Мелоксикам

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Мелоксикам
Meloxicam
Meloxicam.svg
Мелоксикам
Химическое соединение
ИЮПАК (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
Брутто-формула C₁₄H₁₃N₃O₄S₂
Молярная масса 351.403 г/моль
CAS 71125-38-7
PubChem 5281106
DrugBank APRD00529
Классификация
АТХ M01AC06
Фармакокинетика
Биодоступн. 89%
Связывание с белками плазмы 99.4%
Метаболизм Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated)
Период полувывед. от 15 до 20 часов
Экскреция с мочой и калом
Лекарственные формы
раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки, мазь
Другие названия
Амелотекс, Артрозан®, Би-ксикам, Лем, Матарен®, Матарен ® Плюс (мазь), Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Месипол, Миксол-Од, Мирлокс®, Мовалис®, Мовасин®

Мелоксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, сходный с пироксикамом. Впервые было разработано и запатентовано компанией Boehringer Ingelheim под брендом Мовалис.[1] Используется для облегчения симптомов артрита, при первичной дисменорее, лихорадке, а также как обезболивающее, особенно при воспалительных процессах.

Фармакологическое действие[править | править код]

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов (Pg) в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика[править | править код]

Связывание с белками плазмы — 99 %. Проходит через ГЭБ, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50 % от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. T1/2 — 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (понижается в пожилом возрасте). Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменённом виде (через кишечник) — 5 % суточной дозы.[2]

Показания[править | править код]

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит. [2]

Противопоказания[править | править код]

В состав мелоксикама входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Беременность и лактация[править | править код]

Влияние мелоксикама на беременность, роды и лактацию у человека неизвестны, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Данные основаны на экспериментах на кроликах, мышах и крысах[3].

  • Мелоксикам не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
  • Мелоксикам проходит через плацентарный барьер.
  • У подопытных животных повышал частоту осложнений при превышении суточной дозы.

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Совместимость с алкоголем[править | править код]

Совмещать мелоксикам и алкоголь строго запрещено, поскольку подобная комбинация формирует угнетающее воздействие на все системы организма. После употребления больших доз алкоголя в сочетании с представленным препаратом существует вероятность развития летального исхода.

За счёт того, что препарат относится к нестероидным противовоспалительным лекарствам он характеризуется способностью разжижать кровь. Спиртное выделяется теми же свойствами, оно заставляет расширяться сосуды, вследствие чего артериальное давление становится более низким, кровь теряет свою вязкость и гораздо быстрее передвигается по кровеносной системе. Если употреблять представленные компоненты вместе, наблюдается значительное снижение свёртываемости крови, вследствие чего увеличивается вероятность развития кровотечений (в большинстве случаев кровь идет из носа или происходят подкожные кровоизлияния).

Важно: При курсовом лечении действующее вещество накапливается в организме. Препарат может находиться в крови в течение 3-5 дней при разовом вводе инъекции и от 7 до 14 дней при полном курсе лечения, причем в достаточно больших количествах

Побочные действия[править | править код]

Со стороны органов ЖКТ: >1 % — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/понос, метеоризм; 0,1-1 % — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1 % — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит (раствор для в/м введения).

Со стороны респираторной системы: <0,1 % — острый приступ бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1 % — головная боль; <1 % — конъюнктивит, нарушение зрения; 0,1-1 % — головокружение, сонливость, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1 % — отеки, анемия, 0,1-1 % — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в том числе изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1 % — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), <1 % — острая почечная недостаточность, редко (раствор для в/м введения) — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1 % — кожная сыпь, зуд; 0,1-1 % — крапивница; <0,1 % — фотосенсибилизация, редко (раствор для в/м введения) — буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: <0,1 % — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.[2]

Взаимодействие[править | править код]

Другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах повышают риск ульцерогенного действия и кровотечения в ЖКТ. Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин (при системном применении), тромболитики увеличивают риск кровотечений. Повышает уровень лития в плазме, может как и др. НПВС усиливать гематотоксичность метотрексата и нефротоксичность циклоспоринов, ослабляет эффективность внутриматочных контрацептивов, диуретиков, антигипертензивных средств. Холестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ и ускоряет выведение из организма.[2]

Примечания[править | править код]

  1. https://globenewswire.com/news-release/2016/11/28/893043/0/en/Recro-Pharma-Reports-Positive-Top-Line-Results-from-Pivotal-Phase-III-Clinical-Trial-of-IV-Meloxicam.html
  2. 1 2 3 4 5 Мовалис. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. Архивировано 30 марта 2012 года.
  3. Описание вещества Мелоксикам (Meloxicamum). Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. Проверено 26 мая 2015. Архивировано 26 мая 2015 года.