернализацией рецептора.[A: 2] Однако в недавних отчетах подчеркивается, что это может быть связано с его низкой внутренней эффективностью, а не с функциональной селективностью или «предвзятостью G-белка, как первоначально сообщалось.[A: 3]

Показания

Используется для лечения умеренной и сильной острой боли у взрослых; его вводят внутривенно.[1] Допускается применение в больницах или других контролируемых клинических учреждениях; не предназначен для домашнего использования.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 27 миллиграммов.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, запор, кожный зуд и низкий уровень кислорода в крови.[1] Продолжительное употребление опиоидных анальгетиков во время беременности может привести к синдрому отмены опиоидов у новорожденных.

Существует опасность развития зависимости и злоупотребления; жизнеугрожающее угнетение дыхательного центра вплоть до полной остановки дыхания; неонатальный синдром отмены опиоидов; и риски от одновременного приема с бензодиазепинами или другими депрессантами центральной нервной системы.

Специальных исследований по безопасности применения олицеридина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли олицеридин в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён. В период кормления грудью ребёнка препарат должен применяться только в случае безусловной необходимости.

Противопоказания

Олицеридин не следует назначать лицам:[1]

Исторические замечания

Третья фаза клинических испытаний была проведена в 2017 году.[A: 1]

В контролируемых и открытых исследованиях олицеридин лечили 1535 участников с острой болью от умеренной до тяжелой. Его безопасность и эффективность были установлены путем сравнения олицеридина с плацебо в рандомизированных контролируемых исследованиях участников, перенесших операцию на косточке или абдоминальную операцию. Участники, которым вводили олицеридин, сообщили об уменьшении боли по сравнению с плацебо в утверждённых дозах.[1]

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило олицеридин на основании данных трех клинических испытаний (испытание 1/NCT02815709, испытание 2/NCT02820324 и испытание 3) с участием 1558 участников в возрасте от 18 до 89 лет, которые нуждались в обезболивающих. Испытания проводились в 53 центрах США. Чтобы оценить преимущества олицеридина, участники использовали числовую шкалу, чтобы оценить, насколько сильной была боль после операции. Баллы участников, получавших олицеридин, сравнивались с баллами участников, получавших плацебо, и тех, кто получал морфин.[2]

В августе 2020 г. в США олицеридин был одобрен для медицинского применения; FDA предоставило разрешение на использование Олинвик компании Trevena Inc.[1], которая продаёт его под торговой маркой Олинвик.

Вместе с тем, было также показано, что как опиоидные, так и неопиоидные анальгетики не способны обеспечить всесторонний контроль болевого синдрома; результаты исследования показали, что опиоиды не лучше справляются с уменьшением выраженности мышечно-суставной боли, чем неопиоидные анальгетики.[A: 4]

Примечания

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 FDA Approves New Opioid for Intravenous Use in Hospitals, Other Controlled Clinical Settings (англ.). FDA.
  2. ↑ 1 2 Novel Drug Approvals for 2020 (англ.). FDA.
  3. ↑ FDA Approves New Opioid for Intravenous Use in Hospitals, Other Controlled Clinical Settings (англ.). FDA.
  4. ↑ OLINVYK- oliceridine injection, solution (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.

Литература

  1. ↑ 1 2 Юлия Агафонова Георгий Серегин. Добрый брат Морфия // Популярная механика : журнал. — 2017. — № 5 (175).
  2. ↑ DeWire SM, Yamashita DS, Rominger DH, Liu G, Cowan CL, Graczyk TM, et al. A G protein-biased ligand at the μ-opioid receptor is potently analgesic with reduced gastrointestinal and respiratory dysfunction compared with morphine (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : журнал. — 2013. — Vol. 344, no. 3. — P. 708—17. — doi:10.1124/jpet.112.201616. — PMID 23300227.
  3. ↑ Gillis A, Gondin AB, Kliewer A, Sanchez J, Lim HD, Alamein C, et al. Low intrinsic efficacy for G protein activation can explain the improved side effect profiles of new opioid agonists (англ.) // Science Signaling : журнал. — 2020. — Vol. 13, no. 625. — P. eaaz3140. — doi:10.1126/scisignal.aaz3140. — PMID 32234959.
  4. ↑ Krebs E., Gravely A., Nugent S., et al. Effect of Opioid vs Nonopioid Medications on Pain-Related Function in Patients With Chronic Back Pain or Hip or Knee Osteoarthritis Pain: The SPACE Randomized Clinical Trial (англ.) // JAMA : журнал. — 2018. — Vol. 319, no. 9. — P. 872—882. — doi:10.1001/jama.2018.0899. — PMID 29509867.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Олицеридин&oldid=109692947