Инозин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Рибоксин»)
Перейти к: навигация, поиск
Инозин
Инозин
Химическое соединение
ИЮПАК 9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one
Брутто-
формула
C10H12N4O5 
Мол.
масса
268.23 g/mol
CAS 58-63-9
PubChem 6021
DrugBank DB04566
Классификация
АТХ D06BB05 G01AX02
Фармакокинетика
Метаболизм В печени
Лекарственные формы
 ?
Торговые названия
Рибоксин

Инозин (Inosine) — это нуклеозид, состоящий из гипоксантина, связанного с остатком рибозы (рибофуранозы) посредством β-N9-гликозидной связи.[1]

Инозин является компонентом тРНК и необходим для трансляции в случае неоднозначных пар оснований.

Изучение метаболизма инозина в последние несколько десятков лет привели к открытиям в иммунотерапии. Монофосфат инозина окисляется ферментом инозинмонофосфат дегидрогеназой, образуя монофосфат ксантина, ключевой предшественник в метаболизме пурина.[1]

Реакции[править | править вики-текст]

Аденин превращается в аденозин или IMP, каждый из которых превращается в инозин (I), который комплементарно соединяется с аденином (A), цитозином (C) и урацилом (U).

Фосфорилаза пуриновых нуклеотидов взаимопревращает инозин в гипоксантин

Инозин также является интермедиатом в цепи реакций пуриновых нуклеотидов, необходимых для мышечных сокращений.[2]

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Является производным пурина. Инозин можно рассматривать в качестве предшественника АТФ. Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии миокарда.

Метаболическое средство, предшественник АТФ; оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает УОК. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

Инозин пранобекс[править | править вики-текст]

Также на постсоветском пространстве и в отдельных европейских странах используется вещество Инозин пранобекс (Inosine pranobex, CAS 36703-88-5)[3], обладающее иммуностимулирующей активностью. Препарат запрещен FDA к продаже в качестве лекарственного средства на территории США с 1981 года, как не имеющий доказательств эффективности[3][4].

Отдельные сторонники применения Инозин пранобекса заявляют о его противовирусных, а, изредка, и противораковых свойствах. В некоторых странах он используется при лечении людей со СПИДом, герпесом, гриппом, простудой, различными вирусными гепатитами или вирусными энцефалитами[3].

Российскими производителями предлагается более широкое применение Инозин пранобекса, в том числе при заболеваниях, вызванных вирусами Herpes simplex (Простой герпес), ЦМВ и вируса кори, вирусом Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусами, вирусами гриппа А и В, ЕСНО-вирусом (энтероцитопатогенным вирусом человека), вирусами энцефаломиокардита и конского энцефалита[5].

Механизм противовирусного действия Инозина (Изопринозина) связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усилением подавленного вирусами синтеза мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышением продукции лимфоцитами интерферонов-альфа и -гамма, обладающих противовирусными свойствами[источник не указан 146 дней]

По данным газеты МОЗ Украины "Ваше Здоров'я", клинических исследований Инозин пранобекса за пределами России не проводилось, его механизм действия достоверно не установлен, а эффективность в противогриппозной терапии не доказана[6].

Примечания[править | править вики-текст]

  1. 1 2 Кнорре Д. Г., Мызина С. Д. Биологическая химия. — 3. — Москва: Высшая школа, 2000. — 479 с. — 7000 экз. — ISBN 5060037207.
  2. Марри Р., Греннер Д., Мейес П., Родуэлл В. Биохимия человека: в двух томах. — Москва: Мир, 2004. — Т. 2. — 414 с. — 2000 экз. — ISBN 5030036016.
  3. 1 2 3 Inosine Pranobex // Cancer.org, 2008  (англ.)(недоступная ссылка с 19-04-2015 (138 дней)) "The drug is not approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) and cannot be sold legally in pharmacies in the United States.... It is used primarily in European countries, mainly as a treatment for viral infections... In 1981, the FDA refused to allow the drug to be marketed in the United States, citing a lack of evidence that it was effective. Today it is sold in Europe and elsewhere as a treatment for a number of viral diseases including herpes, influenza, and viral hepatitis."
  4. Isoprinosine Maker Fights for FDA's OK // LATimes, September 21, 1986: "At the root of all three formal FDA rejections of the drug has been the company's inability to document to agency standards the claims for Isoprinosine's effectiveness."
  5. Описание вещества Инозин пранобекс в энциклопедии лекарств РЛС
  6. Марина ЧИБИСОВА. Иллюзии противогриппозной терапии, ТОВ "Редакція газети "Ваше здоров'я" (21/02/2014). Проверено 11 апреля 2015. «Среди зарубежных препаратов без доказательной базы выделяется ... иммуностимулятор с действующим веществом инозин пранобекс .. препарат не имеет никакого научного подтверждения в Европе — все исследования проведены в России.».