Индометацин
 |
||
|
Индометацин
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 2-{1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid | |
| Брутто- формула |
C19H16ClNO4 | |
| Мол. масса |
357.787 g.mol−1 | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | , , | |
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | ~100 % (oral), 80-90 % (rectal) | |
| Связывание с белками плазмы | 99 % | |
| Метаболизм | Hepatic | |
| Период полувыведения | 4.5 hours | |
| Экскреция | Renal 60 %, faecal 33 % | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
| Способ введения | ||
| Oral, rectal, IV, topical | ||
Индометаци́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Его фармакологическое действие, как и у других НПВП, обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за каталитический синтез простагландинов.
Фармакология Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.
При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.
 |
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
| Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения |
Фенилбутазон · Мофебутазон* · Клофезон* · Оксифенбутазон* · Бензидамин · Этофенамат* · Пироксикам · Фелбинак* · Буфексамак* · Кетопрофен · Бендазак* · Напроксен** · Ибупрофен · Фентиазак* · Диклофенак · Фепразон* · Нифлумовая кислота* · Меклофенамовая кислота* · Флурбипрофен** · Толметин* · Суксибузон* · Индометацин · Нифеназон* · Ацеклофенак** · Нимесулид |
|---|---|
| Препараты на основе перца | Капсаицин* · Зукапсаицин* |
| Другие | Толазолин* · Диметилсульфоксид · Идроциламид* |
| * — препарат не зарегистрирован в России ** — данная лекарственная форма препарата не зарегистрирована в России |
|
