Ибупрофен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Ибупрофен
Ибупрофен
Ибупрофен (Ibuprofenum)
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-(4-изобутилфенил)-пропионовая кислота[1] = C13H18O2
Брутто-
формула
 ?
CAS 15687-27-1
PubChem 3672
DrugBank 01050
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[2]
АТХ M01AE01, M02AA13
МКБ-10 G4343., G54.154.1, H6666., J0000., J0101., J0202., J0303., J0404., J0505., J0606., J1111., J1818., M06.906.9, M1010., M13.913.9, M1515., M1616., M1717., M1818., M1919., M4545., M4747., M5454., M54.354.3, M54.454.4, M7171., M77.977.9, M79.079.0, M79.179.1, M79.279.2, N7070., N94.694.6, R5050., R5151., R52.252.2, R68.868.8, T14.314.3, T14.914.9[1]
Лекарственные формы
гель для наружного применения, драже, капли для приема внутрь, капсулы, капсулы с модифицированным высвобождением, крем для наружного применения, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые, таблетки с модифицированным высвобождением[1]
Торговые названия
«Адвил», «Бонифен», «Бруфен СР», «Бурана», «Долгит», «Ибалгин», «Ибупром», «Ибуфен», «МИГ 400»(«Имет»), «Нурофен», «Солпафлекс», «Фаспик»[1]

Ибупрофе́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием.

Механизм действия и профиль безопасности ибупрофена хорошо изучены, его эффективность клинически доказана, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[3], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р.[4]

Свойства[править | править вики-текст]

Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Представляет собой рацемическую смесь R- и S-энантиомеров.[2]

Общая информация[править | править вики-текст]

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Обладает противовоспалительной, анальгетической и умеренной жаропонижающей активностью. В основе механизма его действия существенную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов E и F как на центральном, так и на периферическом уровне.

Имеются данные о стимулирующем влиянии ибупрофена на образование эндогенного интерферона и его способности оказывать иммуномодулирующее действие и улучшать показатель неспецифической резистентности организма.

Ибупрофен оказывает при ревматоидном артрите более выраженное действие в начальных стадиях воспалительного процесса без резких изменений суставов. По силе действия он несколько уступает ортофену, индометацину, но лучше переносится.

Применяют для лечения ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, анкилозирующего спондилита и при различных формах суставных и внесуставных ревматоидных заболеваний, а также болевого синдрома при некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.

В последнее время ибупрофен всё чаще применяют как антипиретик для симптоматического лечения лихорадочных состояний при инфекционных заболеваниях (грипп, ОРВИ и т. п.), в том числе у детей[5][6]. Однако, согласно приказу МЗиСР РФ от 30.12.06, у детей до 3 месяцев, ибупрофен должен применяться по рецепту врача, так как профиль его безопасности уступает парацетамолу, который действует только на центральном уровне. Кроме того, ибупрофен нельзя применять у детей-астматиков, у хронически болеющих детей, а также у пациентов с гастритами и язвой ЖКТ.

На симпозиуме педиатров по боли (Ванкувер, Канада, август 2006 года) компания-производитель оригинального ибупрофена признала, что эффективность препарата уступает парацетамолу в терапевтических дозах, а значит ибупрофен как по рекомендации Всемирной организации здравоохранения, так и по рекомендациям Минздрава России остается препаратом второго выбора для лечения жара и боли у детей (парацетамол был и остаётся препаратом первого выбора для лечения жара и боли у взрослых и детей с 2 мес. жизни).

Взрослым и детям старше 14 лет назначают внутрь в виде таблеток по 0,2 г 3-4 раза в день. Для достижения быстрого эффекта доза может быть увеличена до 0,4 г 3 раза в день. По достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 0,6-0,8 г.

Как и все нестероидные противовоспалительные препараты ибупрофен необходимо принимать строго после еды для снижения риска побочных эффектов.

В отдельных случаях возможны изжога, тошнота, рвота, метеоризм, а также кожные аллергические реакции. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают приём препарата.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам, перенёсшим в прошлом язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах, энтеритах, колитах, хронических гепатитах, циррозе печени.

История[править | править вики-текст]

Синтезирован Стюартом Адамсом и Джоном Николсоном (Boots) в 1962 году под кодом BTS 13621.

Препарат был зарегистрирован 12 января 1962 г. Британским патентным бюро под названием «Бруфен». Он стал использоваться как рецептурное средство для лечения ревматоидного артрита.

с 1974 г. в США ибупрофен стал применяться под торговым названием «Мотрин» в качестве болеутоляющего и жаропонижающего препарата.

В 1983 г. в Великобритании «Нурофен» (ибупрофен) впервые получил статус безрецептурного препарата. Успех «Нурофена» был поистине потрясающий — уже к концу 1985 года более 100 миллионов человек применяли этот препарат.

Самый яркий момент в истории ибупрофена был в 1985 г., когда фирма Boots была удостоена Королевской награды в знак признания научно-технических достижений в разработке этого препарата.

Сегодня ибупрофен представлен в более чем 120 странах мира и эффективно применяется при лечении различного рода болей и лихорадки миллионами людей.

Действие[править | править вики-текст]

Фармакодинамика[править | править вики-текст]

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады обеих форм фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Оказывает ингибирующее влияние на синтез простагландинов (Pg). Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. TCmax при приеме натощак — 45 мин, при приеме после еды — 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости — 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы на 90 %. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч (для ретард форм — до 12 ч). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и в меньшей степени — с желчью.[1]

Применение[править | править вики-текст]

Показания[править | править вики-текст]

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева).

Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в том числе при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в том числе аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в том числе в анамнезе), нарушения свертывания крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), черепно-мозговая травма, повышенное внутричерепное давление, внутричерепное кровоизлияние, заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, третий триместр беременности (категория B в первые два и D в третьем триместре), детский возраст до 2 лет (капли для приема внутрь), до 3 месяцев (суспензия для приема внутрь для детей), до 6 лет (таблетки, покрытые оболочкой), до 12 лет (капсулы, капсулы пролонгированного действия).

С осторожностью[править | править вики-текст]

Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром; ХСН, артериальная гипертензия; ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, наличие инфекции Н. Pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм — до 6 лет, для суспензии для приема внутрь — 3 мес).

Детям 0-3 мес назначают только по рекомендации врача.[1]

Беременность и лактация[править | править вики-текст]

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств[7].

Во время лактации ибупрофен, наряду с парацетамолом, является одним из самых безопасных выборов.[8] Он не влияет на секрецию молока и попадает в грудное молоко в очень маленьком количестве (меньше чем 0,6 % материнской дозы). Даже очень большие дозы[9] мало попадают в грудное молоко.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Внутрь, после еды. Взрослым: при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилоартрите — по 400—600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите — по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях — 1.6-2.4 г/сут в несколько приемов. При альгодисменорее — по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме — 1.2 г/сут.

Детям старше 12 лет начальная доза — 150—300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза — 1 г, затем — 100 мг 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите — 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов. Для снижения температуры тела 39.2 град. С и выше — 10 мг/кг/сут, ниже 39.2 град. С — 5 мг/кг/сут.

Суспензия для приема внутрь — 5-10 мг/кг 3 раза в день: детям в возрасте 3-12 мес — в среднем 50 мг 3-4 раза в сутки, 1-3 лет — 100 мг 3 раза в сутки, 4-6 лет — 150 мг 3 раза в сутки, 7-9 лет — 200 мг 3 раза в сутки, 10-12 лет — 300 мг 3 раза в сутки. При лихорадочном синдроме после иммунизации — 50 мг, при необходимости через 6 ч повторный прием в той же дозе, максимальная суточная доза — 100 мг.

Капли для приема внутрь: детям в возрасте 2-3 лет (11-15 кг) — по 100 мг (2.25 мл кап = 2 полные пипетки) каждые 6-8 ч, но не более 4 раз в сутки.[1]

Побочное действие[править | править вики-текст]

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь или белый уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД).[1]

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в том числе БМКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями МКС и ГКС, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорин и препараты Au усиливают влияние ибупрофена на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.[1]

Особые указания[править | править вики-текст]

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами PgE (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период лечения не рекомендуется прием этанола (в том числе алкогольных напитков). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.[1]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Ибупрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 7 мая 2008. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011.
  2. 1 2 Ибупрофен. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (06.05.1999). Проверено 7 мая 2008. Архивировано из первоисточника 23 августа 2011.
  3. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Проверено 20 сентября 2010. Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012.
  4. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082.
  5. Балабанова Р. М., Запрягаева М. Е. Безопасность ибупрофена в клинической практике, РМЖ, № 54, 2003
  6. Claire Ives Ibuprofen is probably better than Paracetamol in reducing fever in children
  7. 1 2 Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
  8. Analgesics and breast-feeding: safety considerations. Spigset O, Hägg S.
  9. Lack of ibuprofen secretion into human milk. Weibert RT, Townsend RJ, Kaiser DG, Naylor AJ. PMID 7184678 [PubMed — indexed for MEDLINE]

См. также[править | править вики-текст]