Диазепам
| Диазепам | |
|---|---|
| Diazepam | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 7-хлоро-1-метил-5-фенил-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он |
| Брутто-формула | C16H13ClN2O |
| Молярная масса | 284,7 г/моль |
| CAS | 439-14-5 |
| PubChem | 3016 |
| DrugBank | APRD00642 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05BA01, N05BA17 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 93 % |
| Период полувывед. | 20—36 часов |
| Лекарственные формы | |
| драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, раствор для ректального введения, назальный спрей | |
| Способы введения | |
| перорально, внутримышечно, внутривенное вливание и энтеральный[вд] | |
| Другие названия | |
| Апаурин, Ассивал, Валиум, Реланиум, Релиум, Седуксен, Сибазон, Брюзепам, Валтоко | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Диазепа́м — лекарственное средство группы бензодиазепинов, нашедшее широкое применение в медицинской практике. Препарат обладает седативным, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксантным и амнестическим действием. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя. Приём диазепама длительное время может привести к зависимости от препарата.
Диазепам входит в составленный ВОЗ список необходимых лекарств, определяющий минимальный набор лекарств, необходимых в системе здравоохранения. Препарат используется, в частности, для лечения тревоги, бессонницы, эпилептических судорог, мышечных спазмов, алкогольной зависимости[1]. При подготовке к некоторым медицинским процедурам, например, эндоскопии, диазепам используется для успокоения пациента или для анестезии[2].
Свойства
[править | править код]Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Препарат и его основные метаболиты выводятся, главным образом, с мочой.
Применение
[править | править код]Диазепам назначают при различных нервно-психических заболеваниях[1]: неврозах, расстройствах личности (психопатиях), а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях, при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенесто-ипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях[3].
Оказывает общее анксиолитическое (противотревожное) действие, которое проявляется в снятии эмоционального напряжения, подавлении чувства тревоги, беспокойства и страха[4].
В детской психоневрологической практике диазепам назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.
Диазепам применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса[5]. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.
В комплексе с другими препаратами назначают диазепам для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме[1].
В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных[2].
В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка
Препарат оказывает антиаритмическое действие.
Диазепам используется для премедикации и атаралгезии перед эндоскопией и хирургическими операциями в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами[2].
Применяют диазепам внутрь, внутривенно или внутримышечно. Седативный эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривенного и через 30—40 мин после внутримышечного введения диазепама, терапевтическое действие — через 3—10 дней. После снятия острых проявлений болезни диазепам назначают внутрь.
При внутривенном введении раствора диазепама могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендуется менять место введения препарата.
Диазепам обладает тератогенным действием: при его применении в период беременности возможны развитие у плода раздвоения и аномалий конечностей[6], незаращения твёрдого нёба, незаращения верхней губы и паховой грыжи[7]. Длительное применение диазепама в период беременности может повлечь за собой накопление препарата в тканях плода (особенно в печени и жировой ткани) и вследствие этого оказать токсическое действие. В частности, у новорождённых возможны мышечная гипотония, гипотермия, гипербилирубинемия. Отмечались случаи угнетения дыхания, вплоть до его остановки, и случаи нарушения сосательного рефлекса[7]. Возможны также угнетение ЦНС (длящееся до нескольких дней), существует риск аспирации. Однократный приём невысокой дозы диазепама (до 20 мг) безвреден для плода, но при больших дозах и при повторном введении препарата может развиваться токсическое действие[8]:84.
Инъекционная форма диазепама в качестве консерванта содержит бензоат натрия, который может вытеснять билирубин из связи с белками и приводить тем самым к ядерной желтухе[7].
Взаимодействие
[править | править код]Одновременный прием диазепама с другими препаратами[9]:
- при совместном применении с диуретиками может отмечаться усиление артериальной гипотонии;
- взаимодействие с производными метилксантина (эуфиллин, теофиллин) приводит к увеличению артериального давления;
- гель-структурные антациды (альмагель, маалокс) ухудшают всасывание бензодиазепиновых транквилизаторов.
- Блокатор Н2-рецепторов циметидин за счет угнетения печеночного метаболизма снижает клиренс и увеличивает содержание в крови ряда производных бензодиазепина (медазепам, диазепам, хлордиазепоксид, алпразолам), что корригируется снижением доз психотропных средств
- Безопасность диазепама для плода человека не доказана. Учитывая способность бензодиазепинов проникать через плацентарный барьер и вероятность развития сердечных аритмий у плода, в ранние сроки беременности следует избегать их приема[9].
- Диазепам потенцирует эффект анальгетиков, антигипертензивных препаратов, миорелаксантов, трициклических антидепрессантов, препаратов, угнетающих ЦНС, противоэпилептических средств; при сочетании с алкогольсодержащими препаратами угнетающее действие на ЦНС усиливается[8]:327—328.
- Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики, психостимулирующие средства снижают активность диазепама[8]:327—328.
Правовой статус
[править | править код]С 1 августа 2013 года диазепам внесён в Список III психотропных веществ[10], оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля. Ранее он входил в список сильнодействующих веществ.
В США диазепам контролируется как вещество Списка IV, в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года.
Диазепам является препаратом Списка IV в Конвенции о психотропных веществах ООН.
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 3 А. А. Ашимов, А. Е. Жексембина. Неотложные состояния в психиатрии и наркологии и особенности оказания неотложной помощи больным с психическими и наркотическими расстройствами. Архивировано 7 июня 2023 года.
- ↑ 1 2 3 Китаишвили Д.И., Ивченко А.П. Современные аспекы премедикации в рамках концепции fast track хирургии. Архивировано 7 июня 2023 года.
- ↑ Французова Т.И., Чистяков С.И., Балашов В.П., Овсянникова Л.А. Фармакологические способы профилактики стресс-индуцированных состояний в эксперименте. — 2010. Архивировано 7 июня 2023 года.
- ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 78. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ Применение вальпроевой кислоты при эпилептическом статусе. Архивировано 7 июня 2023 года.
- ↑ Глава 5. Лекарство и возраст. 4.1. Беременность и лекарства // Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Медикаментозные осложнения. — Санкт-Петербург: Питер, 2001. — 448 с. — (Краткий справочник). — 3000 экз. — ISBN 5-272-00168-0. Архивировано 15 августа 2015 года.
- ↑ 1 2 3 Шмуклер А. Б. Психофармакотерапия в период беременности : [арх. 19 июля 2023] // Доктор.Ру. — 2010. — № 4(55). — С. 71—77.
- ↑ 1 2 3 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
- ↑ 1 2 Илларионова Т.С. Поддержка в трудную минуту. Архивировано 7 июня 2023 года.
- ↑ Постановление Правительства РФ от 04.02.2013 N 78 (ред. от 30.11.2021) "О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации". Архивировано 7 июня 2023 года.
Литература
[править | править код]- Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2008. — С. 1216.
- Полушин, Ю. С. Подготовка к анестезии и операции / Анестезиология и реаниматология: руководство для врачей. — СПб., 2004. — С. 276—285.
- Н.Н. Иванец, Ю.Г. Тюльпин, В.В. Чирко, М.А. Кинкулькина. «Психиатрия и наркология». — М.: ГЭОТАР -Мед, 2006. — С. 620.
Ссылки
[править | править код] | Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:
|
 | |
|---|---|
| В библиографических каталогах |
| Производные бензодиазепина | |
|---|---|
| Производные дифенилметана | |
| Карбаматы | |
| Другие анксиолитики | |
* — препарат не зарегистрирован в России | |