Метилфенидат: различия между версиями
[непроверенная версия] | [непроверенная версия] |
Riot26 (обсуждение | вклад) |
|||
Строка 42: | Строка 42: | ||
Наиболее частые побочные действия — [[тревога]] и [[бессонница]]; оба они дозозависимы. К другим побочным эффектам относятся [[аллергические реакции]], [[анорексия]], [[тошнота]], [[головокружение]], [[головная боль]], [[депрессия]], [[Гиперкинезы|дискинезия]], [[тахикардия]], [[стенокардия]], [[Аритмия|нарушения сердечного ритма]], боли в животе<ref name="Койл">{{книга|заглавие=Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.]|ответственный=Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла|место=Москва|издательство=ООО: «Медицинское информационное агентство»|год=2007|страниц=800 с.: ил.|isbn=5-89481-501-0|тираж=4000}}</ref>, нарушения зрения, нервозность, сонливость<ref name="Виттхен">{{книга|автор=Виттхен Г.-У.|заглавие=Энциклопедия психического здоровья|ответственный=Пер. с нем. И.Я. Сапожниковой, Э.Л. Гушанского|место=Москва|издательство=Алетейа|год=2006|серия=Гуманистическая психиатрия|страниц=552|isbn=5-89321-124-3}}</ref>. Приём высокой дозы метилфенидата может привести к развитию [[психоз]]а. При длительном применении препарата возможно снижение веса<ref name="Койл"/>. Продолжительный приём в высоких дозах иногда приводит к задержке роста ребёнка<ref name="Гельдер-Оксфорд-2">{{книга|автор=Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р.|заглавие=Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ|место=Киев|издательство=Сфера|год=1999|том=2|страниц=436|isbn=966-7267-76-8|тираж=1000}}</ref>. |
Наиболее частые побочные действия — [[тревога]] и [[бессонница]]; оба они дозозависимы. К другим побочным эффектам относятся [[аллергические реакции]], [[анорексия]], [[тошнота]], [[головокружение]], [[головная боль]], [[депрессия]], [[Гиперкинезы|дискинезия]], [[тахикардия]], [[стенокардия]], [[Аритмия|нарушения сердечного ритма]], боли в животе<ref name="Койл">{{книга|заглавие=Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.]|ответственный=Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла|место=Москва|издательство=ООО: «Медицинское информационное агентство»|год=2007|страниц=800 с.: ил.|isbn=5-89481-501-0|тираж=4000}}</ref>, нарушения зрения, нервозность, сонливость<ref name="Виттхен">{{книга|автор=Виттхен Г.-У.|заглавие=Энциклопедия психического здоровья|ответственный=Пер. с нем. И.Я. Сапожниковой, Э.Л. Гушанского|место=Москва|издательство=Алетейа|год=2006|серия=Гуманистическая психиатрия|страниц=552|isbn=5-89321-124-3}}</ref>. Приём высокой дозы метилфенидата может привести к развитию [[психоз]]а. При длительном применении препарата возможно снижение веса<ref name="Койл"/>. Продолжительный приём в высоких дозах иногда приводит к задержке роста ребёнка<ref name="Гельдер-Оксфорд-2">{{книга|автор=Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р.|заглавие=Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ|место=Киев|издательство=Сфера|год=1999|том=2|страниц=436|isbn=966-7267-76-8|тираж=1000}}</ref>. |
||
В мае 2018 года база доказательной медицины Кокрейновского Сообщества опубликовала системный обзор 260 клинических испытаний для определения риска вредных эффектов метилфенидата. Выводы - прием метилфенидата может вызывать серьезные осложнения, включая смертельные исходы, кардиологические проблемы и расстройства психики. На каждую сотню детей и подростков, получавших препарат, по крайне мере у одного ребенка зафиксировано серьезное осложнение (смерть, сердечно-сосудистые осложнения, психозы). |
В мае 2018 года база доказательной медицины Кокрейновского Сообщества опубликовала системный обзор 260 клинических испытаний для определения риска вредных эффектов метилфенидата. Выводы - прием метилфенидата может вызывать серьезные осложнения, включая смертельные исходы, кардиологические проблемы и расстройства психики. На каждую сотню детей и подростков, получавших препарат, по крайне мере у одного ребенка зафиксировано серьезное осложнение (смерть, сердечно-сосудистые осложнения, психозы).<ref>{{cite journal |last1=Storebø |first1=Ole Jakob |last2=Pedersen |first2=Nadia |last3=Ramstad |first3=Erica |last4=Kielsholm |first4=Maja Laerke |last5=Nielsen |first5=Signe Sofie |last6=Krogh |first6=Helle B |last7=Moreira-Maia |first7=Carlos R |last8=Magnusson |first8=Frederik L |last9=Holmskov |first9=Mathilde |last10=Gerner |first10=Trine |last11=Skoog |first11=Maria |last12=Rosendal |first12=Susanne |last13=Groth |first13=Camilla |last14=Gillies |first14=Donna |last15=Buch Rasmussen |first15=Kirsten |last16=Gauci |first16=Dorothy |last17=Zwi |first17=Morris |last18=Kirubakaran |first18=Richard |last19=Håkonsen |first19=Sasja J |last20=Aagaard |first20=Lise |last21=Simonsen |first21=Erik |last22=Gluud |first22=Christian |title=Methylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adolescents - assessment of adverse events in non-randomised studies |journal=Cochrane Database of Systematic Reviews |date=10 May 2018 |doi=10.1002/14651858.CD012069.pub2}}</ref> |
||
Метилфенидат может вызывать [[Толерантность (фармакология)|привыкание]]<ref>[http://www.addictiontreatmentcenter.com/ritalinaddiction.htm Ritalin addiction help]</ref>. |
Метилфенидат может вызывать [[Толерантность (фармакология)|привыкание]]<ref>[http://www.addictiontreatmentcenter.com/ritalinaddiction.htm Ritalin addiction help]</ref>. |
Версия от 16:25, 14 октября 2019
Метилфенидат | |
---|---|
Methylphenidatum | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | метил 2-фенил-2-(пиперидин-2-ил)ацетат |
Брутто-формула | C14H19NO2 |
Молярная масса | 233,31 г/моль |
CAS | 113-45-1 |
PubChem | 4158 |
DrugBank | APRD00657 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | Психостимуляторы |
АТХ | N06BA04 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | ≈30 % (диапазон: 11—52 %) |
Связывание с белками плазмы | 10-33% |
Метаболизм | Печень |
Период полувывед. | 2–4 часа |
Экскреция | Почки |
Лекарственные формы | |
таблетированные: быстрого высвобождения; пролонгированные и трансдермальные формы. | |
Способы введения | |
перорально и трансдермально[d] | |
Другие названия | |
Ritalin, Ritalin SR, Ritalin LA, Concerta, Aptensio XR, Biphentin, Daytrana, Equasym, Medikinet, Metadate CD, Metadat ER, Methylin, QuilliChew ER, Quillivant XR, Xenidate XL | |
Медиафайлы на Викискладе |
Метилфенидат (лат. Methylphenidatum, действующее вещество: метилового эфира фенил-α-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид) — лекарственное средство, продаваемое под разными торговыми наименованиями, «риталин» одно из наиболее широко известных. Механизм действия на данный момент достаточно не изучен. Метилфенидат является ингибитором обратного захвата норадреналина (норэпинефрина) и дофамина в пресинаптические нейроны; может стимулировать ЦНС аналогично амфетаминам; также стимулирует кору головного мозга и подкорковых структур.
Является стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) классов фенэтиламина[1] и пиперидина, используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии.
Метилфенидат в России и ряде некоторых других стран (Оман, Йемен, Таиланд, Того, Нигерия и др.)[2] изъят из оборота лекарственных средств. В то же время в ряде стран (в частности, в США, Канаде, Великобритании, Германии, Франции, Бельгии, Австралии, Нидерландах, Швеции, Норвегии, Италии (с 2007 г.), Турции, Испании, Бразилии, Аргентине, Португалии, Израиле, Японии, Эстонии) используется для коррекции синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Общая информация
Препарат ранее применялся как слабый психостимулятор при астенических состояниях, повышенной утомляемости, при коррекции синдрома дефицита внимания, а также при угнетении нервной системы, вызываемом антипсихотическими препаратами. В настоящее время в странах, где медицинское применение препарата разрешено, используется при синдроме дефицита внимания и гиперактивности, высокосоциализированных формах аутизма, как, например, синдром Аспергера[3], ортостатической тахикардии, нарколепсии, апатии, последствиях инсульта и ожирении. Также препарат применяется при терапии метамфетаминовой зависимости[4].
Методы получения
В промышленности описана схема синтеза метилфенидата из 2-хлорпиридина и цианистого бензила. На выходе получается метиловый эфир α-фенил-α-(пиридил-2) уксусной кислоты, который восстанавливается над платиновым катализатором[5].
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные действия — тревога и бессонница; оба они дозозависимы. К другим побочным эффектам относятся аллергические реакции, анорексия, тошнота, головокружение, головная боль, депрессия, дискинезия, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, боли в животе[6], нарушения зрения, нервозность, сонливость[7]. Приём высокой дозы метилфенидата может привести к развитию психоза. При длительном применении препарата возможно снижение веса[6]. Продолжительный приём в высоких дозах иногда приводит к задержке роста ребёнка[8].
В мае 2018 года база доказательной медицины Кокрейновского Сообщества опубликовала системный обзор 260 клинических испытаний для определения риска вредных эффектов метилфенидата. Выводы - прием метилфенидата может вызывать серьезные осложнения, включая смертельные исходы, кардиологические проблемы и расстройства психики. На каждую сотню детей и подростков, получавших препарат, по крайне мере у одного ребенка зафиксировано серьезное осложнение (смерть, сердечно-сосудистые осложнения, психозы).[9]
Метилфенидат может вызывать привыкание[10].
Самоповреждение и суицидальное поведение
В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
Аrun сообщил в 2014 году о двух детях, у которых появились мысли о самоубийстве во время приема метилфенидата. Эти мысли исчезли после прекращения его прием. У этих детей не было признаков депрессии и эти мысли о самоубийстве не могут быть объяснены импульсивным поведением.
Gökce опубликовал в 2015 году клинический случай, когда 12-летний мальчик совершил попытку самоубийства после повышения дозы метилфенидата с 27 мг до 36 мг. Пациент сообщил, что у него возникла раздражительность, когда он принял первую дозу долгодействующего метилфенидата 36 мг. Это могло стать причиной попытки самоубийства. Пациент полностью поправился после прекращения приема метилфенидата.
Strandell обнародовал в 2007 году данные о самоубийствах и суицидальном поведении на основе информации из Международного Центра по Мониторингу Побочных Эффектов Лекарственных Препаратов Всемирной Организации Здравоохранения в Уппсале, Швеция. Всего в Центр поступило 116 сообщений о попытках самоубийства при приеме метилфенидата и атомоксетина. Данные по метилфенидату: 7 самоубийств, 25 попыто к самоубийства, суицидальная депрессия -1, 8 случаев умышленного самоповреждения, преднамеренная передозировка метилфенидатом - 8, суицидальные тенденции - 21.
Передозировка
При передозировке препарата возможны конвульсии, гипертермия, тахикардия, потеря аппетита, возникновение галлюцинаций, гипервозбудимость, эмоциональная неуравновешенность, мидриаз (сильное расширение зрачков), эпилептические припадки и головные боли. При передозировке препарата в несколько раз — интенсивные галлюцинации, сопоставимые с галлюцинациями от кокаина, артериальная гипертония, внутричерепные кровоизлияния, разрушение кровеносных сосудов и повреждение головного мозга. При хроническом злоупотреблении метилфенидат может привести к психозу[11][12].
Противопоказания
Из-за стимулирующего эффекта противопоказан при психозах[7], выраженной тревоге, психическом напряжении, возбуждении. Кроме того, относительно противопоказан больным с глаукомой, тиками, а также лицам с указаниями на синдром Туретта в семейном анамнезе[6], также есть противопоказания людям, страдающим гипертонией[7], сосудистыми заболеваниями. заболеваниями сердца[13].
Взаимодействия
Метилфенидат может замедлять метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных средств (таких, как фенобарбитал, фенитоин или примидон), а также фенилбутазона и трициклических антидепрессантов. Поэтому дозы названных препаратов, если их назначают вместе с метилфенидатом, следует снижать.[6]
Правовой статус
- В соответствии с Конвенцией о психотропных веществах ООН метилфенидат отнесен к подлежащим контролю психотропным веществам списка II[14].
- В США метилфенидат также классифицирован как контролируемая субстанция, допустимая к медицинскому применению, но имеющая высокие шансы неправильного использования из-за его потенциала в развитии эффекта привыкания.
- В Великобритании метилфенидат отнесён к контролируемым субстанциям класса «B», то есть его хранение без медицинского предписания и незаконная продажа запрещены и караются лишением свободы до четырнадцати лет и/или неограниченным штрафом[15].
- В Новой Зеландии этот препарат также классифицирован как «class B2 controlled substance». Незаконное хранение карается шестью месяцами лишения свободы, а незаконная продажа — четырнадцатью годами.
- Препарат запрещён Всемирным антидопинговым агентством, но в отдельных случаях делаются исключения[16][17].
- В России препарат внесён как психотропное вещество в список I (наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации). Постановлением от 25 октября 2014 № 1102 запрещены и все производные метилфенидата[18].
Примечания
- ↑ Markowitz J. S., Straughn A. B., Patrick K. S. Advances in the pharmacotherapy of attention-deficit-hyperactivity disorder: focus on methylphenidate formulations (англ.) // Pharmacotherapy : journal. — 2003. — Vol. 23, no. 10. — P. 1281—1299. — doi:10.1592/phco.23.12.1281.32697. — PMID 14594346.
- ↑ Consolidated List of Products - Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. — Twelfth Issue. — New York: United Nations, 2005. — С. 177−178. — 597 с.
- ↑ Asperger Toolbox: January 2007
- ↑ Pharmacotherapy of Methamphetamine Addiction: An Update
- ↑ Самаренко В. Я. Схема синтеза меридила // Текст лекций по курсу «Химическая технология лекарственных субстанций». — Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия (СПХФА). — С. 110—113. Архивировано 13 декабря 2016 года.
- ↑ 1 2 3 4 Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
- ↑ 1 2 3 Виттхен Г.-У. Энциклопедия психического здоровья / Пер. с нем. И.Я. Сапожниковой, Э.Л. Гушанского. — Москва: Алетейа, 2006. — 552 с. — (Гуманистическая психиатрия). — ISBN 5-89321-124-3.
- ↑ Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
- ↑ Storebø, Ole Jakob; Pedersen, Nadia; Ramstad, Erica; Kielsholm, Maja Laerke; Nielsen, Signe Sofie; Krogh, Helle B; Moreira-Maia, Carlos R; Magnusson, Frederik L; Holmskov, Mathilde; Gerner, Trine; Skoog, Maria; Rosendal, Susanne; Groth, Camilla; Gillies, Donna; Buch Rasmussen, Kirsten; Gauci, Dorothy; Zwi, Morris; Kirubakaran, Richard; Håkonsen, Sasja J; Aagaard, Lise; Simonsen, Erik; Gluud, Christian (10 May 2018). "Methylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adolescents - assessment of adverse events in non-randomised studies". Cochrane Database of Systematic Reviews. doi:10.1002/14651858.CD012069.pub2.
- ↑ Ritalin addiction help
- ↑ Morton WA, Stockton GG. Methylphenidate abuse and psychiatric side effects. Prim Care Companion J Clin Psychiatry 2000;2:159-64.
- ↑ Spensley J., Rockwell D. Psychosis during Methylphenidate Abuse (англ.) // New England Journal of Medicine : journal. — 1972. — April (vol. 286). — P. 880—881. — doi:10.1056/NEJM197204202861607.
- ↑ метилфенидат препарат, инструкция и описание лекарства methylphenidate Украина (рус.). e-pharm.com.ua. Дата обращения: 20 мая 2019.
- ↑ Green List: Annex to the annual statistical report on psychotropic substances (form P)PDF (1.63 MB) 23rd edition. August 2003. International Narcotics Board, Vienna International Centre. Retrieved 2 March 2006
- ↑ [ARCHIVED CONTENT] Class A, B and C drugs Архивировано 4 августа 2007 года. // Home Office (недоступная ссылка с 24-03-2016 [2974 дня])
- ↑ Re: Willie Asks To Take Drugs
- ↑ Requirements for Therapeutic Use Exemption for methylphenidate (Ritalin, Concerta) // South African Institute for Drug Free Sport (англ.)
- ↑ Постановление Правительства РФ от 25 октября 2014 № 1102
В другом языковом разделе есть более полная статья Methylphenidate (англ.). |