Фенибут

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Фенибут
Phenibutum
Phenibut.png
Phenibut ball-and-stick model.png
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-4-амино-3-фенилбутановая кислота
Брутто-формула C10H13NO2
Молярная масса 179.216 г/моль
CAS 1078-21-3
PubChem 14113
Классификация
Фармакол. группа ноотропыБензодиазепины ATC = N06BX22
Фармакокинетика
Биодоступн. 64—65 %
Период полувывед. 5,3 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Другие названия
Бифрен, Нообут, Ноофен, Анвифен
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Фенибу́т (γ-амино-β-фенил-масляной кислоты гидрохлорид) — средство,обладающее транквилизирующим (анксиолитическим), противосудорожным, снотворным, миорелаксантным и седативным действием фенильное производное γ-аминомасляной кислоты и производное фенилэтиламина[1].

История[править | править код]

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным[2]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной[3]. В 1982 году за работу "Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора «Фенибут»" заслуженный деятель науки РСФСР В. В. Перекалин, канд. мед. наук Р. А. Хаунина, а также профессор М. М. Зобачева, заслуженный изобретатель РСФСР И. П. Неумывакин и др. были удостоены Государственной премии Латвийской ССР[4].

В своё время фенибут оказался в числе медикаментов, обязательно входящих в аптечку космонавта. Обычные транквилизаторы плохо понижали высокий уровень стресса космонавтов, поскольку помимо успокаивающего эффекта они оказывали и расслабляющее действие. При приёме фенибута работоспособность космонавтов оставалась на том же уровне.

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»[3].

Общая информация[править | править код]

По химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты а также как производное фенилэтиламина.

Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает психостимулирующее[источник не указан 334 дня] и транквилизирующее действие, уменьшает напряжённость, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических веществ и психостимуляторов.

Применяют фенибут при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.

Не назначают при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, и для профилактики укачивания, так как мало эффективен. (См. Особые указания)

Детям назначают при заикании и тиках, также назначают взрослым при выраженных нарушениях речи[источник не указан 334 дня].

Имеются данные об усилении под влиянием фенибута действия антипаркинсонических средств (в связи с наличием у препарата дофаминопозитивного компонента).

При применении фенибута у детей младше 10 лет, страдающих заиканием, может наблюдаться ухудшение речи, а также возможно изменение картины электроэнцефалограммы, включая появление острых волновых пиков. Указанный препарат детям следует применять с особой осторожностью.

По химической структуре близок к баклофену. В отличие от баклофена у фенибута отсутствует атом хлора в пара-положении фенильной группы.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления[5][6][7].

Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а возникновение зависимости — редким[5].

Показания[править | править код]

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.

Фармакодинамика[править | править код]

Прямым воздействием на ГАМК-ергические рецепторы облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС. Улучшает функциональное состояние мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объёмную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжённости, беспокойства и страха, нормализует сон, не оказывает противосудорожное действие, но усиливает действие противосудорожных препаратов. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приёме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжёлых черепно-мозговых травм увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен, не вызывает аллергического действия, не обладает тератогенными, эмбриотоксическими и канцерогенными свойствами.

Фармокинетика[править | править код]

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с желчью.

Физические свойства[править | править код]

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3—2,7.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.

Побочные действия[править | править код]

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость, при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, диарея, рвота[8]; усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие[править | править код]

Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков[8], амитриптилина[источник не указан 646 дней].

Особые указания[править | править код]

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).

Условия отпуска из аптек[править | править код]

Фенибут в РФ продаётся в аптеках строго по рецепту. При приеме, стоит проконсультироваться с врачом.

Примечание[править | править код]

  1. Машковский, 2012.
  2. Лечение фенибутом детей (недоступная ссылка). Транквилизаторы. Rhythm Journal (12 февраля 2013). Дата обращения 11 марта 2015. Архивировано 2 апреля 2015 года.[неавторитетный источник?]
  3. 1 2 История и научная работа подразделения. Отделение психофармакологии и фармакотерапии больных с резистентными состояниями с группой эндокринологической психиатрии (12 отделение). Санкт-Петербургский научно-исследовательский психоневрологический институт имени В.М. Бехтерева. Дата обращения 11 марта 2015.
  4. стр. 1, п. 10
  5. 1 2 What Is Phenibut & The Risks of Addiction? (англ.). American Addiction Centers. Дата обращения 25 марта 2019.
  6. Samokhvalov, Andriy V. Phenibut dependence / Andriy V. Samokhvalov, C. Lindsay Paton-Gay, Kam Balchand … [и др.] // BMJ Case Reports. — 2013. — 7 февраля. — ISSN 1757-790X. — DOI:10.1136/bcr-2012-008381. — PMID 23391959. — PMC 3604470.
  7. Joshi, Yash B. Dissociative intoxication and prolonged withdrawal associated with phenibut : a case report / Yash B. Joshi, Samantha F. Friend, Berenice Jimenez … [и др.] // Journal of clinical psychopharmacology. — 2017. — Vol. 37, no. 4. — P. 478−480. — ISSN 0271-0749. — DOI:10.1097/JCP.0000000000000731. — PMID 28614159. — PMC 5662439.
  8. 1 2 Ошибка в сносках?: Неверный тег <ref>; для сносок RLS не указан текст

Литература[править | править код]

  • Lapin, I. Phenibut (beta-phenyl-GABA) : A tranquilizer and nootropic drug : [англ.] // CNS Neuroscience & Therapeutics : j. — 2001. — Vol. 7, no. 4 (December). — P. 471−481. — DOI:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. — PMID 11830761.
  • Синтез у-амино-р-фенилмасляной кислоты (фенибута) / В. В. Сивчик, Г. О. Григорян, В. Л. Сурвило, Т. В. Трухачева ; РУП «Белмедпрепараты», г. Минск // Медико-социальная экология личности : состояние и перспективы : Материалы X междунар. конф., 6-7 апр. 2012 г., Минск : [арх. 5 марта 2016] / Отв. ред. В. А. Прокашева. — Минск : Изд. центр БГУ, 2012. — С. 448–450. — УДК 547.466.3.057+615.214.31(G).
  • Сытинский, И. А. Гамма-аминомасляная кислота в деятельности нервной системы. — Л. : Наука, 1972.
  • Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М. : Новая Волна, 2012. — С. 121. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Документы[править | править код]

Ссылки[править | править код]