Фенибут

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Фенибут
Phenibutum
Phenibut.png
Phenibut ball-and-stick model.png
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-4-амино-3-фенилбутановая кислота
Брутто-формула C10H13NO2
Молярная масса 179.216 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
Фармакол. группа ноотропы
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 64—65 %
Период полувывед. 5,3 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Бифрен, Нообут, Ноофен, Анвифен
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Фенибу́т (β-фенил-γ-аминомасляная кислота) — производное гамма-аминомасляной кислоты, активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламина[1]. Структурно схож с баклофеном и габапентином[2]. Препарат позиционируется как анксиолитическое и ноотропное средство, применяется при различных расстройствах, включая беспокойство, бессонницу, посттравматический стресс, депрессию, заикание, нервные тики, дефицит внимания и вестибулярные расстройства[3].

Исследования препарата проводились в основном на животных, а объективные доказательства эффективности у человека отсутствуют. Также существуют сообщения о токсичности препарата[3].

Зарегистрированным лекарственным средством является только в России[4]. В США как лекарственное средство не зарегистрирован, но распространялся как пищевая добавка[3][5], в том числе в составе продуктов, помогающих уснуть, однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США явно обозначило, что Фенибут не удовлетворяет критериям пищевых добавок[5]. По данным Департамента здравоохранения Австралии препарат преимущественно используется как рекреационное психоактивное вещество, при прекращении приёма может вызывать абстинентный синдром, а передозировка может вызывать угрожающие жизни последствия[4].

История[править | править код]

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным[6]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной[7]. В 1982 году за работу "Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора «Фенибут»" заслуженный деятель науки РСФСР В. В. Перекалин, канд. мед. наук Р. А. Хаунина, а также профессор М. М. Зобачева, заслуженный изобретатель РСФСР И. П. Неумывакин и др. были удостоены Государственной премии Латвийской ССР[8].

В своё время фенибут оказался в числе медикаментов, обязательно входящих в аптечку космонавта. Обычные транквилизаторы плохо понижали высокий уровень стресса космонавтов, поскольку помимо успокаивающего эффекта они оказывали и расслабляющее действие. При приёме фенибута работоспособность космонавтов оставалась на том же уровне.

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»[7].

Общая информация[править | править код]

По химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты, а также как производное фенилэтиламина.

Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает транквилизирующее действие, уменьшает напряжённость, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических веществ и психостимуляторов.

Применяют фенибут при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.

Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Детям назначают при заикании и тиках, также назначают взрослым при выраженных нарушениях речи[источник не указан 717 дней].

Имеются данные об усилении под влиянием фенибута действия антипаркинсонических средств (в связи с наличием у препарата дофаминопозитивного компонента).

При применении фенибута у детей младше 10 лет, страдающих заиканием, может наблюдаться ухудшение речи, а также возможно изменение картины электроэнцефалограммы, включая появление острых волновых пиков. Указанный препарат детям следует применять с особой осторожностью.

По химической структуре близок к баклофену. В отличие от баклофена у фенибута отсутствует атом хлора в пара-положении фенильной группы.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления[9][10][11]. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко[9]. В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение, часто сильное[12].

Показания[править | править код]

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.

Фармакодинамика[править | править код]

По заявлению производителя обладает прямым воздействием на ГАМК-ергические рецепторы облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС. Улучшает функциональное состояние мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объёмную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжённости, беспокойства и страха, нормализует сон, не оказывает противосудорожное действие, но усиливает действие противосудорожных препаратов. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приёме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжёлых черепно-мозговых травм увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен, не вызывает аллергического действия, не обладает тератогенными, эмбриотоксическими и канцерогенными свойствами.

Фармокинетика[править | править код]

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с желчью.

Физические свойства[править | править код]

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3—2,7.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.

Побочные действия[править | править код]

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость, при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, диарея, рвота[13]; усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие[править | править код]

Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков и наркотических анальгетиков[13].

Особые указания[править | править код]

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).

Условия отпуска из аптек[править | править код]

Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту лечащего врача-невролога и врача-психиатра либо по рекомендации врача в письменной форме, заверенной печатью лечебного учреждения. Продажа лекарства без рецепта врача, без рекомендации лечащего врача, а также без печати лечебного учреждения запрещена.

Примечание[править | править код]

  1. Hardman at al., 2019, Abstract, p. 125.
  2. Hardman at al., 2019, Introduction, p. 125.
  3. 1 2 3 Abby Campbell. Phenibut Is Neither Proven Nor Safe As A Prosocial Wonder Drug (англ.). sciencebasedmedicine.org (25 November 2016). Дата обращения: 28 ноября 2019.
  4. 1 2 Australian Government Department of Health Therapeutic Goods Administration. 3.3 Phenibut (англ.). Therapeutic Goods Administration (TGA) (31 October 2017). Дата обращения: 29 ноября 2019.
  5. 1 2 FDA Acts on Dietary Supplements Containing DMHA and Phenibut. U. S. FDA (16 апреля 2019).
  6. Лечение фенибутом детей (недоступная ссылка). Транквилизаторы. Rhythm Journal (12 февраля 2013). Дата обращения: 11 марта 2015. Архивировано 2 апреля 2015 года.[неавторитетный источник?]
  7. 1 2 История и научная работа подразделения. Отделение психофармакологии и фармакотерапии больных с резистентными состояниями с группой эндокринологической психиатрии (12 отделение). Санкт-Петербургский научно-исследовательский психоневрологический институт имени В.М. Бехтерева. Дата обращения: 11 марта 2015.
  8. стр. 1, п. 10
  9. 1 2 What Is Phenibut & The Risks of Addiction? (англ.). American Addiction Centers. Дата обращения: 25 марта 2019.
  10. Samokhvalov, Andriy V. Phenibut dependence / Andriy V. Samokhvalov, C. Lindsay Paton-Gay, Kam Balchand … [и др.] // BMJ Case Reports. — 2013. — 7 февраля. — ISSN 1757-790X. — doi:10.1136/bcr-2012-008381. — PMID 23391959. — PMC 3604470.
  11. Joshi, Yash B. Dissociative intoxication and prolonged withdrawal associated with phenibut : a case report / Yash B. Joshi, Samantha F. Friend, Berenice Jimenez … [и др.] // Journal of clinical psychopharmacology. — 2017. — Vol. 37, no. 4. — P. 478−480. — ISSN 0271-0749. — doi:10.1097/JCP.0000000000000731. — PMID 28614159. — PMC 5662439.
  12. Hardman at al., 2019, Discussion, p. 126.
  13. 1 2 Ошибка в сносках?: Неверный тег <ref>; для сносок RLS не указан текст

Литература[править | править код]

Документы[править | править код]

Ссылки[править | править код]