Даназол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Даназол
Danazol.svg
Даназол
Общие
Систематическое
наименование

17α-прегна-2,4-диен-20-ино[2,3-d]изоксазол-17-ол

Хим. формула

C22H27NO2

Классификация
Рег. номер CAS

17230-88-5

PubChem
Рег. номер EINECS

241-270-1

SMILES
InChI
ChEBI

4315

ChemSpider
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Даназоллекарственное средство, синтетический андроген.

Торговые названия[править | править вики-текст]

Дановал, Данол, Даназол, Данодиол

Лекарственная форма[править | править вики-текст]

Капсулы

Химическое название[править | править вики-текст]

(17альфа)-прегна-2,4-диен-20-ино2,3-d-изоксазол-17-ол

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Антигонадотропное средство, являющееся синтетическим андрогеном, полученным из этистерона. Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, лишен эстрогенного или гестагенного действия, в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом. При эндометриозе повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к её инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов. Оказывает иммунодепрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Существенно снижает уровень Ig и продукцию аутоантител у больных эндометриозом. При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке, возможно, обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С4 компонента комплемента.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Прием пищи (жиры более 30 г) задерживает абсорбцию на 30 мин, повышает биодоступность и Cmax. При назначении по 100 мг 2 раза в сутки Cmax - 200-800 нг/мл, по 200 мг 2 раза в день в течение 2 нед - 250 нг/мл-2 мкг/мл. Метаболизируется в печени с образованием этистерона и 17-гидроксиметилэтистерона. T1/2 - до 24 ч. Биодоступность не увеличивается пропорционально повышению дозы. При удвоении дозы плазменная концентрация повышается на 35-40%

Показания[править | править вики-текст]

Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием), доброкачественные новообразования молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия), первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия, наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, порфирия (увеличивается активность "печеночных" трансаминаз), печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, тромбоэмболия, андрогензависимые опухоли, вагинальное кровотечение (неясного генеза).

C осторожностью[править | править вики-текст]

Сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушения плазменных механизмов гемостаза.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Внутрь. Лечение начинают в первый день менструального цикла. Взрослым - по 200-800 мг/сут в 2-4 приема. При эндометриозе начальная суточная доза - 400 мг, в дальнейшем до 800 мг, курс лечения - 6 мес; в качестве предоперационной подготовки - 300-400 мг/сут за 1-2 мес до операции. При доброкачественных заболеваниях молочной железы - ежедневно по 100-300 мг в течение 3-6 мес; при первичной меноррагии и предменструальном синдроме - по 100-400 мг/сут, курс лечения - 3 мес; при гинекомастии у мужчин - по 200-600 мг/сут. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза - 200 мг, с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течение 1-3 мес. Детям: при преждевременном половом созревании - ежедневно по 100-400 мг в зависимости от возраста и состояния больного.

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

"Вульгарные" угри, гиперсекреция сальных желез, задержка жидкости в организме, гирсутизм, "приливы" крови к коже лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, огрубение голоса, увеличение массы тела, вагинит, нарушение сперматогенеза, вирильный синдром, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазм скелетных мышц, головная боль, повышение внутричерепного давления, люмбалгия, парестезии, нарушения сна, расстройства зрения, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, кровотечения у больных с гемофилией, кожная сыпь, дисменорея, холестатическая желтуха, гепатит, алопеция, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы[править | править вики-текст]

Головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота.

Лечение[править | править вики-текст]

Промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особые указания[править | править вики-текст]

Рекомендуется периодический контроль ферментов печени. Препарат не используется в качестве контрацептивного лекарственного средства. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (риск развития кровотечения). Ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственныхъ средств (влияя на углеводный обмен, повышает концентрацию глюкозы в крови). Подавляет метаболизм карбамазепина и повышает его концентрацию в крови. Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности). Повышает концентрацию глюкагона в плазме.

Ссылки[править | править вики-текст]