Левоноргестрел

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Левоноргестрел
Levonorgestrel.svg
Левоноргестрел
Levonorgestrel3d.png
Химическое соединение
ИЮПАК (–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он
Брутто-формула C₂₁H₂₈O₂
Молярная масса 312.446 г/моль
CAS 797-63-7
PubChem 13109
DrugBank 00367
Классификация
АТХ G03AC03
Фармакокинетика
Биодоступн. ~100%
Связывание с белками плазмы 55%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 36 ± 13 hours
Экскреция Почки: 45%; Кал:32%
Способ введения
Implant; insert (extended-release); oral
Другие названия
Эскапел
Commons-logo.svg Левоноргестрел на Викискладе

Левоноргестрел является синтетическим прогестогеном и используется как активный компонент в гормональных контрацептивах.

Фармакологическое действие[править | править код]

Тормозит гонадотропную функцию гипофиза, снижает пик ФСГ и ЛГ, препятствует имплантации

оплодотворенной яйцеклетки в связи с соответствующими изменениями эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов. В составе внутриматочной системы оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

В июне 2012г редакция Нью-Йорк Таймз призвала управление FDA (США) убрать с этикетки неподтвержденное указание о том, что препарат препятствует имплантации, поскольку FDA признало, что новые данные позволяют предположить, что это не так.[1]Однако не все ученыe расходятся с этим.[2],[3][4][5][6][7]

Применение[править | править код]

Контрацепция, идиопатическая меноррагия, защита эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами (для внутриматочной системы). См. также Экстренная контрацепция

Примечания[править | править код]

  1. editorial. How morning-after pills really work (June 9, 2012), стр. A20. «The F.D.A. now acknowledges that the emerging data suggest the morning-after pill, often called Plan B, does not inhibit implantation. It should remove that unsupported suggestion from the label.».
  2. Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
  3. Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". The American Society of Health-System Pharmacists.
  4. Novikova N, Weisberg E, Stanczyk FZ, et al. Effectiveness of levonorgestrel emergency contraception given before or after ovulation: a pilot study. Contraception. 2007;75:112-8
  5. Davidoff F, Trussell J. Plan B and the politics of doubt. JAMA. 2006;296:1775-8.
  6. Linacre Q. 2014 May;81(2):117-29. doi: 10.1179/2050854914Y.0000000017. Levonorgestrel in cases of rape: How does it work?
  7. A Yuzpe, A Kubba — Contraception: Science and Practice, 2013 — books.google.com