Папаверин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Папаверин
Папаверин
Папаверин
Химическое соединение
ИЮПАК 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин
Брутто-
формула
C20H21NO4 
Мол.
масса
339,385 г/моль
CAS 58-74-2
PubChem 4680
DrugBank APRD00628
Классификация
АТХ A03AD01 G04BE02
Фармакокинетика
Биодоступность 80%
Связывание с белками плазмы ~90%
Метаболизм печёночный
Период полувыведения 1.5–2 ч
Экскреция Почки
Лекарственные формы
 ?
Структурная формула папаверина

Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия.

Международное название[править | править вики-текст]

Папаверин

Лекарственная форма[править | править вики-текст]

Раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки.

Химическое название[править | править вики-текст]

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания[править | править вики-текст]

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердцастенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

C осторожностью[править | править вики-текст]

Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы[править | править вики-текст]

Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение[править | править вики-текст]

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Особые указания[править | править вики-текст]

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием этанола должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Препараты папаверина[править | править вики-текст]

Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:

Литература[править | править вики-текст]


Шаблон:АТХ код A03