Винкристин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Винкристин
Винкристин (Vincristine)
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто-
формула
C46H56N4O10 
Мол.
масса
824.958 г/моль
CAS 57-22-7
PubChem 5978
DrugBank APRD00495
Классификация
АТХ L01CA02
Фармакокинетика
Биодоступность n/a
Связывание с белками плазмы ~75%
Метаболизм Печень
Период полувыведения от 19 до 155 часов
Экскреция В основном с желчью, 10% с мочой
Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения
Способ введения
внутривенно
Торговые названия
Веро-Винкристин, Винкристин, Винкристин ликвид-Рихтер, Винкристин-Рихтер, Винкристин-Тева, Винкристина сульфат, Онкокристин, Цитомид

Винкристинлекарственное средство, цитостатический препарат, алкалоид растения розовый барвинок (лат. Vinca rosea).

Винкристин оказывает довольно специфическое иммуносупрессивное действие при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре, понижает уровень антитромбоцитарных антител, уменьшает инфильтрацию костного мозга лимфоцитами и их цитотоксическую активность в отношении тромбоцитов. При других заболеваниях в качестве иммуносупрессивного препарата не применяется.
Винкристин в форме лиофилизированного порошка для инъекций и раствора для инъекций включён в Перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Фармакологическое действие[править | править исходный текст]

Механизм действия связан с блокадой тубулина и остановкой клеточного деления в метафазе.

Фармакокинетика[править | править исходный текст]

Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Связывание с белками плазмы — около 75%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов, с жёлчью (около 67%) и почками (около 12%).

Показания[править | править исходный текст]

В качестве цитостатического препарата[править | править исходный текст]

Острый лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, остеогенная саркома, нейробластома, саркома Капоши, саркома матки, рак молочной железы, мелкоклеточный рак лёгких, меланома, эпителиома, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, опухоль Вильмса, рак шейки матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хориокарцинома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек.

В качестве иммуносупрессивного препарата[править | править исходный текст]

При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к глюкокортикоидам и неэффективности спленэктомии).

Режим дозирования[править | править исходный текст]

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие[править | править исходный текст]

Со стороны системы кроветворения[править | править исходный текст]

Лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы[править | править исходный текст]

Невропатия, невриты периферических нервов, головная боль, судороги, атаксия, депрессия, диплопия, птоз, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны мочевыделительной системы[править | править исходный текст]

Полиурия, дизурия, атония мочевого пузыря, отёки, острая мочекислая нефропатия.

Со стороны пищеварительной системы[править | править исходный текст]

Рвота, диарея, стоматит, запор, анорексия, паралитический илеус (особенно часто у детей).

Прочие[править | править исходный текст]

Алопеция (проходящая после отмены лечения), артериальная гипотензия, отеки.

Противопоказания[править | править исходный текст]

Заболевания центральной и периферической нервной системы, выраженная лейкопения, беременность.

Беременность и лактация[править | править исходный текст]

Винкристин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста, получающие винкристин, должны применять надёжные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие винкристина.

Особые указания[править | править исходный текст]

Не рекомендуют применять винкристин у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесённой или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.
Следует соблюдать осторожность при применении винкристина при подагре (в том числе в анамнезе) и нефролитиазе, а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую или лучевую терапию.
Частота побочных эффектов винкристина связана с суммарной дозой и длительностью терапии.
При одновременном проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина.
Риск возникновения нейротоксических эффектов выше у пациентов пожилого возраста и лиц с неврологическими заболеваниями в анамнезе. При развитии периферических невритов следует прекратить введение винкристина.
В процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, активность печёночных трансаминаз и лактатдегидрогеназы, концентрации мочевой кислоты и билирубина в плазме крови.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.
С осторожностью назначают препарат при одновременном применении лекарственных средств, ингибирующих изоферменты CYP3A системы цитохрома P450.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие винкристина.

Лекарственное взаимодействие[править | править исходный текст]

При одновременном применении винкристин усиливает нейротоксические эффекты других препаратов. При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии. Введение винкристина до применения блеомицина повышает противоопухолевый эффект терапии. Одновременное применение с митомицином С может вызывать угнетение дыхания, бронхоспазм, особенно у предрасположенных пациентов. При одновременном применении винкристина и итраконазола возможно более раннее и более тяжёлое развитие нейротоксического эффекта.