Тразодон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тразодон
Trazodonum
Trazodone.svg
Тразодон
Trazodone-from-HCl-xtal-3D-balls.png
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(3-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3(2H)-он
Брутто-формула C₁₉H₂₂ClN₅O
Молярная масса 371,864 г/моль
CAS 19794-93-5
PubChem 5533
DrugBank APRD00533
Классификация
АТХ N06AX05
Фармакокинетика
Биодоступн. высокая
Метаболизм Печень
Период полувывед. 3—6 часов
Экскреция 20% кал,
80 % моча
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Другие названия
Триттико®
Commons-logo.svg Тразодон на Викискладе

Тразодон — антидепрессант, относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). Наряду с блокированием обратного захвата серотонина и повышением серотонинергической нейропередачи сильно блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2, чем объясняется малая вероятность сексуальных побочных эффектов, а также малая вероятность обострения тревоги, бессонницы и нервозности по сравнению с антидепрессантами группы СИОЗС.

Тразодон обладает относительно слабой эффективностью по сравнению с большинством других антидепрессантов. При тяжёлых депрессиях его эффективность обычно недостаточна[источник не указан 751 день].

Фармакологические свойства[править | править код]

Препарат оказывает антидепрессивное (тимолептическое) действие, сочетающееся с анксиолитическим эффектом. По фармакологическим свойствам и нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов; не уменьшает депрессивного влияния резерпина, ослабляет центральные эффекты фенамина и периферическое действие норадреналина; не оказывает заметного влияния на нейрональный захват катехоламинов, но избирательно блокирует захват серотонина, оказывает α-адреноблокирующее действие[1].

Фармакокинетика[править | править код]

Tmax после приёма внутрь составляет от 0,5 до 2 часов. Приём тразодона во время приёма пищи замедляет скорость абсорбции из ЖКТ, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает Tmax. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 87—96 %. Метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 составляет 3—6 ч., во вторую фазу — 5—9 ч. Около 75 % в дальнейшем экскрецируется через почки с мочой. С жёлчью удаляется около 20 %. Полное освобождение организма от действующего вещества и его метаболитов наблюдается через 98 ч. после приёма.

Показания к применению[править | править код]

  • Тревожно-депрессивные состояния эндогенной этиологии (в том числе инволюционные депрессии);
  • психогенные депрессии (в том числе реактивные и невротические депрессии);
  • тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС;
  • депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
  • алкогольные депрессии;
  • бензодиазепиновая зависимость;
  • расстройства либидо и потенции[2];
  • бессонница, в том числе возникающая при терапии СИОЗС или ТЦА[3].

Препарат широко используется в комплексном лечении больных с соматическими заболеваниями, осложнёнными психическими расстройствами (например, тревогой).

Тразодон не следует использовать для лечения поведенческих и психологических симптомов деменции[4].

Режим дозирования[править | править код]

Начальная суточная доза составляет до 200 мг, разделённых на 3 приёма. В зависимости от вида и тяжести депрессии, а также учитывая α-Адреноблокирующее действие, назначают до 300 мг в день. При крайней необходимости дозу увеличивают до 600 мг/сут., однако в этом случае рекомендуется принимать основную часть дозы перед сном.

При применении в качестве анксиолитического средства (при невротических и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в день.

Тразодон желательно принимать после еды или лёгкой закуски: принимая его натощак, некоторые пациенты (около 6 %) испытывают головокружение[5].

Парентерально вводят в дозе 50 мг в качестве анксиолитического средства для премедикации перед оперативным вмешательством.

Противопоказания[править | править код]

  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препарат назначается пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печёночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.

Побочное действие[править | править код]

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чрезмерная седация[6], вялость[5], тревожность, дереализация, ажитация, когнитивные нарушения[7], повышенная утомляемость, сонливость, состояния спутанности (редко)[8], головная боль, головокружение, слабость, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД[8]; ортостатическая гипотензия[6] (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата; аритмия[6] (способность вызывать изолированные преждевременные сокращения желудочков и короткие эпизоды (3—4 удара) желудочковой тахикардии[5]), нарушение проводимости, брадикардия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения и нейтропения (обычно незначительно выраженные).

Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота и рвота[6], диарея, снижение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, миалгия, аноргазмия, приапизм[8] (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу), серотониновый синдром[7].

Взаимодействия[править | править код]

Не сочетается с необратимыми ИМАО, с буспироном. Повышает концентрацию дигоксина. Не рекомендуется сочетать с флуоксетином, пароксетином, галоперидолом, тиоридазином[8]. Сочетанное применение тразодона с антидепрессантами группы СИОЗС может вызвать серотониновый синдром[9]. При приёме тразодона совместно с препаратами, угнетающими ЦНС, или с алкоголем возможен синергический эффект[5].

Примечания[править | править код]

  1. Справочник ВИДАЛЬ. — М.: АстраФармСервис, 2001. — С. З-360. — ISBN 5-89892-021-4.
  2. John A. Thomas. Pharmacological Aspects of Erectile Dysfunction (англ.) // Japanese Pharmacological Society Japanese journal of pharmacology. — Япония, 2002. — Т. 89, № 2. — С. 101—112. (недоступная ссылка)
  3. Nierenberg A. A., Adler L. A., Peselow E., Zornberg G., Rosenthal M. Trazodone for antidepressant-associated insomnia (англ.) // American Psychiatric Association The American journal of psychiatry. — США, 1994. — Т. 151, № 7. — С. 1069—1072.
  4. Рекомендации ВОЗ по психическому здоровью. Деменция. Обычные и атипичные антипсихотические средства и антидепрессанты (тразодон) для лечения поведенческих и психологических симптомов у людей с деменцией // Сайт Всемирной организации здравоохранения.
  5. 1 2 3 4 Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп. / Х. И. Каплан, Б. Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю. А. Александровский, А. С. Аведисова, Л. М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т. Б. Дмитриева. — М. : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5. Оригинал: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins. — ISBN 0-683-04583-0.
  6. 1 2 3 4 Арана Дж., Розенбаум Дж. Глава 3. Антидепрессанты // Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ. — М.: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
  7. 1 2 Ener R. A., Meglathery S. B., Van Decker W. A., Gallagher R. M. Serotonin syndrome and other serotonergic disorders. (англ.) // Pain medicine (Malden, Mass.). — 2003. — Vol. 4, no. 1. — P. 63—74. — PMID 12873279. [исправить]
  8. 1 2 3 4 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  9. Schlienger RG, Shear NH. Серотониновый синдром // British Journal of Psychiatry. — 1996. — Т. 169 (suppl.31). — С. 15—20. Перевод: Серотониновый синдром // Обзор современной психиатрии. — 1998. — Вып. 1.