Левоноргестрел

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Левоноргестрел
Левоноргестрел
Левоноргестрел
Химическое соединение
ИЮПАК (–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он
Брутто-
формула
C21H28O2 
Мол.
масса
312.446 г/моль
CAS 797-63-7
PubChem 13109
DrugBank 00367
Классификация
АТХ G03AC03
Фармакокинетика
Биодоступность ~100%
Связывание с белками плазмы 55%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 36 ± 13 hours
Экскреция Почки: 45%; Кал:32%
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Implant; insert (extended-release); oral
Торговые названия
Эскапел

Левоноргестрел является синтетическим прогестагеном и используется как активный компонент в гормональных контрацептивах и противоклимактерических средствах.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Тормозит гонадотропную функцию гипофиза, снижает пик ФСГ и ЛГ, препятствует имплантации

оплодотворенной яйцеклетки в связи с соответствующими изменениями эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов. В составе внутриматочной системы оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

В июне 2012г редакция Нью-Йорк Таймз призвала управление FDA (США) убрать с этикетки неподтвержденное указание о том, что препарат препятствует имплантации, поскольку FDA признало, что новые данные позволяют предположить, что это не так.[1]Однако не все ученыe расходятся с этим. [2],[3] [4] [5][6] [7]

Применение[править | править вики-текст]

Контрацепция, идиопатическая меноррагия, защита эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами (для внутриматочной системы). См. также Экстренная контрацепция



Ссылки[править | править вики-текст]

  1. editorial. How morning-after pills really work (June 9, 2012), стр. A20. «The F.D.A. now acknowledges that the emerging data suggest the morning-after pill, often called Plan B, does not inhibit implantation. It should remove that unsupported suggestion from the label.».
  2. Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
  3. Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". The American Society of Health-System Pharmacists.
  4. Novikova N, Weisberg E, Stanczyk FZ, et al. Effectiveness of levonorgestrel emergency contraception given before or after ovulation: a pilot study. Contraception. 2007;75:112–8
  5. Davidoff F, Trussell J. Plan B and the politics of doubt. JAMA. 2006;296:1775–8.
  6. Linacre Q. 2014 May;81(2):117-29. doi: 10.1179/2050854914Y.0000000017. Levonorgestrel in cases of rape: How does it work?
  7. A Yuzpe, A Kubba - Contraception: Science and Practice, 2013 - books.google.com