Индометацин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Индометацин
Индометацин
Химическое соединение
ИЮПАК 2-{1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid
Брутто-
формула
C19H16ClNO4 
Мол.
масса
357.787 g.mol−1
CAS 53-86-1
PubChem 3715
DrugBank APRD00109
Классификация
АТХ C01EB03 M01AB01, M02AA23, S01BC01
Фармакокинетика
Биодоступность ~100 % (oral), 80-90 % (rectal)
Связывание с белками плазмы 99 %
Метаболизм печень
Период полувыведения 4.5 часов
Экскреция Почки 60 %, кишечник 33 %
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Oral, rectal, IV, topical
Торговые названия
Индовазин, Эфтиметацин

Индометаци́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Его фармакологическое действие, как и у других НПВП, обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за каталитический синтез простагландинов.

Фармакология Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.