Ламивудин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ламивудин
Lamivudine.svg
Ламивудин
Химическое соединение
ИЮПАК 4-амино-1-[(2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-1,2-дигидропиримидин-2-он
Брутто-формула C₈H₁₁N₃O₃S
Молярная масса 229.26 г/моль
CAS 134678-17-4
PubChem 73339
DrugBank APRD00681
Классификация
АТХ J05AF05
Фармакокинетика
Биодоступн. 86%
Связывание с белками плазмы менее чем 36%
Период полувывед. 5-7 часов
Экскреция Почечная (около70%)
Лекарственные формы
Таблетки
Способ введения
Перорально
Commons-logo.svg Ламивудин на Викискладе

Ламивудин (Lamivudine, 3TC) — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), противовирусное средство, применяемое в составе комбинированной антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ и гепатита B.

Ламивудин был одобрен для применения в Европе в августе 1996 г. Это был уже пятый препарат из группы НИОТ, представляющий собой аналог цитидина. Ламивудин обладает хорошей переносимостью и входит в состав разных комбинированных препаратов[1].

Главный недостаток ламивудина состоит в том, что ВИЧ быстро приобретает к нему устойчивость — для этого достаточно единственной точечной мутации M184V. Резистентность к ламивудину может сформироваться всего за несколько недель. Поэтому полный антиретровирусный эффект ламивудина проявляется лишь в комбинациях с другими НИОТ. В крупных клинических исследованиях, таких как NUCB 3002 и CAESAR, была доказана клиническая польза от добавления ламивудина в схемы на основе НИОТ. Примечательно, что закрепление мутации M184V в популяции вируса приносит даже определенную пользу: во-первых, иногда в результате этой мутации отдельные устойчивые к зидовудину штаммы ВИЧ вновь обретают к нему чувствительность, а во-вторых, эта мутация снижает репликативную способность вируса. Это было подтверждено результатами исследования, в котором у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 с мутацией M184V и продолжавших принимать только ламивудин, вирусная нагрузка нарастала медленнее, а количество лимфоцитов CD4 снижалось не столь стремительно по сравнению с инфицированными ВИЧ-1 с мутацией M184V пациентами, прекратившими прием всех антиретровирусных препаратов. Поэтому оставлять ламивудин в составе схемы антиретровирусной терапии может быть оправданным даже при доказанной резистентности вируса к этому препарату для того, чтобы сохранить мутацию M184V, которая снижает репликативную способность вируса, особенно в случаях, когда в схеме АРТ есть и другие препараты с недостаточной активностью против данной популяции ВИЧ-1. Сила антиретровирусного действия у ламивудина такая же, как у эмтрицитабина. Возможен прием один раз в сутки, хотя период полувыведения ламивудина меньше, чем период полувыведения эмтрицитабина[1].

Ламивудин обладает активностью против вируса гепатита B, поэтому полезен при лечении ВИЧ-инфицированных с гепатитом B. Он улучшает сероконверсию e-антигена гепатита B, а также улучшает гистологическое состояние печени. Длительный прием препарата, однако, приводит к мутированию и последующему развитию резистентности вируса гепатита B. Несмотря на это, ламивудин до сих пор широко применяется, ввиду его хорошей переносимости[1].

Дозировки и формы выпуска: таблетки 100, 150 мг; раствор для приема внутрь 5 мг в мл, 240 мл во флаконе и 10 мг в мл, 240 мл во флаконе.
Стандартные дозы и режим приема: 300 мг в сутки однократно или по одной таблетке 150 мг два раза в день.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: вне зависимости от приема пищи.
Концентрацию в крови может повысить бактрим (бисептол).
Наиболее значимые побочные эффекты: побочные эффекты возникают редко. В начале терапии возможно повышение артериального давления, головные боли, общая слабость.
Противопоказания: Нарушения функции почек могут потребовать существенной коррекции доз или отмены препарата[2].

См. также[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 Кристиан Хоффман, Юрген К. Рокштро. Лечение ВИЧ-инфекции 2011 С. 91. Антиретровирусная терапия онлайн (2012). Проверено 16 июня 2013. Архивировано 17 июня 2013 года.
  2. Ламивудин. Антиретровирусная терапия онлайн (31 июля 2012). Проверено 16 июня 2013. Архивировано 17 июня 2013 года.