Пипофезин
Пипофезин | |
---|---|
Pipofezinum | |
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид |
Брутто-формула | C16H19N5O |
Молярная масса | 297,36 г/моль |
CAS | 24886-52-0 |
PubChem | 159977 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | антидепрессанты |
Фармакокинетика | |
Метаболизм | печень |
Экскреция | почки |
Лекарственные формы | |
таблетки по 25 мг | |
Способы введения | |
перорально | |
Другие названия | |
«Азафен» | |
![]() |
Пипофези́н — антидепрессант трициклической структуры.
Наименование присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «диазафеноксазин». Позднее ВОЗ зарегистрировала действующее вещество азафена под МНН пипофезин[источник не указан 1477 дней].
Доказательная база
[править | править код]Пипофезин обладает очень слабой доказательной базой: согласно использующему доказательные данные справочнику С. Н. Мосолова, имеются лишь данные неконтролируемых (открытых) исследований[1].
В наиболее авторитетных источниках информации об исследованиях и препаратах: Cohrane Library, PubMed, FDA, RXlist — почти полностью отсутствует информация о данном химическом соединении и его свойствах[2][3][4][5].
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) также не внесла пипофезин в свой примерный перечень основных лекарственных средств от 2019 года[6].
История
[править | править код]Азафен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Азафен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 01.06.1970 № 356. Приказом Минздрава России от 23.01.1998 № 17 включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В новой редакции Перечня, утверждённого распоряжением Правительства России от 29.03.2007 № 376-р, азафен присутствует под международным непатентованным наименованием пипофезин. В 2007 году получено регистрационное удостоверение Росздравнадзора на новую лекарственную форму пролонгированного действия — таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен МВ».
Физические и химические свойства
[править | править код]Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, pH 1,25 % раствора 2,5—3,0.
Фармакокинетика
[править | править код]Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 80 %, Tmax — 2 часа, Cmax — 3—4 часа (111 нг/мл). Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 16 часов. Выводится из организма в основном почками.
Противопоказания
[править | править код]Гиперчувствительность, печёночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет, первый триместр беременности и период лактации[7], одновременный приём ингибиторов МАО. Нет сведений о применении пипофезина у детей[7].
Побочные действия
[править | править код]При приёме пипофезина возможны (редко) головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции[7]. После уменьшения дозы эти явления быстро проходят. Редко — преимущественно в начале терапии или при высоких дозах — присутствуют такие чаще всего слабо выраженные побочные эффекты, как слабость, усталость, сонливость, нарушение концентрации внимания, тахикардия, головная боль, сухость во рту, тремор, головокружение, снижение полового влечения[8][9]. Обладает седативным действием; характерные для других трициклических антидепрессантов холинолитические и кардиотоксические побочные эффекты отсутствуют[10]. В редких случаях возможно увеличение массы тела[7].
Взаимодействие с другими препаратами
[править | править код]Усиливает эффекты антикоагулянтов, этанола, антигистаминных препаратов, барбитуратов[7] и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Снижает эффективность противоэпилептических препаратов[11]:517. Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с необратимыми ингибиторами МАО и с резерпином[7]. После применения необратимых ингибиторов МАО пипофезин можно назначать через 1—2 недели.
Хранение
[править | править код]Хранение: список Б. В сухом, защищённом от света месте.
Производитель
[править | править код]С 1970 года азафен производился на объединении Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко. В середине 90-х из-за отсутствия сырья препарат не нарабатывался. С 2005 года по исключительной лицензии ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ» азафен вновь производится ЗАО «Макиз-Фарма» на предприятии в г. Москва, с 2007 года входит в холдинг «ШТАДА СНГ» (STADA CIS).
Примечания
[править | править код]- ↑ Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — С. 11, 132. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
- ↑ Search | Cochrane Library (англ.). www.cochranelibrary.com. Дата обращения: 22 августа 2020. Архивировано 21 августа 2020 года.
- ↑ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs . www.accessdata.fda.gov. Дата обращения: 22 августа 2020. Архивировано 19 февраля 2020 года.
- ↑ PubMed (англ.). PubMed. Дата обращения: 22 августа 2020. Архивировано 6 января 2022 года.
- ↑ Drugs A-Z List - P on RxList (англ.). RxList. Дата обращения: 22 августа 2020. Архивировано 8 августа 2020 года.
- ↑ WHO | WHO Model Lists of Essential Medicines . WHO. Дата обращения: 22 августа 2020. Архивировано 2 ноября 2016 года.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
- ↑ Тювина Н. А., Прохорова С. В., Крук Я. В. Эффективность азафена при лечении депрессивного эпизода легкой и средней степени тяжести (рус.) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2005. — Т. 7, № 4. Архивировано 26 октября 2016 года.
- ↑ Иванец Н. Н., Винникова М. А., Мохначев С. О., Бойко Е. О., Гуревич Г. Л., Пинская Н. В. Результаты слепого плацебо-контролируемого клинического исследования отечественного препарата азафен (пипофезин) (рус.) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2007. — Т. 9, № 2. Архивировано 7 ноября 2011 года.
- ↑ Топчий Н. В. Депрессивные расстройства в практике поликлинического врача (рус.) // Кардиология, Гастроэнтерология, Ревматология. — 2005. — Т. 10, № 105. (недоступная ссылка)
- ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
Ссылки
[править | править код]- Описание препарата Архивная копия от 12 июля 2010 на Wayback Machine на сайте производителя
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:
|