Селанк

Селанк
Selank
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[2-({1-[2-({1-[6-Amino-2-(2-amino-3-hydroxy-butyrylamino)-hexanoyl]-pyrrolidine-2-carbonyl}-amino)-5-guanidino-pentanoyl]-pyrrolidine-2-carbonyl}-amino)-acetyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid
Брутто-формула	C33H57N11O9
Молярная масса	751.9
PubChem	11765600
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Анксиолитики (транквилизаторы)
АТХ	N05BX
Лекарственные формы
капли наз. 0,15 %, субст.-пор.
Другие названия
«Селанк»

Селанк - оригинальный пептидный лекарственный препарат на основе Тафцина.

Обладает противотревожным действием с антидепрессивным эффектом, антиастеническим действием, улучшает эмоциональное состояние и познавательные функции мозга.

Селанк состоит из естественных аминокислот треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицил-пролил-диацетат, частично повторяя структуру Тафцина (треонил-лизил-пролил-аргинил), присутствующего в селезенке в организме человека.

Форма введения в виде капель в нос обеспечивает высокую скорость начала действия (от 5 минут), биодоступность 92,8%, отсутствие межлекарственного взаимодействия, совместимость с алкоголем и ряд других преимуществ..

Разработан в Институте молекулярной генетики РАН и НИИ фармакологии им. В. В. Закусова РАМН.

Выпускается Инновационным научно-производственным центром «Пептоген» согласно требованиям GMP.

Согласно Решению Министерства Здравоохранения РФ от 2 августа 2017 г. №20-3-4042618/ИД/ИЗМ "Селанк 0,15%" отпускается в аптеках без рецепта врача, разрешено хранение при температуре не выше 25 градусов до 15 суток после вскрытия.

История

Академик РАН Н. Ф. Мясоедов начал работать с препаратами, влияющими на мыслительные способности и другие способности мозга еще в 70-80-ые годы XX века. Дальнейшие работы под руководством академика РАМН Б. С. Середенина в 1995 году обнаружили особое свойство одного из исследуемых веществ – тафцина – способность снимать тревогу, страх и контролировать эмоциональные реакции. Дальнейший синтез на основе тафцина молекулы Селанка и проведенные тестирования показали снятие нервного напряжения и тревоги, улучшение настроения и мыслительных способностей.

Лекарственный препарат "Селанк 0,15%" прошел доклинические и клинические испытания, был зарегистрирован и разрешен для медицинского применения в Российской Федерации в 2009 году. Изначально препарат был рецептурным, но благодаря высокому профилю безопасности с 2017 года был разрешен к отпуску без рецепта врача.

Безопасность

Созданный изначально для регуляции высших функций мозга здоровых людей Селанк относится к так называемым "лекарствам для здоровых" – группе лекарственных средств, обладающих наиболее высокой безопасностью для человека.

В результате проведенных исследований и практики применения было выявлено, что Селанк действует без привыкания, без синдрома отмены, без истощающего действия на ЦНС.

Также у Селанка отсутствует взаимодействие с другими лекарствами, что существенно расширяет диапазон применения.

Допустимо безопасное совместное применение Селанка с алкоголем и содержащими этиловый спирт жидкостями.

Показания к применению

• Профилактика и лечение стрессовых расстройств;
• Тревога, беспокойство;
• Приступы паники;
• Неврастения и астения;
• Неустойчивость настроения;
• Нарушения сна;
• Снижение воли, инициации деятельности, нерешительность, трудности в принятии решений;
• Неуверенность в себе;
• Неуверенность в общении;
• Расстройства адаптации

Разрешен при вождении автомобиля, управлении механизмами

Разрешается при вождении автомобиля и при управлении механизмами (Раздел Инструкции "Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами", а также при другой работе, требующей повышенного внимания и координации движений, так как нормализует психомоторные реакции и повышает внимание.

Передозировка

Препарат не токсичен, так как распадается до естественных аминокислот. При использовании препарата Селанк случаи передозировки не зарегистрированы.

Фармакологические свойства

• Анксиолитическое (противотревожное) действие связано с воздействием на первичное звено формирования тревожных расстройств – предупреждает возрастание в эмоциогенных зонах головного мозга уровня норадреналина и серотонина и снижения концентрации энкефалинов
• Антидепрессивное действие по своему механизму неразрывно связано с его анксиолитическим эффектом и определяется нормализацией уровня энкефалинов и серотонина в эмоциогенных зонах. Это повышает терапевтические возможности препарата, хотя самостоятельного клинического значения и не имеет.
• Психоактивирующее действие связано с усилением синтеза дофамина в области коры и промежуточного мозга; проявляется в редукции астенических расстройств. Селанк улучшает психологический настрой человека не затуманивая голову, а напротив, проясняя разум.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность Селанка при интраназальном введении составляет 92,8%. Установлен оптимальный путь введения препарата - интраназальный, при котором препарат:

• быстро всасывается со слизистой носа и через 30 секунд обнаруживается в плазме крови, что способствует быстрому наступлению клинического эффекта;
• быстро проникает в головной мозг по ходу чувствительных нервов;
• действует длительно в течение 20-24 часов;
• не взаимодействует с другими препаратами.

Первичная биодеградация препарата до пептидных фрагментов проходит под воздействием дипептидилкарбоксипептидаз. Основными её продуктами являются три - и дипептиды Thr-Lys-Pro, Arg-Pro и Gly-Pro, обладающие большей частью эффектов Селанка. Дальнейший распад продолжается до отдельных аминокислот, судьба которых в организме не отличается от таких же аминокислот естественного происхождения.

Литература

• Исследование противовирусных свойств структурных фрагментов пептида Селанк. Андреева Л. А., Нагаев И. Ю., Мезенцева М. В., Шаповал И. М., Подчерняева Р. Я., Щербенко В. Э., Потапова Л. А., Руссу Л. И., Ершов Ф. И., ак. Мясоедов Н. Ф. Доклады Академии наук. 2010. т. 431. № 3, с.414—418
• Сигнальные молекулы и социальное поведение. Ашмарин И. П. Нейрохимия. 2001. т. 18. № 4, с.242—249
• Высокостабильные регуляторные олигопептиды: опыт и перспективы применения. Ашмарин И. П., Каменский А. А., Ляпина Л. А., Мясоедов Н. Ф., Самонина Г. Е., Левицкая Н. Г., Жуйкова С. Е., Желязник Н. Я., Золотарев Ю. А., Бакаева 3. В., Васьковский Б. В. Патологическая физиология и экспериментальная терапия. 2003. № 4, с.2-5
• Ноотропный аналог адренокортикотропина 4-10- Семакс (15-летний опыт разработки и изучения). Ашмарин И. П., Незавибатько В. Н., Мясоедов Н. Ф. и др. Журнал высшей нервной деятельности. 1997. т. 47. № 3, с.419-425
• Биохимия мозга. Под ред. Ашмарина И. П., Стукалова П. В., Ещенко Н. Д. СПб. 1999. Гл.9
• Активность иммуномодулятора селанка при экспериментальной гриппозной инфекции. Ершов Ф. И., Алексеева Л. А., Мясоедов Н. Ф., Мезенцева М. В., Учакин П. Н., Учакина О. Н. Вопросы вирусологии. 2009. № 5, с.19-24
• Эффективность и механизмы действия нового пептидного анксиолитика Селанка при терапии генерализованного тревожного расстройства и неврастении. Зозуля А. А., Незнамов Г. Г., Сюняков Т. С., Кост Н. В., Габаева М. В., Соколов О. Ю., Серебрякова Е. В., Сиранчиева О. А., Андрющенко А. В., Телешева Е. С., Сюняков С. А., Смулевич А. Б., Мясоедов Н. Ф., Середенин С. Б. Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2008. № 4
• Равномерно меченные тритием пептиды в исследованиях по их деградации in vivo и in vitro. Золотарев Ю. А., Дадаян А. К., Долотов О. В., Козик В. С., Кост Н. В., Соколов О. Ю., Дорохова Е. М., Мешавкин В. К., Иноземцева Л. С., Габаева М. В., Андреева Л. А., Алфеева Л. Ю., Павлов Т. С.,Бадмаева К. Е., Бадмаева С. Е., Бакаева З. В., Копылова Г. Н., Самонина Г. Е., Васьковский Б. В., Гривенников И. А., Зозуля А. А., Мясоедов Н. Ф. Биоорганическая химия. 2006. т. 32. № 2, с.80-88
• Результаты клинико-фармакологического исследования пептидного препарата Селанк в качестве анксиолитического средства. Козловская М. М., Незнамов Г. Г., Кошелев В. В., Телешова Е. С., Бочкарёв В. К. Социальная и клиническая психиатрия. 2003. № 4, с.28-36
• Результаты клинико- фармакологических исследований пептидного препарата селанка в качестве анксиолитического средства. Незнамов Г. Г., Телешова Е. С., Бочкарев В. К. Терапия психических заболеваний. 2002. С.28–36
• Результаты клинико-фармакологического исследования пептидного анксиолитика селанка. Телешова Е. С., Бочкарев В. К., Сюняков Т. С., Бугаева Т. П., Незнамов Г. Г. Психиатрия. 2010. № 4, с.26–35
• Современные подходы к анализу влияния стресса на процессы метаболизма в клетках нервной и иммунной систем. Корнеева Е. А., Казакова Т. Б. Медицинская иммунология. 1999. т. 1. № 1-2, с.17-22.
• Сравнительная оценка влияния Селанка и тафтсина на обмен серотонина в мозге крыс в условиях блокады его синтеза. Семенова Т. П., Козловская М. М., Захарова Н. М., Козловский И. И. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2009. № 4, с.6-8
• Роль серотонинергического компонента в формировании противотревожного действия синтетического аналога тафтсина. Середенин С. Б., Козловская М. М., Семенова Т. П. Клиническая фармакология и токсикология. 1995. № 58(6), с.2-6
• Иммуномодулирующее действие cеланка у больных с тревожно-астеническими расстройствами. Учакина О. Н., Учакин П. Н., Мясоедов Н. Ф. и др. Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2008. № 5

Ссылки

• Официальный сайт
• Лекарственные средства на основе регуляторных пептидов, разработанные в ИМГ РАН
• Закапать в нос бесстрашие. Препарат для улучшения настроение и умственной деятельности — «косметика для мозга». Русский Репортер. 10 июня 2008, №22 (52)
• Эффективность и возможные механизмы действия нового пептидного анксиолитика селанка при терапии генерализованного тревожного расстройства и неврастении (недоступная ссылка)
• Иммуномодулирующее действие селанка у больных с тревожно-астеническими расстройствами (недоступная ссылка)