Диацереин

Диацереин
Химическое соединение
ИЮПАК	4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracene-2- carboxylic acid
Брутто-формула	C19H12O8
Молярная масса	368.294 г/моль
CAS	13739-02-1
PubChem	26248
DrugBank	11994
Состав
Классификация
АТХ	M01AX21
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	99 %
Метаболизм	печень: deacetylation to rhein, later glucuronidation and sulfate conjugation
Период полувывед.	от 4 до 5 часов
Экскреция	Почки (30 %)
Способы введения
Oral
Другие названия
Артродарин, Артрокер
Медиафайлы на Викискладе

Диацереи́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, применяется при первичном и вторичном остеоартрозе. Международное название — Diacerein, также известен как Diacetylrhein, Артрокер, Диафлекс.

Свойства

Диацереин — производное антрахинона, диацетилированное производное реина.

Фармакология

По данным разработчика препарата, диацереин, метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2−4 недели. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ.

Рекомендации относительно использования диацереина

1. Из-за возможных осложнений, которые могут возникнуть в результате диареи у пожилых людей, диацереин больше не рекомендуется для пациентов в возрасте 65 лет и старше.

2. Рекомендуется, чтобы пациенты начинали лечение с половины нормальной дозы (то есть 50 мг в день вместо 100 мг в день) и прекратили прием диацереина в случае возникновения диареи.

3. Он не должен использоваться пациентами с заболеванием печени в анамнезе, и врачи должны контролировать своих пациентов на предмет ранних признаков проблем с печенью.

4. Использование диацереина должно ограничиваться только лечением симптомов остеоартрита, поражающих бедро или колено.

5. Диацереин не следует назначать во время беременности и кормления грудью.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приеме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) — 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100 %. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Период полувыведения (T_1/2) — 255 минут. Выводится почками в неизмененном виде (20 %), в виде глюкуронида (60 %), в виде сульфата (20 %).

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствам (в том числе другими нестероидными противовоспалительными препаратами).