Соматостатин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Соматостатин
Доступные структуры
PDBПоиск ортологов: PDBe RCSB
Список идентификаторов PDB

2MI1

Идентификаторы
ПсевдонимыSST, SMST, somatostatin, Somatostatin, Somatostatin, SST1
Внешние IDOMIM: 182450 MGI: 98326 HomoloGene: 819 GeneCards: SST
Расположение гена (человек)
3-я хромосома человека
Хр.3-я хромосома человека[1]
3-я хромосома человека
Расположение в геноме SST
Расположение в геноме SST
Локус3q27.3Начало187,668,912 bp[1]
Конец187,670,394 bp[1]
Расположение гена (Мышь)
16-я хромосома мыши
Хр.16-я хромосома мыши[2]
16-я хромосома мыши
Расположение в геноме SST
Расположение в геноме SST
Локус16 B1|16 15.0 cMНачало23,708,323 bp[2]
Конец23,709,708 bp[2]
Паттерн экспрессии РНК
Bgee
ЧеловекМышь (ортолог)
Наибольшая экспрессия в
Наибольшая экспрессия в
Дополнительные справочные данные
BioGPS
Дополнительные справочные данные
Генная онтология
Молекулярная функция
Компонент клетки
Биологический процесс
Источники: Amigo, QuickGO
Ортологи
ВидЧеловекМышь
Entrez
Ensembl
UniProt
RefSeq (мРНК)

NM_001048

NM_009215

RefSeq (белок)

NP_001039

NP_033241

Локус (UCSC)Chr 3: 187.67 – 187.67 MbChr 16: 23.71 – 23.71 Mb
Поиск по PubMedИскать[3]Искать[4]
Логотип Викиданных Информация в Викиданных
Смотреть (человек)Смотреть (мышь)

Соматостати́н — гормон дельта-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы, а также один из гормонов гипоталамуса. По химическому строению является пептидным гормоном.

Структура[править | править код]

Химическая структура соматостатина

Соматостатин существует в двух биологически активных формах, происходящих от одного предшественника и различающихся длиной N-конца: SST-14 (14 аминокислот: AGCKNFFWKTFTSC, между остатками цистеина дисульфидная связь) и SST-28 (28 аминокислот). Помимо соматостатинов, близкородственные пептиды кортистатин (PCKNFFWKTFSSCK), триттен (13 N-конечных аминокислот SST-28) и уротензин II (ETPDCFWKYCV) также принимают участие в регуляции соматостатинэргической системы[5].

Функция[править | править код]

Соматостатин подавляет секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию передней долей гипофиза соматотропного гормона и тиреотропного гормона.

Кроме того, он подавляет также секрецию различных гормонально активных пептидов и серотонина, продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе. В частности, он понижает секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, холецистокинина, вазоактивного интестинального пептида, инсулиноподобного фактора роста-1.

Функцию соматостатина опосредуют по меньшей мере 6 различных подтипов рецепторов (sst1, sst2A, sst2B, sst3, sst4, sst5), относящихся к семейству G-белок-сопряжённых рецепторов с 7 трансмембранными доменами. Эти рецепторы, за исключением sst2, кодируются разными генами, в то время как sst2A и sst2B являются сплайсинг-вариантами одного и того же гена. Соматостатиновые рецепторы подразделяются на две группы — SRIF1 (sst2, sst3, sst5) и SRIF2 (sst1, sst4) — на основании связывания с классическими октапептидными и гексапептидными аналогами соматостатина (октреотид, лантреотид, сеглитид, вапреотид): с ними легко связываются SRIF1-, но не SRIF2-рецепторы. Конкретные данные о функции тех или иных подтипов соматостатиновых рецепторов весьма противоречивы[5].

Терапевтический потенциал[править | править код]

Наиболее распространено фармакологическое воздействие на соматостатинэргическую систему в связи с ингибированием выброса гормона роста, что делает данную систему весьма перспективной при лечении опухолевых заболеваний и акромегалии[6]. Вещества, усиливающие выброс соматостатина, могут проявлять свойства когнитивных стимуляторов[7].

Коммерческие препараты[править | править код]

Наиболее распространён и известен Октреотид (и его дженерики) — синтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно бо́льшей продолжительностью действия. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидных гормонов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму «отрицательной обратной связи»[8].

В РФ соматостатин производится в форме раствора для инъекций 0,01 % и 0,005 %, а также в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (Октреотид-депо).

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000157005 - Ensembl, May 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000004366 - Ensembl, May 2017
  3. Ссылка на публикацию человека на PubMed: Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
  4. Ссылка на публикацию мыши на PubMed: Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
  5. 1 2 Olias G., Viollet C., Kusserow H., Epelbaum J., Meyerhof W. Regulation and function of somatostatin receptors. (англ.) // Journal Of Neurochemistry. — 2004. — June (vol. 89, no. 5). — P. 1057—1091. — doi:10.1111/j.1471-4159.2004.02402.x. — PMID 15147500. [исправить]
  6. Prasad V., Fetscher S., Baum R. P. Changing role of somatostatin receptor targeted drugs in NET: Nuclear Medicine's view. (англ.) // Journal Of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences : A Publication Of The Canadian Society For Pharmaceutical Sciences, Societe Canadienne Des Sciences Pharmaceutiques. — 2007. — Vol. 10, no. 2. — P. 321—337. — PMID 17718935. [исправить]
  7. Tokita K., Inoue T., Yamazaki S., Wang F., Yamaji T., Matsuoka N., Mutoh S. FK962, a novel enhancer of somatostatin release, exerts cognitive-enhancing actions in rats. (англ.) // European Journal Of Pharmacology. — 2005. — 19 December (vol. 527, no. 1-3). — P. 111—120. — doi:10.1016/j.ejphar.2005.10.022. — PMID 16325809. [исправить]
  8. http://www.webapteka.ru/drugbase/name13699.html=Октреотид (недоступная ссылка): Описание препарата.