Папаверин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Перейти к: навигация, поиск
Папаверин
Папаверин
Папаверин
Химическое соединение
ИЮПАК 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин
Брутто-
формула
C20H21NO4 
Мол.
масса
339,385 г/моль
CAS 58-74-2
PubChem 4680
DrugBank APRD00628
Классификация
АТХ A03AD01 G04BE02
Фармакокинетика
Биодоступность 80%
Связывание с белками плазмы ~90%
Метаболизм печёночный
Период полувыведения 1.5–2 ч
Экскреция Почки
Лекарственные формы
 ?
Структурная формула папаверина

Папаверинопиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия.

Содержание

[править] Международное название

Папаверин

[править] Лекарственная форма

Раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки.

[править] Химическое название

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

[править] Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке циклоаденазинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

[править] Фармакокинетика

Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

[править] Показания

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца - стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

[править] Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

[править] C осторожностью

Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

[править] Режим дозирования

Внутрь, по 40-60мг 3-4 раза в сутки. Высшая разовая доза - 200мг, суточная - 600мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет - 5мг, 3-4 лет - 5-10мг, 5-6 лет - 10мг, 7-9 лет - 10-15мг, 10-14 лет - 15-20мг. Подкожно или внутримышечно - 1-2мл 2% раствора (20-40мг) 2-4 раза в сутки; внутривенно медленно - 20 мг с предварительным разведением в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20-40мг 2-3 раза в день (взрослым).

[править] Побочные эффекты

Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия.

[править] Передозировка

[править] Симптомы

Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.

[править] Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

[править] Особые указания

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием этанола должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

[править] Взаимодействие

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.