Пирлиндол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Пирлиндол
Pirlindole
Pirlindole structure.svg
Химическое соединение
ИЮПАК 1,10-триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2а]-индола гидрохлорид
Брутто-формула C15H18N2
Молярная масса 262,78 г/моль
CAS 60762-57-4
PubChem 115141
DrugBank 09244
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессант
АТХ N06AX
Фармакокинетика
Период полувывед. 12 ч
Лекарственные формы
таблетки по 25 и 50 мг
Способ введения
перорально
Другие названия
пиразидол

Пирлиндол (пиразидол) — оригинальный российский антидепрессант, обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы типа А. Сходными по структуре и спектру действия антидепрессантами являются тетриндол и инказан. По утверждению российских авторов, отличается регулирующим влиянием на ЦНС (проявляет активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативное действие у больных с ажитированными состояниями)[1]. Кроме того, утверждается, что пирлиндол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции[2]. Структурно пирлиндол имеет сходство с серотонином[3].

Применяется в психиатрической практике в странах СНГ, на Западе этот препарат не используется. Пирлиндол имеет слабую доказательную базу (существуют лишь единичные небольшие РКИ) и практически неизвестен в западных странах. Слабость доказательной базы и ненадёжность терапевтического эффекта, а также неоправданно большая стоимость высоких доз пирлиндола (невыгодное соотношение стоимости и эффективности) ограничивают его использование в клинической практике[4].

Уступает амитриптилину по антидепрессивному действию[5].

Общая информация[править | править код]

Пирлиндол является ингибитором МАО второго поколения, в отличие от применявшихся ранее необратимых ингибиторов (например, ниаламида).

В нейрохимическом механизме действия пирлиндола основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов. Следует учитывать разную степень ингибирования пирлиндолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создаёт меньше предпосылок для развития «сырного» синдрома. Пирлиндол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов[4], что сближает его в определённой степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пирлиндола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.

Фармакологически пирлиндол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, леводопы, 5-HT. Потенцирует также действие барбитуратов, алкоголя[6]. В отличие от трициклических антидепрессантов, пирлиндол не оказывает антихолинергического действия[источник не указан 910 дней].

Назначают пирлиндол больным биполярным аффективным расстройством, шизоаффективным расстройством, шизофренией с выраженным депрессивным компонентом, инволюционной депрессией, большой и малой депрессией, дистимией. Препарат особенно показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.

Больным алкоголизмом, особенно в период алкогольной абстиненции, пирлиндол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний.

При необходимости можно сочетать пирлиндол с другими антидепрессантами[источник не указан 910 дней] (за исключением неселективных ингибиторов МАО), антипсихотиками, транквилизаторами, нормотимиками, ноотропами.

Хорошая переносимость позволяет применять пирлиндол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пирлиндола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.

Нельзя назначать пирлиндол одновременно с антидепрессантами — неселективными ингибиторами МАО. После применения неселективных ингибиторов МАО пирлиндол можно назначать через 2 недели. Кроме того, пирлиндол не сочетается с СИОЗС, кломипрамином, венлафаксином, нефазодоном[6].

В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приёма пирлиндола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пирлиндолом не рекомендуется.

Противопоказания и побочные эффекты[править | править код]

Препарат противопоказан при печёночной и почечной недостаточности, заболеваниях кроветворной системы, в период беременности и кормления грудью, детям до 15 лет[6].

Пирлиндол обычно хорошо переносится[источник не указан 910 дней]. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях при повышенной чувствительности могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы. У пациентов с параноидным синдромом пирлиндол может вызывать его обострение[6].

Примечания[править | править код]

  1. Морозов, 2002.
  2. Машковский, 2005, с. 94.
  3. Андреева Н.И. и др. Отечественные антидепрессанты: II. Пиразидол (Пирлиндол) // Хим.-фарм. журн. — 2000. — № 9. — С. 12.
  4. 1 2 Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
  5. Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 33. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
  6. 1 2 3 4 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.

Литература[править | править код]

  • Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  • Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 96—97. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Ссылки[править | править код]