Моклобемид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Моклобемид
Moclobemidum
Moclobemide.svg
Химическое соединение
ИЮПАК 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
Брутто-формула C13H17ClN2O2
Молярная масса 268,739
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 60% после первого применения, >80 % после первой недели применения
Метаболизм Печень
Период полувывед. от 1 до 2 часов
Экскреция Почка
Лекарственные формы
Таблетки 150 мг, 300 мг
Способы введения
Внутрь
Другие названия
Аурорикс
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Моклобемид (Moclobemide, действующее вещество: 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил)-бензамид, торговое наименование: «Аурорикс») — лекарственное средство, относящееся к антидепрессантам — ингибиторам МАО обратимого действия и влияющее преимущественно на МАО типа А. По структуре отличается от бефола тем, что в боковой цепи содержит этильную группу вместо пропильной.

Фармакологическое действие и применение[править | править код]

Разовая доза в 300 мг ингибирует порядка 80 % моноаминооксидазы типа А (МАО-А) и 30 % моноаминооксидазы типа B (MAO-B), таким образом блокируя разрушение норадреналина, серотонина и, в меньшей степени, дофамина. Ингибирования обратного захвата вышеупомянутых нейротрансмиттеров при этом не наблюдается.

Применяют при депрессиях различной этиологии, а также социофобии. Лечебная доза составляет 300—600 мг в день.

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция быстрая и полная после перорального приёма. TCmax — через 1 ч после однократного приёма. Css создаётся к концу 1-й недели лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40—80 %. Объём распределения — 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80 %. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объём распределения — около 1,2 л/кг.

Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1 %) быстро выводится почками, общий клиренс 333—833,3 мл/мин, T1/2 1—4 ч.

Побочные эффекты[править | править код]

Наиболее частыми побочными действиями моклобемида являются сухость слизистых оболочек (особенно полости рта), головокружения, головные боли, сонливость, тошнота, бессонница. К более редким побочным действиям относятся запоры, дискомфорт в области желудка, к очень редким — мышечные подёргивания, нарушения зрения. У пациентов с биполярной депрессией возможна смена депрессивной фазы на маниакальную[1].

Возможны также ажитация, у пациентов с параноидным синдромом — его обострение; усталость, тремор, потливость, тахикардия[2]. Отмечались случаи возникновения при монотерапии моклобемидом серотонинового синдрома[3].

Противопоказания[править | править код]

Печёночная и почечная недостаточность, заболевания кроветворной системы, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью, возраст менее 15 лет, повышенная чувствительность к препарату[2].

Взаимодействия[править | править код]

При терапии обратимыми ингибиторами МАО, такими как моклобемид, хотя и редко (гораздо реже, чем при приёме необратимых ингибитиров МАО), но могут возникать тираминовые побочные реакции вследствие взаимодействия с некоторыми пищевыми продуктами и лекарствами — тираминовый синдром. Поэтому пациенты (особенно больные гипертонией) должны избегать большого количества пищи, содержащей тирамин; также необходимо избегать приёма симпатомиметиков (эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин)[4]. Использование в сочетании с моклобемидом опиоидных анальгетиков, мапротилина, леводопы, метилдопы и фуразолидона тоже может приводить к опасному повышению артериального давления[5]:124.

Необходимо также избегать лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому: антидепрессантов группы СИОЗС[6], циклических антидепрессантов[7] (в том числе кломипрамина, имипрамина[6]), венлафаксина[8], противопростудных препаратов, содержащих декстрометорфан[6], меперидина[7][8], нефазодона (англ.)[8][9], препаратов лития[9], растительных антидепрессивных средств, содержащих зверобой[10], 5-гидрокситриптофана[11] и триптофана[7].

При сочетании с нейролептиками моклобемид усиливает нейролептические экстрапирамидные расстройства[2]. Сочетание с клозапином приводит к токсическому действию на ЦНС. Моклобемид усиливает токсичность производных фенотиазина[5]:466.

Совместное применение моклобемида с другими ингибиторами МАО недопустимо, оно может привести к лихорадке, судорогам и смерти[5]:124.

Декстрометорфан в сочетании с моклобемидом повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС[5]:466.

Моклобемид усиливает эффект индапамида, усиливает гипотензивное действие диуретиков, гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических препаратов[5]:466.

Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида[5]:466.

Примечания[править | править код]

  1. Минутко В.Л. Депрессия. — Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 320 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9704-0205-2.
  2. 1 2 3 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  3. Волков В.П. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. — Тверь: Триада, 2014. — 320 с.
  4. Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  5. 1 2 3 4 5 6 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  6. 1 2 3 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8. Архивировано 1 февраля 2015 года.
  7. 1 2 3 Арана Дж., Розенбаум Дж. Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ. — М.: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
  8. 1 2 3 Яничак Ф. Дж., Дэвис Дж. М., Прескорн Ш. Х., Айд Ф. Дж. мл. Принципы и практика психофармакотерапии. — 3-е. — М., 1999. — 728 с. — ISBN 966-521-031-9. (недоступная ссылка)
  9. 1 2 Schlienger RG, Shear NH. Серотониновый синдром // British Journal of Psychiatry. — 1996. — Т. 169 (suppl.31). — С. 15-20. Перевод:Серотониновый синдром // Обзор современной психиатрии. — 1998. — Вып. 1.
  10. Терапия антидепрессантами и другие методы лечения депрессивных расстройств: Доклад Рабочей группы CINP на основе обзора доказательных данных / Редакторы Т. Багай, Х. Грунце, Н. Сарториус. Перевод на русский язык подготовлен в Московском НИИ психиатрии Росздрава под редакцией В.Н. Краснова. — Москва, 2008. — 216 с. Архивировано 4 марта 2016 года. Архивная копия от 4 марта 2016 на Wayback Machine
  11. Drug Interactions: SSRIs. iHerb.Com. Архивировано 15 марта 2012 года.