Флуфеназин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Модитен»)
Перейти к навигации Перейти к поиску
Флуфеназин
Fluphenazinum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 4-[3-[2-(трифторметил)-10н-фенотиазин-10-ил]пропил]-1-пиперазинилэтанол
Брутто-формула C22H26F3N3OS
Молярная масса 437,523 г/моль
CAS 69-23-8
PubChem 3372
DrugBank DB00623
Состав
Классификация
АТХ N05AB02
Фармакокинетика
Биодоступн. 40—50%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 15—30 ч
Экскреция с желчью, фекалиями
Лекарственные формы
драже по 1 мг и таблетки по 1, 2,5 и 5 мг гидрохлорида, 2,5% масляный раствор деканоата (пролонгированного действия) в амулах по 1 мл
Способы введения
внутрь, внутримышечно
Другие названия
Модитен, Модитен-депо, Флуфеназин г/х, Миренил, Модекейт, Пролинат, Лиородин-депо, Проликсин деканоат, Лиоген, Пролинат[1]
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Флуфенази́н — мощный нейролептик с дополнительным психоактивирующим (энергезирующим) и некоторым седативным эффектом, пиперазиновое производное фенотиазина[2]. При бредовых и галлюцинаторных расстройствах менее активен, чем трифтазин.

Масляный раствор соли каприновой кислоты (флуфеназина деканоата, торговое наименование «Модитен-депо») используется для пролонгированного, от одной до нескольких недель после однократной инъекции, воздействия. Такое действие отличается стабильной концентрацией лекарства в организме и уменьшает возможность нарушения режима лечения (когда больной, намеренно либо по ошибке, пропускает приём препарата).

Флуфеназин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Является мощным и эффективным нейролептиком, но обладает весьма значительными побочными эффектами, и поэтому другие антипсихотические препараты могут оказаться предпочтительнее. По причине неоптимального соотношения терапевтического и побочного эффектов другие из недорогих антипсихотиков, обладающие меньшим количеством побочных эффектов, могут оказаться более подходящими для пациентов, страдающих шизофренией[3].

Фармакологические свойства

[править | править код]

Флуфеназин обладает сильной антипсихотической и противорвотной активностью. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата. В нейрохимическом механизме действия препарата преобладает сильное блокирующее влияние на центральные дофаминовые рецепторы при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы.

Показания

[править | править код]

Применяют флуфеназин при разных формах шизофрении, особенно при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидной форме), а также при некоторых формах периодической шизофрении (в частности, депрессивно-параноидной). Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением.

Применение

[править | править код]

При шизофрении и других психических заболеваниях назначают внутрь, начиная с 1—2 мг в день и постепенно повышая дозу до 10—20—30 мг в сутки (в 3—4 приёма с интервалами 6—9 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1—5 мг в сутки).

Внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25% раствора), не более 10 мг. В зависимости от дозы, эффект инъекции продолжается от одной до нескольких недель.

При невротических состояниях назначают внутрь по 1—2 мг (до 3 мг) в день (в 1, 2 или в 3 приёма).

Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочные явления

[править | править код]

При лечении флуфеназином часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства[4] (в том числе дистония, тремор, акатизия, мышечная ригидность[3]). Возможны сонливость, дезориентация, депрессивные явления[5], седация[1], астено-абулические состояния[6], нарушение интеллектуальных функций, увеличение массы тела[7], головокружение, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, артериальная гипертензия[8] или гипотензия, аритмии, диспепсия, запоры, холестатическая желтуха, галакторея, аменорея, гиперпигментация кожи, агранулоцитоз, кожные аллергические реакции[5], преходящие воспалительные заболевания слизистых оболочек[8], системная красная волчанка[1], судорожные реакции[4]; относительно часто (по сравнению с другими нейролептиками) — злокачественный нейролептический синдром[9]. При печёночной недостаточности флуфеназин может вызвать печёночную кому[1].

При использовании флуфеназина во время третьего триместра беременности возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорождённых[1].

Флуфеназина деканоат

Паркинсонизм, акатизия[10], острая дистония и поздняя дискинезия, предрасположенность к эпилептиформным припадкам, злокачественный нейролептический синдром, тахикардия, гипотензия, нарушение мочеиспускания, запоры, нарушение секреторной активности экзокринных желез, провокация глаукомы, фотосенсибилизация, аллергические реакции, галакторея, нарушения менструального цикла, половых функций[8], психомоторная заторможенность, себорея, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, панцитопения[11].

Противопоказания

[править | править код]

Препарат противопоказан при депрессии, спутанности сознания, нарушенном сознании вследствие угнетения ЦНС, паркинсонизме, непереносимости антипсихотиков[1], острой алкогольной интоксикации, отравлениях снотворными, анальгетиками, психотропными препаратами, повышенной чувствительности к препаратам фенотиазина, при коме[8], органических заболеваниях и травмах головного мозга, эпилепсии, феохромоцитоме, почечной, печёночной и сердечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме[7], острых заболеваниях крови, беременности, а также в детском возрасте[5].

Взаимодействия

[править | править код]

С осторожностью назначают флуфеназин совместно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС[8]; при таком сочетании угнетающее действие на ЦНС усиливается. В частности, оно усиливается при сочетанном применении флуфеназина с алкогольсодержащими препаратами и напитками. Флуфеназин потенцирует эффекты атропина, может усиливать гипотензивное действие при совместном применении с антигипертензивными препаратами, ослаблять эффекты дофаминергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При сочетании с метилдопой или метоклопрамидом экстрапирамидные побочные действия могут усиливаться, при сочетании с прокарбазином усиливается седативный эффект. При сочетанном применении с пароксетином усиливаются эффекты обоих препаратов. Взаимодействие флуфеназина с опиоидными анальгетиками приводит к усилению наркотического действия[12]:637—638.

Флуфеназина деканоат не следует сочетать с лекарственными средствами, в состав которых входит резерпин[8].

Меры предосторожности

[править | править код]

Начинать терапию флуфеназином следует с малой тест-дозы. Для получения оптимального эффекта терапия этим препаратом требует тщательного мониторинга. При переходе с перорального приёма флуфеназином на депо-препараты пероральную дозу следует снижать постепенно[1].

C осторожностью препарат применяют при патологии сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем, заболеваниях дыхательной системы, острых инфекциях, кормлении грудью, желтухе, лейкопении в анамнезе, гипотиреозе, миастении, у пожилых пациентов (особенно в очень холодную или очень жаркую погоду). При кормлении грудью возможно возникновение побочных эффектов у младенца; следует наблюдать за младенцем на предмет возникновения вялости и сонливости[1].

При наличии в анамнезе судорожного синдрома флуфеназин можно назначать только в комбинации с противосудорожными средствами[8].

Флуфеназин может нарушать способность управлять движущимися механизмами и водить автомобиль[1].

Флуфеназина деканоат с особой осторожностью применяют в период беременности и во время кормления грудью. На фоне применения препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций[8], а также не рекомендуется употребление алкоголя[7].

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
  2. ↑ Данилов Д. С. Современные классификации антипсихотических средств и их значение для клинической практики (современное состояние вопроса и его перспективы) : [арх. 29 ноября 2020] // Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В. М. Бетхерева. — 2010. — С. 36—42.
  3. ↑ 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. Oral fluphenazine versus placebo for schizophrenia : [арх. 22 октября 2016] // Cochrane Review. — 17 July 2013.
  4. ↑ 1 2 Самохвалов В. П. Психиатрия (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. — 575 с. — (Серия «Высшее образование»). — ISBN 5-222-02133-5.
  5. ↑ 1 2 3 Машковский, М. Д. {{subst:PAGENAME}} // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  6. ↑ Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
  7. ↑ 1 2 3 Сыропятов О., Дзеружинская Н., Аладышева Е. Основы психофармакотерапии: пособие для врачей / Под редакцией чл.-корр. Крымской АН, доктора медицинских наук, профессора О. Г. Сыропятова. — Киев: Украинская военно-медицинская академия, Украинский НИИ социальной и судебной психиатрии и наркологии, 2007. — 310 с. Архивировано 15 апреля 2021 года.
  8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  9. ↑ Волков В.П. Злокачественный нейролептический синдром (обзор современной иностранной литературы) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2010. — № 6. Архивировано 29 января 2013 года.
  10. ↑ Машковский, М. Д. Флуфеназина+деканоат // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  11. ↑ Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
  12. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.

Литература

[править | править код]

Ссылки

[править | править код]
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Флуфеназин&oldid=135023092